Фармакокинетическое исследование PXS-5382A, состоящее из двух частей, у здоровых взрослых мужчин

Критерии включения:

1. Здоровые мужчины в возрасте от 18 до 60 лет (включительно).
2. Приемлемость субъектов на основании истории болезни, физического осмотра, ЭКГ и результатов лабораторных исследований
3. ИМТ от 18,5 кг/м2 до 30,0 кг/м2 включительно.
4. Отсутствие клинически значимых отклонений на ЭКГ; QTcF (корригированный QT Фридериции) ≤ 450 мс, интервал PR 120-210 мс и продолжительность комплекса QRS ≤ 120 мс.
5. Адекватный венозный доступ в левой или правой руке для дозирования и сбора нескольких образцов крови.

6. Субъекты мужского пола с партнершами детородного возраста могут быть зачислены, если они:

   1. задокументировано, что они хирургически стерильны (вазэктомия не менее чем за шесть месяцев до введения дозы), или
   2. практиковать истинное воздержание в течение 30 дней после введения исследуемого препарата, или
   3. согласиться на использование барьерного метода контрацепции (например, презерватив) с момента скрининга и до 30 дней после начала исследования. Кроме того, партнерша должна использовать высокоэффективные гормональные методы, такие как противозачаточные таблетки, пластыри, имплантаты или инъекции; или использовали внутриматочную спираль (ВМС).
   4. Требования к контрацепции не распространяются на субъектов, состоящих исключительно в однополых отношениях.
7. Дали письменное информированное согласие на участие в этом исследовании в соответствии с местным законодательством.

Критерий исключения:

1. Клинически значимые аномальные результаты физического осмотра, истории болезни, ЭКГ или лабораторных результатов, как считает PI (или делегат).
2. Клинически значимые желудочно-кишечные, почечные, печеночные, неврологические, гематологические (включая талассемию), эндокринные, онкологические, легочные, иммунологические, психические, кожные или сердечно-сосудистые заболевания или любые другие состояния, которые, по мнению ИП (или делегата), могут поставить под угрозу безопасности субъекта или повлияло на достоверность результатов исследования.
3. Наличие в анамнезе серьезной лекарственной аллергии или выраженной аллергической реакции или наличие клинически значимого системного аллергического заболевания. Легкая сенная лихорадка допустима.
4. Признаки аномального заживления ран (например, гипертрофические рубцы) в результате хирургического вмешательства или травмы по мнению PI или делегата.
5. Получали или предполагается получать какие-либо лекарства, отпускаемые по рецепту, для системного или местного применения, а также безрецептурные добавки, дополнительные или альтернативные лекарства за 7 дней до начала приема или в течение 5 периодов полувыведения препарата, в зависимости от того, что дольше (за исключением парацетамола) .
6. Систолическое АД < 90 или > 140 мм рт. ст., диастолическое АД < 40 или > 90 мм рт. ст. и ЧСС < 40 или > 100 ударов в минуту (УД).
7. АЛТ, АСТ или общий билирубин > 1,5х ВГН.
8. Страдающие синдромом Жильбера не имеют права.
9. Доказательства значительной почечной недостаточности, на что указывает расчетный клиренс креатинина по формуле Кокрофта-Голта менее 80 мл/мин при скрининге.
10. Положительный скрининговый тест на поверхностный антиген гепатита В или антитела к гепатиту С или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ)
11. Любое состояние, прямо или косвенно вызванное трансмиссивной губчатой ​​энцефалопатией (ТГЭ) или связанное с ней
12. История злоупотребления наркотиками в течение последних 2 лет.
13. Мужчины, которые регулярно выпивают более четырех (4) единиц алкоголя в день (1 единица = 285 мл пива (4,9% алк./об.), 100 мл вина (12% алк./об.), 30 мл спирта (40% алк. /Том)).
14. Употребляли никотинсодержащие продукты (например, сигареты, электронные сигареты, сигары, жевательный табак, нюхательный табак) в течение 6 недель до скрининга и не могли воздержаться от использования этих продуктов до завершения исследования.
15. Невозможно воздержаться от употребления кофеина и/или ксантиновых продуктов (например, кофе, чая, шоколада и кофеинсодержащих газированных напитков, колы и т. д.) в течение определенного периода времени (например, в клиническом учреждении).

16. Расход:

    1. Грейпфрут, грейпфрутовый сок, карамбола, апельсины, апельсиновый сок, апельсины севильи (ферменты CYP450) в течение 7 дней до введения исследуемого препарата до выездного оценочного визита.
    2. Семена мака и продукты из мака в течение 7 дней до введения исследуемого препарата до выездного оценочного визита.
    3. Употребление алкоголя в течение 48 часов до введения исследуемого препарата до выездного оценочного визита.
17. Положительный анализ мочи на наркотики и анализ дыхания на алкоголь при скрининге и регистрации в исследовании. Субъекты могут пройти повторный анализ мочи на наркотики или тест на алкоголь в выдыхаемом воздухе по усмотрению PI (или делегата).
18. Получение крови или продуктов крови, потеря или донорство 450 мл или более крови в течение 90 дней до введения первой дозы.
19. Иметь диетические ограничения, которые исключают потребление требуемой пищи с высоким содержанием жиров, указанной в Части А.