Dwuczęściowe badanie farmakokinetyczne PXS-5382A u zdrowych dorosłych mężczyzn

Kryteria przyjęcia:

1. Zdrowi mężczyźni w wieku od 18 do 60 lat (włącznie).
2. Kwalifikacja pacjentów na podstawie wywiadu klinicznego, badania fizykalnego, EKG i wyników badań laboratoryjnych
3. BMI od 18,5 kg/m2 do 30,0 kg/m2 włącznie.
4. Brak istotnych klinicznie nieprawidłowości w zapisie EKG; QTcF (QT skorygowany według Fridericii) ≤ 450 ms, odstęp PR 120-210 ms i czas trwania zespołu QRS ≤ 120 ms.
5. Odpowiedni dostęp żylny w lewym lub prawym ramieniu, aby umożliwić podanie dawki i pobranie pewnej liczby próbek krwi.

6. Mężczyźni, których partnerki mogą zajść w ciążę, mogą zostać włączeni, jeśli:

   1. są udokumentowane jako sterylne chirurgicznie (wazektomia co najmniej sześć miesięcy przed dawkowaniem), lub
   2. praktykować prawdziwą abstynencję przez 30 dni po podaniu badanego leku, lub
   3. wyrazić zgodę na stosowanie mechanicznej metody antykoncepcji (np. prezerwatywa) od badania przesiewowego i do 30 dni po podaniu badania. Dodatkowo partnerka musi stosować wysoce skuteczną metodę hormonalną, taką jak tabletki antykoncepcyjne, plastry, implanty lub zastrzyki; lub używała wkładki wewnątrzmacicznej (IUD).
   4. Wymogi dotyczące antykoncepcji nie mają zastosowania do osób pozostających wyłącznie w związkach tej samej płci.
7. Wyraziłem pisemną świadomą zgodę na udział w tym badaniu zgodnie z lokalnymi przepisami.

Kryteria wyłączenia:

1. Klinicznie istotne nieprawidłowe wyniki badania fizykalnego, wywiadu medycznego, EKG lub wyników badań laboratoryjnych, uznane przez PI (lub delegata).
2. Klinicznie istotna choroba przewodu pokarmowego, nerek, wątroby, neurologiczna, hematologiczna (w tym talasemia), endokrynologiczna, onkologiczna, płucna, immunologiczna, psychiatryczna, skórna lub sercowo-naczyniowa lub jakakolwiek inna choroba, która w opinii PI (lub delegata) zagrażałaby bezpieczeństwo uczestnika lub wpłynęło na ważność wyników badania.
3. Historia znaczących alergii na lek lub znaczącej reakcji alergicznej lub cierpi na klinicznie istotną ogólnoustrojową chorobę alergiczną. Dopuszczalny jest łagodny katar sienny.
4. Dowody nieprawidłowego gojenia się ran (np. przerostowe blizny) w wyniku zabiegu chirurgicznego lub urazu w ocenie PI lub delegata.
5. Otrzymali lub mają otrzymać jakiekolwiek leki ogólnoustrojowe lub miejscowe na receptę, bez recepty, suplementy, leki uzupełniające lub alternatywne 7 dni przed rozpoczęciem dawkowania lub w ciągu 5 okresów półtrwania leku, w zależności od tego, który okres jest dłuższy (z wyłączeniem paracetamolu) .
6. Skurczowe BP < 90 lub > 140 mmHg, rozkurczowe BP < 40 lub > 90 mmHg i HR < 40 lub > 100 uderzeń na minutę (BPM).
7. AlAT, AspAT lub bilirubina całkowita > 1,5x GGN.
8. Osoby cierpiące na zespół Gilberta nie kwalifikują się.
9. Dowód znacznej niewydolności nerek, na co wskazuje szacowany klirens kreatyniny za pomocą wzoru Cockcrofta-Gaulta wynoszący mniej niż 80 ml/min podczas badania przesiewowego.
10. Pozytywny wynik testu przesiewowego na obecność antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B lub przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C lub ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV)
11. Dowolny stan bezpośrednio lub pośrednio spowodowany lub związany z pasażowalną encefalopatią gąbczastą (TSE) wariant choroby Creutzfeldta-Jakoba (CJD) Choroba Creutzfeldta-Jakoba (vCJD) lub nowy wariant choroby Creutzfeldta-Jakoba (nvCJD)
12. Historia nadużywania narkotyków w ciągu ostatnich 2 lat.
13. Mężczyźni, którzy regularnie piją więcej niż cztery (4) jednostki alkoholu dziennie (1 jednostka = 285 ml piwa (4,9% alk./obj.), 100 ml wina (12% alk./obj.), 30 ml spirytusu (40% alk./obj.) /Tom)).
14. Używać produktów zawierających nikotynę (np. papierosy, e-papierosy, cygara, tytoń do żucia, tabaka) w ciągu 6 tygodni przed badaniem przesiewowym i nie byli w stanie powstrzymać się od używania tych produktów do zakończenia badania.
15. Niemożność powstrzymania się od spożywania produktów zawierających kofeinę i/lub ksantynę (tj. kawy, herbaty, czekolady i napojów gazowanych zawierających kofeinę, coli itp.) przez określony czas (np. do placówki klinicznej).

16. Zużycie:

    1. Grejpfrut, sok grejpfrutowy, owoc gwiaździsty, pomarańcze, sok pomarańczowy, pomarańcze sewilskie (enzymy CYP450) w ciągu 7 dni przed podaniem badanego leku do wizyty oceniającej wyjście.
    2. Nasiona maku i produkty z nasion maku w ciągu 7 dni przed podaniem badanego leku do wizyty oceniającej wyjazd.
    3. Alkohol w ciągu 48 godzin przed podaniem badanego leku do wizyty w celu oceny wyjścia.
17. Pozytywny wynik badania moczu na obecność narkotyków i alkoholu w wydychanym powietrzu podczas badania przesiewowego i odprawy. Pacjenci mogą zostać poddani powtórnemu badaniu przesiewowemu moczu na obecność narkotyków lub badaniu alkomatem według uznania PI (lub delegata).
18. Otrzymanie krwi lub produktów krwiopochodnych lub utrata lub oddanie 450 ml lub więcej krwi w ciągu 90 dni przed podaniem pierwszej dawki.
19. Mieć ograniczenia dietetyczne, które wykluczają spożywanie wymaganego wysokotłuszczowego posiłku w Części A.