PXS-5382A 在健康成年男性中的两部分药代动力学研究

纳入标准：

1. 健康男性，年龄在18岁至60岁（含）之间。
2. 根据临床病史、体格检查、心电图和实验室结果确定受试者的资格
3. BMI 在 18.5 kg/m2 和 30.0 kg/m2 之间（含）。
4. 心电图无临床相关异常； QTcF（Fridericia 的校正 QT）≤ 450 毫秒，PR 间期为 120-210 毫秒，QRS 持续时间≤ 120 毫秒。
5. 左臂或右臂有足够的静脉通路以允许定量和收集大量血样。

6. 如果男性受试者具有生育潜力的女性伴侣，则可以入组：

   1. 被记录为手术无菌（在给药前至少六个月进行输精管结扎术），或
   2. 在研究药物给药后 30 天实行真正的禁欲，或
   3. 同意使用屏障避孕方法（例如 避孕套）从筛选到研究实施后 30 天。 此外，女性伴侣必须使用高效的荷尔蒙方法，例如避孕药、避孕贴、植入物或注射剂；或使用宫内节育器 (IUD)。
   4. 避孕要求不适用于完全处于同性关系中的受试者。
7. 已根据当地法规给予参与本研究的书面知情同意书。

排除标准：

1. PI（或代表）认为体格检查、病史、心电图或实验室结果有临床意义的异常发现。
2. 具有临床意义的胃肠道、肾脏、肝脏、神经、血液（包括地中海贫血）、内分泌、肿瘤、肺、免疫、精神病、皮肤或心血管疾病或任何其他疾病，PI（或代表）认为这些疾病会危害受试者的安全性或影响研究结果的有效性。
3. 有明显药物过敏史或明显过敏反应史或患有临床上明显的全身性过敏性疾病。 轻度花粉症是可以接受的。
4. 异常伤口愈合的证据（例如 PI 或代表认为手术或外伤导致的增生性疤痕）。
5. 在给药开始前 7 天或药物的 5 个半衰期以内，以较长者为准（扑热息痛除外）已经或预计将接受任何处方全身或局部用药，或任何非处方药、补充剂、补充剂或替代药物.
6. 收缩压 < 90 或 > 140 毫米汞柱，舒张压 < 40 或 > 90 毫米汞柱，心率 < 40 或 > 100 次/分钟 (BPM)。
7. ALT、AST 或总胆红素 > 1.5x ULN。
8. 吉尔伯特综合症患者不符合资格。
9. 显着肾功能不全的证据，如筛选时使用 Cockcroft-Gault 公式估计的肌酐清除率低于 80 mL/min 所示。
10. 乙型肝炎表面抗原或丙型肝炎抗体或人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的阳性筛查试验
11. 由传染性海绵状脑病 (TSE)、克雅氏病 (CJD) 变异型克雅氏病 (vCJD) 或新变异型克雅氏病 (nvCJD) 直接或间接引起或与之相关的任何病症
12. 最近2年有药物滥用史。
13. 每天定期饮酒超过四 (4) 个单位的男性（1 个单位 = 285 毫升啤酒（4.9% 酒精度/体积）、100 毫升葡萄酒（12% 酒精度/体积）、30 毫升烈酒（40% 酒精度/体积） /卷））。
14. 在筛选前 6 周内使用含尼古丁的产品（例如，香烟、电子烟、雪茄、咀嚼烟草、鼻烟），并且在研究完成之前无法戒除使用这些产品。
15. 无法在规定的时间段内（例如，到临床机构）戒除摄入咖啡因和/或黄嘌呤产品（即咖啡、茶、巧克力和含咖啡因的苏打水、可乐等）。

16. 消费：

    1. 葡萄柚、葡萄柚汁、杨桃、橙子、橙汁、塞维利亚橙子（CYP450 酶）在研究药物给药前 7 天内直至退出评估访视。
    2. 研究药物给药前 7 天内的罂粟种子和罂粟种子产品，直至退出评估访视。
    3. 在研究药物给药前 48 小时内饮酒直至退出评估访视。
17. 筛选和研究登记时滥用药物尿液筛查和酒精呼气测试呈阳性。 PI（或代表）可酌情对受试者进行重复尿液药物筛查或酒精呼气测试。
18. 在首次给药前 90 天内接受过血液或血液制品，或者丢失或捐献了 450 mL 或更多的血液。
19. 有饮食限制，排除了 A 部分所需的高脂肪膳食的消耗。