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Tofacitinib 在改良释放和速释制剂之间的 PK 和生物利用度比较

2020年5月22日 更新者：Pfizer

一项在中国健康受试者中评估单剂量和稳态 PK 和改良释放托法替尼（11 毫克 QD）和速释托法替尼（5 毫克每日两次）之间的生物利用度的 1 期、随机、开放标签、2 路交叉研究

一项表征托法替尼改良释放 (MR) 制剂的单剂量和稳态药代动力学特征以及比较 MR 11 mg 制剂（每日一次）与速释制剂 (IR) 的吸收程度的研究 5中国健康受试者在禁食条件下托法替尼的 mg 制剂（每天两次）。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

26

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 中国
      • Shanghai、中国、201203
        • Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of TCM/Phase I Unit

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 至 55年 (成人)

接受健康志愿者

是的

有资格学习的性别

全部

描述

纳入标准：

  • 受试者必须是华裔（目前居住在中国大陆且出生在中国且父母均为中国血统的个人）。
  • 无生育能力的健康男性和/或女性受试者
  • 无生育能力的女性受试者必须至少满足以下标准之一：
  • 达到绝经后状态，定义如下：至少连续 12 个月停止正常月经，没有其他病理或生理原因；并具有确认绝经后状态的血清促卵泡激素 (FSH) 水平；
  • 已接受记录在案的子宫切除术和/或双侧卵巢切除术；
  • 有医学证实的卵巢功能衰竭。
  • 体重指数 (BMI) 为 19.0 至 26.0 kg/m2；并且总体重 > 50 公斤（110 磅）。

排除标准：

具有以下任何一项的受试者将不被纳入研究：

  • 有临床意义的血液、肾脏、内分泌、肺、胃肠道、心血管、肝脏、精神、神经或过敏性疾病的证据或病史（包括药物过敏，但不包括给药时未经治疗的、无症状的季节性过敏）。
  • 首次给药前过去 3 个月内有临床意义的感染（例如，那些需要住院或注射抗生素，或由研究者判断），首次给药前过去 7 天内有任何感染的证据，播散性单纯疱疹病毒感染史或复发性（>1 次）或播散性带状疱疹。
  • 任何可能影响药物吸收的情况（如胃切除术、结肠切除术等）。
  • 在给药前 14 天或 5 个半衰期（以较长者为准）内使用 CYP3A4 抑制剂（例如，酮康唑、环丙沙星、地尔硫卓）或诱导剂（例如，苯妥英钠、卡马西平、利福平）。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：其他
  • 分配：随机化
  • 介入模型：跨界
  • 屏蔽：没有任何

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：治疗 A，分离洗脱阶段，然后是治疗 B。

治疗一：

托法替尼 MR 11mg 单次口服剂量，作为 1xMR 11mg 片剂给药，在第 1 天处于禁食状态，然后在第 3、4、5、6 和 7 天每天给药一次 (QD)。

洗脱阶段：不迟于72小时

治疗B：

托法替尼 IR 5mg 的两次单独口服剂量（相隔 12 小时），在第 1 天晚餐后至少 2 小时空腹服用一次，在第 1 天晚餐后至少 2 小时服用一次，然后在第 3、4 天每 12 小时服用 5mg IR 、5、6 和 7。
药品：托法替尼 MR 11 毫克
单次口服托法替尼 MR 11 mg，作为 1 x MR 11 mg 片剂给药，在第 1 天处于禁食状态，然后在第 3、4、5、6 和 7 天每天给药一次 (QD)。
药品：托法替尼 IR 5 毫克
托法替尼 IR 5 mg 的两次单独口服剂量（相隔 12 小时），一次在早上空腹状态下给药，一次在晚上给药，第 1 天晚餐后至少 2 小时，然后在第 3 天每 12 小时给药 5 mg IR， 4、5、6 和 7。
实验性的：处理 B，分离清洗阶段，然后处理 A。

治疗一：

托法替尼 MR 11mg 单次口服剂量，作为 1xMR 11mg 片剂给药，在第 1 天处于禁食状态，然后在第 3、4、5、6 和 7 天每天给药一次 (QD)。

冲洗阶段：不迟于72小时

治疗B：

托法替尼 IR 5mg 的两次单独口服剂量（相隔 12 小时），在第 1 天晚餐后至少 2 小时空腹服用一次，在第 1 天晚餐后至少 2 小时服用一次，然后在第 3、4 天每 12 小时服用 5mg IR 、5、6 和 7。
药品：托法替尼 MR 11 毫克
单次口服托法替尼 MR 11 mg，作为 1 x MR 11 mg 片剂给药，在第 1 天处于禁食状态，然后在第 3、4、5、6 和 7 天每天给药一次 (QD)。
药品：托法替尼 IR 5 毫克
托法替尼 IR 5 mg 的两次单独口服剂量（相隔 12 小时），一次在早上空腹状态下给药，一次在晚上给药，第 1 天晚餐后至少 2 小时，然后在第 3 天每 12 小时给药 5 mg IR， 4、5、6 和 7。

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
大体时间
从时间零外推到无限时间的血浆浓度时间曲线下的面积 (AUCinf)
大体时间：血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
从时间零到最后可量化浓度 (AUClast) 的血浆浓度时间曲线下的面积
大体时间：血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
24 小时浓度时间曲线下的面积 (AUC24)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样

次要结果测量

结果测量
措施说明
大体时间
单剂量 PK：最大观察浓度 (Cmax)
大体时间：血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
单剂量 PK：达到 Cmax 的时间 (Tmax)
大体时间：血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
单剂量 PK：终末半衰期 (t1/2)
大体时间：血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
单剂量 PK：从时间 0 到 tau (AUCtau) 的血浆浓度-时间曲线下的面积
大体时间：血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
血浆 PK 样品将在 MR 和 IR 治疗的第 1 天上午剂量和 IR 治疗的 PM 剂量给药前和之后收集。
稳态 PK：Cmax
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：观察到的最低浓度 (Cmin)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：平均浓度 (Cav)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：Tmax
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：24 小时浓度 (C24)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：峰谷比 (PTR)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：峰谷波动 (PTF)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：峰谷摆动 (PTS)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：观察到的 AUC (Rac) 累积比率
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
稳态 PK：观察到的 Cmax 累积比率 (Rac,Cmax)
大体时间：将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
将在第 5、6 和 7 天给药前和第 7 天给药后（第 7 天上午给药后最多 24 小时）收集用于评估稳态 PK 的血样
发生治疗中出现的不良事件的受试者人数 (%)
大体时间：大约 18 天
ECG、临床实验室、生命体征和身体检查将用作检测任何 AE 的安全措施。
大约 18 天

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Pfizer

出版物和有用的链接

负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。

有用的网址

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2018年12月3日

初级完成 (实际的)

2019年2月12日

研究完成 (实际的)

2019年2月12日

研究注册日期

首次提交

2020年5月4日

首先提交符合 QC 标准的

2020年5月22日

首次发布 (实际的)

2020年5月27日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2020年5月27日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2020年5月22日

最后验证

2020年5月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • A3921213

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)？

不

IPD 计划说明

辉瑞将提供对个人去识别参与者数据和相关研究文件（例如 协议、统计分析计划 (SAP)、临床研究报告 (CSR)）根据合格研究人员的要求，并遵守某些标准、条件和例外情况。 有关辉瑞数据共享标准和请求访问流程的更多详细信息，请访问：https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests。

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

是的

研究美国 FDA 监管的设备产品

不

在美国制造并从美国出口的产品

是的

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