En tvådelad farmakokinetisk studie av PXS-5382A hos friska vuxna män

Inklusionskriterier:

1. Friska män, mellan 18 och 60 år (inklusive).
2. Behörighet för försökspersonerna baserat på klinisk historia, fysisk undersökning, EKG och labbresultat
3. BMI mellan 18,5 kg/m2 och 30,0 kg/m2 inklusive.
4. Ingen kliniskt relevant abnormitet i ett EKG; QTcF (Fridericias korrigerade QT) ≤ 450 ms, PR-intervall på 120-210 ms och en QRS-varaktighet ≤ 120 ms.
5. Adekvat venåtkomst i vänster eller höger arm för att möjliggöra dosering och insamling av ett antal blodprover.

6. Manliga försökspersoner med kvinnliga partner i fertil ålder kan registreras om de:

   1. dokumenteras vara kirurgiskt sterila (vasektomi minst sex månader före dosering), eller
   2. utöva sann abstinens i 30 dagar efter administrering av studieläkemedlet, eller
   3. samtycker till att använda en barriärmetod för preventivmedel (t.ex. kondom) från screening och till 30 dagar efter administrering av studien. Dessutom måste den kvinnliga partnern använda en mycket effektiv hormonell metod, såsom p-piller, plåster, implantat eller injektioner; eller använt en intrauterin enhet (IUD).
   4. Krav på preventivmedel gäller inte för försökspersoner som uteslutande är i samkönade relationer.
7. Har gett skriftligt informerat samtycke till att delta i denna studie i enlighet med lokala bestämmelser.

Exklusions kriterier:

1. Kliniskt signifikanta onormala fynd på den fysiska undersökningen, medicinsk historia, EKG eller laboratorieresultat som bedöms av PI (eller ombud).
2. Kliniskt signifikant gastrointestinal, njur-, lever-, neurologisk, hematologisk (inklusive talassemi), endokrin, onkologisk, pulmonell, immunologisk, psykiatrisk, hud- eller kardiovaskulär sjukdom eller något annat tillstånd som enligt PI (eller delegat) skulle äventyra patientens säkerhet eller påverkade studieresultatens validitet.
3. Historik med betydande läkemedelsallergier eller signifikant allergisk reaktion eller lider av kliniskt signifikant systemisk allergisk sjukdom. Mild hösnuva är acceptabelt.
4. Bevis på onormal sårläkning (t.ex. hypertrofiska ärr) som ett resultat av operation eller trauma som bedömts av PI eller delegat.
5. Har fått eller förväntas få någon receptbelagd systemisk eller topikal medicin, eller receptfritt, kosttillskott, kompletterande eller alternativ medicin 7 dagar innan doseringsstart eller inom 5 halveringstider av läkemedlet, beroende på vilket som är längre (exklusive paracetamol) .
6. Systoliskt blodtryck < 90 eller > 140 mmHg, diastoliskt blodtryck < 40 eller > 90 mmHg och HR < 40 eller > 100 slag per minut (BPM).
7. ALAT, ASAT eller totalt bilirubin > 1,5x ULN.
8. Personer som lider av Gilberts syndrom är inte berättigade.
9. Bevis på signifikant njurinsufficiens, vilket indikeras av en uppskattad kreatininclearance med Cockcroft-Gault-formeln på mindre än 80 ml/min vid screening.
10. Positivt screeningtest för Hepatit B ytantigen eller Hepatit C antikropp eller humant immunbristvirus (HIV)
11. Alla tillstånd direkt eller indirekt orsakade av eller associerade med transmissibel spongiform encefalopati (TSE) Creutzfeldt-Jakobs sjukdom (CJD) variant Creutzfeldt-Jakobs sjukdom (vCJD) eller ny variant av Creutzfeldt-Jakobs sjukdom (nvCJD)
12. Historik om drogmissbruk under de senaste 2 åren.
13. Hanar som regelbundet dricker mer än fyra (4) enheter alkohol dagligen (1 enhet = 285 mL öl (4,9 % alkohol/volym), 100 mL vin (12 % alkohol/volym), 30 mL sprit (40 % alkohol). /Vol)).
14. Använd nikotinhaltiga produkter (t.ex. cigaretter, e-cigaretter, cigarrer, tuggtobak, snus) inom 6 veckor före screening och kunde inte avstå från att använda dessa produkter förrän studien slutförts.
15. Kan inte avstå från att konsumera koffein och/eller xantinprodukter (dvs kaffe, te, choklad och koffeinhaltiga läsk, cola, etc.) under bestämda perioder (t.ex. till den kliniska anläggningen).

16. Konsumtion av:

    1. Grapefrukt, grapefruktjuice, stjärnfrukt, apelsiner, apelsinjuice, Sevilla-apelsiner (CYP450-enzymer) inom 7 dagar före administrering av studieläkemedlet fram till utgångsutvärderingsbesöket.
    2. Vallmofrön och vallmofröprodukter inom 7 dagar före administrering av studieläkemedlet fram till utvärderingsbesöket.
    3. Alkohol inom 48 timmar före administrering av studieläkemedlet fram till utvärderingsbesöket.
17. Positiv urinscreening för missbruk av droger och alkoholutandningstest vid screening och studieincheckning. Försökspersoner kan genomgå en upprepad urindrogscreening eller alkoholutandningstest efter PI:s (eller delegatens) bedömning.
18. Mottagande av blod eller blodprodukter, eller förlust eller donation av 450 ml eller mer blod inom 90 dagar före den första dosen.
19. Ha dietrestriktioner som utesluter konsumtion av den fettrika måltiden som krävs i del A.