음식 섭취를 통한 고가의 경구용 항암제 Abiraterone의 생체이용률 개선 (SNACK)

아비라테론은 테스토스테론과 에스트로겐 합성에 중요한 효소인 CYP17을 강력하고 비가역적으로 차단하는 안드로겐 생합성의 선택적 억제제입니다. 아비라테론의 프로드러그인 아비라테론 아세테이트(Zytiga®)는 낮은 생체 이용률을 극복하기 위해 개발되었으며 활성 모이어티 아비라테론으로 완전히 전환됩니다. 아비라테론 아세테이트 정제는 공복 상태에서 매일 10mg 프레드니솔론과 병용하여 QD 1000mg의 고정 경구 용량으로 투여됩니다.

아비라테론 아세테이트는 수성 매질에서 용해도가 낮고 투과성이 낮습니다. 아비라테론 아세테이트의 생체이용률은 음식과 함께 섭취할 때 크게 영향을 받습니다. 저지방 또는 고지방 식사와 함께 아비라테론 아세테이트를 섭취하면 AUC0-∞가 각각 5배 또는 10배 증가했습니다. 이러한 식품 효과 연구에 사용된 고지방 및 저지방 FDA 식사는 일상 생활에서 섭취하는 아침 식사(ca. 800-1000칼로리). 유럽식 아침 식사는 160~320칼로리(그 중 25~50%가 지방임)를 포함하고 정상적인 생활 방식과 더 잘 어울리므로 일상 생활에서 쉽게 지속할 수 있습니다. 그러나 유럽식 아침 식사가 아비라테론 흡수에 미치는 영향은 아직 알려지지 않았습니다. 게다가 의료비 증가는 모든 선진국에서 증가하는 우려 ​​사항입니다. 따라서 항암 치료를 저렴하게 유지하기 위해 노력해야 합니다. 아비라테론에 대한 더 나은 흡수 및 향상된 노출을 초래하는 음식 개입은 감소된 용량으로 이어질 수 있으며, 이는 전이성 전립선암만큼 널리 퍼진 종양에 대한 의료 비용에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다.

따라서 연구자들은 유럽식 아침 식사와 함께 아비라테론의 어떤 용량이 공복 상태에서 복용한 1000mg 용량과 동일한지 조사하기 위해 생물학적 동등성 연구를 수행하기를 원합니다.