En todelt farmakokinetisk studie av PXS-5382A hos friske voksne menn

Inklusjonskriterier:

1. Friske menn i alderen 18 til 60 år (inklusive).
2. Kvalifisering av fagene basert på klinisk historie, fysisk undersøkelse, EKG og laboratorieresultater
3. BMI mellom 18,5 kg/m2 og 30,0 kg/m2 inkludert.
4. Ingen klinisk relevant abnormitet i et EKG; QTcF (Fridericias korrigerte QT) ≤ 450 ms, PR-intervall på 120-210 ms og en QRS-varighet ≤ 120 ms.
5. Tilstrekkelig venøs tilgang i venstre eller høyre arm for å tillate dosering og innsamling av en rekke blodprøver.

6. Mannlige forsøkspersoner med kvinnelige partnere i fertil alder kan bli registrert hvis de:

   1. er dokumentert å være kirurgisk sterile (vasektomi minst seks måneder før dosering), eller
   2. praktisere ekte avholdenhet i 30 dager etter administrering av studiemedikamentet, eller
   3. godta å bruke en barrieremetode for prevensjon (f.eks. kondom) fra screening og til 30 dager etter administrering av studien. I tillegg må den kvinnelige partneren bruke en svært effektiv hormonell metode, for eksempel p-piller, plaster, implantater eller injeksjoner; eller brukt en intrauterin enhet (IUD).
   4. Prevensjonskrav gjelder ikke for forsøkspersoner som utelukkende er i forhold av samme kjønn.
7. Har gitt skriftlig informert samtykke til å delta i denne studien i henhold til lokale forskrifter.

Ekskluderingskriterier:

1. Klinisk signifikante unormale funn på fysisk undersøkelse, sykehistorie, EKG eller laboratorieresultater som vurderes av PI (eller delegat).
2. Klinisk signifikant gastrointestinal, nyre-, lever-, nevrologisk, hematologisk (inkludert talassemi), endokrin, onkologisk, pulmonal, immunologisk, psykiatrisk, hud- eller kardiovaskulær sykdom eller enhver annen tilstand som, etter PI'ers (eller delegatens) mening ville sette fare sikkerheten til forsøkspersonen eller påvirket validiteten til studieresultatene.
3. Anamnese med betydelige legemiddelallergier eller betydelig allergisk reaksjon eller lider av klinisk signifikant systemisk allergisk sykdom. Mild høysnue er akseptabelt.
4. Bevis på unormal sårheling (f.eks. hypertrofiske arr) som et resultat av kirurgi eller traumer som vurderes av PI eller delegat.
5. Har mottatt eller forventes å motta reseptbelagte systemiske eller aktuelle medisiner, eller reseptfrie, kosttilskudd, komplementær eller alternativ medisin 7 dager før doseringsstart eller innen 5 halveringstider av legemidlet, avhengig av hva som er lengst (unntatt paracetamol) .
6. Systolisk BP < 90 eller > 140 mmHg, diastolisk BP < 40 eller > 90 mmHg og HR < 40 eller > 100 slag per minutt (BPM).
7. ALAT, ASAT eller total bilirubin > 1,5x ULN.
8. Gilberts syndrom lider er ikke kvalifisert.
9. Bevis på signifikant nyreinsuffisiens, som indikert av en estimert kreatininclearance ved bruk av Cockcroft-Gault-formelen på mindre enn 80 ml/min ved screening.
10. Positiv screeningtest for hepatitt B overflateantigen eller hepatitt C antistoff eller humant immunsviktvirus (HIV)
11. Enhver tilstand direkte eller indirekte forårsaket av eller assosiert med overførbar spongiform encefalopati (TSE) Creutzfeldt-Jakob sykdom (CJD) variant Creutzfeldt-Jakob sykdom (vCJD) eller ny variant Creutzfeldt-Jakob sykdom (nvCJD)
12. Historie om narkotikamisbruk de siste 2 årene.
13. Menn som regelmessig drikker mer enn fire (4) enheter alkohol daglig (1 enhet = 285 ml øl (4,9 % alkohol/volum), 100 ml vin (12 % alkohol/volum), 30 ml brennevin (40 % alkohol). /Vol)).
14. Bruk nikotinholdige produkter (f.eks. sigaretter, e-sigaretter, sigarer, tyggetobakk, snus) innen 6 uker før screening og var ikke i stand til å avstå fra å bruke disse produktene før studien var fullført.
15. Kan ikke avstå fra å innta koffein og/eller xantinprodukter (dvs. kaffe, te, sjokolade og koffeinholdig brus, cola, etc.) i definerte perioder (f.eks. til det kliniske anlegget).

16. Forbruk av:

    1. Grapefrukt, grapefruktjuice, stjernefrukt, appelsiner, appelsinjuice, Sevilla-appelsiner (CYP450-enzymer) innen 7 dager før administrering av studiemedikamentet frem til utgangsevalueringsbesøk.
    2. Valmuefrø og valmuefrøprodukter innen 7 dager før administrasjon av studiemedikamentet frem til utgangsevalueringsbesøk.
    3. Alkohol innen 48 timer før administrasjon av studiemedikamentet frem til avsluttende evalueringsbesøk.
17. Positiv urinscreening for misbruk av rusmidler og alkoholpusteprøve ved screening og studieinnsjekk. Forsøkspersoner kan gjennomgå en gjentatt undersøkelse av urinmedisin eller alkoholpustetest etter PI (eller delegatens skjønn).
18. Mottak av blod eller blodprodukter, eller tap eller donasjon av 450 ml eller mer blod innen 90 dager før første doseadministrasjon.
19. Ha diettrestriksjoner som utelukker inntak av det nødvendige fettrike måltidet i del A.