Mejora de la biodisponibilidad del costoso fármaco oncolítico oral abiraterona mediante la ingesta de alimentos (SNACK)

La abiraterona es un inhibidor selectivo de la biosíntesis de andrógenos que bloquea potente e irreversiblemente CYP17, una enzima crucial en la síntesis de testosterona y estrógenos. Se desarrolló un profármaco de abiraterona, acetato de abiraterona (Zytiga®), para superar su escasa biodisponibilidad y se convierte completamente en la fracción activa abiraterona. Los comprimidos de acetato de abiraterona se administran a una dosis oral fija de 1000 mg una vez al día en ayunas en combinación con 10 mg de prednisolona al día.

El acetato de abiraterona tiene una baja solubilidad en medios acuosos y una baja permeabilidad. La biodisponibilidad del acetato de abiraterona se ve significativamente influenciada cuando se ingiere con alimentos. La ingestión de acetato de abiraterona con una comida baja o alta en grasas resultó en un aumento de 5 o 10 veces, respectivamente, en el AUC0-∞. Las comidas FDA altas y bajas en grasas utilizadas en estos estudios de efectos de los alimentos difieren en gran medida de los desayunos que se toman en la vida cotidiana (ca. 800-1000cal). Un desayuno continental contiene de 160 a 320 calorías de las cuales el 25-50% son grasas, es más compatible con un estilo de vida normal y, por lo tanto, fácilmente sostenible en la práctica diaria. Sin embargo, aún se desconoce el efecto de un desayuno continental sobre la absorción de abiraterona. Además, el aumento de los costes sanitarios es una preocupación creciente en todos los países desarrollados. Por lo tanto, se deben invertir esfuerzos para mantener el tratamiento contra el cáncer asequible. Una intervención alimentaria que dé como resultado una mejor absorción y una mayor exposición a la abiraterona puede conducir a una dosis reducida, lo que podría afectar significativamente los costos de atención médica para un tumor que es tan frecuente como el cáncer de próstata metastásico.

Por lo tanto, los investigadores quieren realizar un estudio bioequivalente para investigar qué dosis de abiraterona con un desayuno continental equivale a la dosis de 1000 mg tomada en ayunas.