在针对 OCT1 基因分型的受试者中，Trospium 与 OCT1 抑制剂和 P-gp 之间的药代动力学相互作用
2017年4月7日 更新者：Tarek Roustom、Dr. R. Pfleger Chemische Fabrik GmbH
在 24 名基因分型的健康受试者中，Trospium Chloride 与作为 OCT1 抑制剂的雷尼替丁（300 mg p.o.）和作为 P-糖蛋白抑制剂的克拉霉素（500 mg p.o.）静脉给药（2 mg）和口服给药（30 mg）后的药代动力学相互作用对于 OCT1
本研究的目的是：
- 确定具有野生型 SLC22A1 rs72552763 和 rs12208357 的受试者以及具有 SLC22A1 rs72552763 或 rs12208357 纯合变异等位基因的受试者中 trospium 的绝对生物利用度、输入率、分布体积、肾脏和肠道排泄
- 确定具有 SLC22A1 rs72552763 和 rs12208357 野生型等位基因的受试者联合用药 300 mg OCT1 抑制剂雷尼替丁后曲溴铵的绝对生物利用度、输入率、分布容积以及肾脏和肠道排泄
- 确定具有 SLC22A1 rs72552763 和 rs12208357 野生型等位基因的受试者联合用药 500 毫克 P-糖蛋白抑制剂克拉霉素后曲溴铵的绝对生物利用度、输入率、分布体积以及肾脏和肠道排泄
- 在具有 SLC22A1 rs72552763 或 rs12208357 的纯合变异等位基因的受试者中，在联合用药 500 mg P-糖蛋白抑制剂克拉霉素后，确定绝对生物利用度、输入率、分布体积以及 trospium 的肾脏和肠道排泄。
研究概览
地位
完全的
研究类型
介入性
注册 (实际的)
24
阶段
- 阶段1
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 45年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 种族起源：高加索人
- OCT1 的基因型：SLC22A1 rs72552763 或 rs12208357 的野生型和纯合变异等位基因。
- 体重指数：≥ 18.5 kg/m² 且≤ 30 kg/m²
- 临床检查、心电图和实验室检查的结果证明身体健康，临床研究者判断这些结果与正常状态（血压在 110/70 和 140/男性为 90，女性为 100/60 至 140/90，心率超过 50 bpm 至 90 bpm，实验室值在实验室实际给出并存储在 TMF 中的参考范围内）
- 书面知情同意书
排除标准：
- 肝肾疾病和/或病理结果，可能会干扰研究药物的药代动力学和药效学（例如 肝或肾功能不全、尿流受阻并因膀胱下梗阻（如良性前列腺增生、泌尿道感染或肿瘤）引起的尿潴留）
- 烦渴和尿频的器质性原因
- 现有的心脏或血液疾病和/或病理结果，可能会干扰药物的安全性、耐受性和/或药代动力学（例如 心动过速、心动过速、心动过缓、心力衰竭、冠心病、刺激传导障碍）
- 肺炎
- 咽炎
- 急性卟啉症
- 甲亢
- 半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良
- 电解质紊乱
- 胃肠道疾病和/或病理结果（例如 裂孔疝伴胃食管反流、狭窄、溃疡、严重的慢性炎症性肠病如溃疡性结肠炎或克罗恩病、中毒性巨结肠），这可能会干扰研究药物的药代动力学和药效学）
- 自主神经病变
- 重症肌无力
- 窄角型青光眼
- 药物或酒精依赖
- 阳性药物或酒精筛查
- 每天吸 10 支或更多香烟的吸烟者
- HIV、HBV 和 HCV 筛查结果呈阳性
- 饮食可能影响药物药代动力学的受试者（例如素食主义者、素食主义者）
- 重茶或咖啡饮用者（每天超过 1 升）
- 哺乳期、妊娠试验阳性或未进行或未采取安全避孕措施的育龄妇女，如药物人体临床试验的非临床安全性研究指南说明（CPMP/ICH/286/95 修改：植入物、注射剂、复方口服避孕药、宫内节育器、性禁欲或输精管结扎术伴侣和屏障方法仅与上述之一结合）
- 怀疑或已知不遵守临床研究者指示的受试者
- 无法理解书面和口头说明的受试者，特别是关于他们将因参与研究而面临的风险和不便
- 容易出现直立性失调、昏厥或昏厥的受试者
- 在研究开始前的最后 3 个月内参与临床试验
- 最后一次急性疾病后不到 14 天
- 最后一次献血后不到 3 个月
- 在预期首次服用研究药物之前 4 周内服用任何可能影响胃肠道功能的药物（例如 泻药、甲氧氯普胺、洛哌丁胺、抗酸剂、H2 受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗胆碱能药）
- 在首次服用研究药物之前两周内服用任何其他药物，但至少是相应药物半衰期的 10 倍（口服避孕药除外）
- 在研究药物给药前 14 天内摄入含有葡萄柚或橙子的食物或饮料
- 在研究药物给药前 14 天内摄入含有罂粟籽的食物或饮料
- 对所用活性成分、其他 H2 受体拮抗剂、大环内酯类抗生素或研究药物成分的已知过敏反应
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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有源比较器：曲司匹林静脉注射
在 60 分钟内在 20 毫升生理盐水和 240 毫升自来水中静脉滴注 2 毫克氯曲铵
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在 60 分钟内和 240 毫升自来水静脉输注 2 毫克氯化曲溴铵和 20 毫升生理盐水
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有源比较器：口服
用 240 毫升自来水口服 30 毫克曲司氯铵
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用 240 毫升自来水口服 30 毫克曲司氯铵
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有源比较器：曲司溴铵静脉注射雷尼替丁
在 60 分钟内静脉滴注 2 mg 曲司氯铵和 20 ml 生理盐水，并用 240 ml 自来水口服 300 mg 雷尼替丁
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在 60 分钟内和 240 毫升自来水静脉输注 2 毫克氯化曲溴铵和 20 毫升生理盐水
用 240 毫升自来水口服 300 毫克雷尼替丁
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有源比较器：Trospium 静脉注射克拉霉素
60 分钟内静脉滴注 2 mg 曲司氯铵溶于 20 ml 生理盐水，并用 240 ml 自来水口服 500 mg 克拉霉素
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在 60 分钟内和 240 毫升自来水静脉输注 2 毫克氯化曲溴铵和 20 毫升生理盐水
用 240 毫升自来水口服 500 毫克克拉霉素
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有源比较器：曲司溴铵与雷尼替丁一起口服
用 240 毫升自来水口服 30 毫克曲司氯铵和 300 毫克雷尼替丁
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用 240 毫升自来水口服 30 毫克曲司氯铵
用 240 毫升自来水口服 300 毫克雷尼替丁
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有源比较器：Trospium口服克拉霉素
用 240 毫升自来水口服 30 毫克曲司氯铵和 500 毫克克拉霉素
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用 240 毫升自来水口服 30 毫克曲司氯铵
用 240 毫升自来水口服 500 毫克克拉霉素
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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绝对生物利用度
大体时间：给药后最多 36 小时
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浓度时间曲线下口服面积与静脉面积之比，按给定剂量归一化
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给药后最多 36 小时
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次要结果测量
结果测量 |
大体时间 |
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输入率
大体时间：给药后最多 36 小时
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给药后最多 36 小时
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分布容积
大体时间：给药后最多 36 小时
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给药后最多 36 小时
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肾脏排泄
大体时间：给药后最多 36 小时
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给药后最多 36 小时
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肠道排泄
大体时间：给药后最多 36 小时
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给药后最多 36 小时
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2016年11月1日
初级完成 (实际的)
2017年3月1日
研究完成 (实际的)
2017年3月1日
研究注册日期
首次提交
2017年1月2日
首先提交符合 QC 标准的
2017年1月2日
首次发布 (估计)
2017年1月5日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2017年4月10日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2017年4月7日
最后验证
2017年4月1日
更多信息
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