食物摂取による高価な経口腫瘍溶解薬アビラテロンのバイオアベイラビリティの改善 (SNACK)

アビラテロンは、テストステロンおよびエストロゲン合成における重要な酵素である CYP17 を強力かつ不可逆的にブロックするアンドロゲン生合成の選択的阻害剤です。 アビラテロンのプロドラッグである酢酸アビラテロン (Zytiga®) は、その生物学的利用能の低さを克服するために開発され、活性部分アビラテロンに完全に変換されます。 酢酸アビラテロン錠は、毎日 10mg プレドニゾロンと組み合わせて絶食状態で 1000mg QD の固定経口用量で投与されます。

酢酸アビラテロンは、水性媒体への溶解度が低く、透過性が低い。 アビラテロン アセテートのバイオアベイラビリティは、食物と一緒に摂取すると著しく影響を受けます。 酢酸アビラテロンを低脂肪または高脂肪の食事と一緒に摂取すると、AUC0-∞がそれぞれ 5 倍または 10 倍増加しました。 これらの食品効果研究で使用される高脂肪および低脂肪の FDA の食事は、日常生活で摂取される朝食とは大きく異なります (約 . 800-1000 cal)。 コンチネンタル ブレックファーストには 160 ～ 320 カロリーが含まれており、そのうち 25 ～ 50% が脂肪であり、通常のライフスタイルにより適しているため、毎日の実践で容易に維持できます。 ただし、アビラテロンの吸収に対するコンチネンタル ブレックファーストの効果はまだわかっていません。 さらに、医療費の増加は、すべての先進国で懸念が高まっています。 したがって、抗がん治療を手頃な価格に保つために努力する必要があります。 アビラテロンへのより良い吸収と曝露の増加をもたらす食物介入は、投与量の減少につながる可能性があり、転移性前立腺癌と同じくらい蔓延している腫瘍の医療費に大きな影響を与える可能性があります.

したがって、研究者は、絶食状態で摂取された 1000mg の用量と同等のコンチネンタルブレックファーストでのアビラテロンの用量を調査するために、生物学的同等研究を実施したいと考えています.