Comparación de farmacocinética y biodisponibilidad de tofacitinib entre una formulación de liberación modificada y la de liberación inmediata
22 de mayo de 2020 actualizado por: Pfizer
Un estudio de fase 1, aleatorizado, abierto, cruzado de 2 vías para evaluar la biodisponibilidad y la farmacocinética de dosis única y estado estacionario entre un tofacitinib de liberación modificada (11 mg una vez al día) y el tofacitinib de liberación inmediata (5 mg dos veces al día) en sujetos sanos chinos
Un estudio para caracterizar la farmacocinética de dosis única y en estado estacionario de la formulación de liberación modificada (MR) de tofacitinib, así como para comparar el grado de absorción de la formulación de 11 mg de MR (una vez al día) con la de liberación inmediata (IR) 5 mg de formulación (dos veces al día) de tofacitinib en sujetos chinos sanos en ayunas.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
26
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
-
-
-
Shanghai, Porcelana, 201203
- Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of TCM/Phase I Unit
-
-
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 55 años (ADULTO)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Todos
Descripción
Criterios de inclusión:
- Los sujetos deben ser de etnia china (individuos que residen actualmente en China continental que nacieron en China y tienen ambos padres de ascendencia china).
- Sujetos masculinos y/o femeninos sanos en edad fértil
- Las mujeres en edad fértil deben cumplir al menos uno de los siguientes criterios:
- Estado posmenopáusico alcanzado, definido de la siguiente manera: cese de la menstruación regular durante al menos 12 meses consecutivos sin causa alternativa patológica o fisiológica; y tener un nivel sérico de hormona estimulante del folículo (FSH) que confirme el estado posmenopáusico;
- Haberse sometido a una histerectomía documentada y/u ovariectomía bilateral;
- Tiene insuficiencia ovárica médicamente confirmada.
- Índice de Masa Corporal (IMC) de 19,0 a 26,0 kg/m2; y un peso corporal total >50 kg (110 lbs).
Criterio de exclusión:
Los sujetos que presenten cualquiera de los siguientes no serán incluidos en el estudio:
- Evidencia o antecedentes de enfermedades hematológicas, renales, endocrinas, pulmonares, gastrointestinales, cardiovasculares, hepáticas, psiquiátricas, neurológicas o alérgicas clínicamente significativas (incluidas las alergias a medicamentos, pero excluyendo las alergias estacionales, asintomáticas y no tratadas en el momento de la dosificación).
- Infecciones clínicamente significativas en los últimos 3 meses antes de la primera dosis (p. ej., aquellas que requieren hospitalización o antibióticos parenterales, o según lo juzgue el investigador), evidencia de cualquier infección en los últimos 7 días antes de la primera dosis, antecedentes de infección diseminada por herpes simple. o herpes zóster recurrente (>1 episodio) o diseminado.
- Cualquier condición que posiblemente afecte la absorción del fármaco (p. ej., gastrectomía, resección de colon, etc.).
- Uso de inhibidores de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, ciprofloxacina, diltiazem) o inductores (p. ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina) dentro de los 14 días o 5 vidas medias (lo que sea más largo) antes de la dosificación.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: OTRO
- Asignación: ALEATORIZADO
- Modelo Intervencionista: TRANSVERSAL
- Enmascaramiento: NINGUNO
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
|
EXPERIMENTAL: El tratamiento A, fase de lavado separada, siguió al tratamiento B.
Tratamiento A: Dosis oral única de tofacitinib MR 11 mg, administrada como 1 tableta de 11 mg xMR, en ayunas el día 1, seguida de una dosis diaria (QD) los días 3, 4, 5, 6 y 7. fase de lavado: a más tardar 72 horas Tratamiento B: Dos dosis orales separadas (con 12 horas de diferencia) de tofacitinib IR 5 mg, administradas una por la mañana en ayunas y otra por la noche al menos 2 horas después de la cena el día 1, seguida de 5 mg IR cada 12 horas los días 3 y 4 , 5, 6 y 7. |
Dosis oral única de tofacitinib MR 11 mg, administrada como 1 comprimido de MR 11 mg, en ayunas el día 1 seguido de una dosis diaria (QD) los días 3, 4, 5, 6 y 7.
Dos dosis orales separadas (con 12 horas de diferencia) de tofacitinib IR 5 mg, administradas una por la mañana en ayunas y otra por la noche al menos 2 horas después de la cena el día 1, seguida de 5 mg IR cada 12 horas el día 3. 4, 5, 6 y 7.
|
|
EXPERIMENTAL: El tratamiento B, fase de lavado separada, siguió al tratamiento A.
Tratamiento A: Dosis oral única de tofacitinib MR 11 mg, administrada como 1 tableta de 11 mg xMR, en ayunas el día 1, seguida de una dosis diaria (QD) los días 3, 4, 5, 6 y 7. Fase de lavado: a más tardar 72 horas Tratamiento B: Dos dosis orales separadas (con 12 horas de diferencia) de tofacitinib IR 5 mg, administradas una por la mañana en ayunas y otra por la noche al menos 2 horas después de la cena el día 1, seguida de 5 mg IR cada 12 horas los días 3 y 4 , 5, 6 y 7. |
Dosis oral única de tofacitinib MR 11 mg, administrada como 1 comprimido de MR 11 mg, en ayunas el día 1 seguido de una dosis diaria (QD) los días 3, 4, 5, 6 y 7.
Dos dosis orales separadas (con 12 horas de diferencia) de tofacitinib IR 5 mg, administradas una por la mañana en ayunas y otra por la noche al menos 2 horas después de la cena el día 1, seguida de 5 mg IR cada 12 horas el día 3. 4, 5, 6 y 7.
|
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
|
Área bajo el perfil temporal de la concentración plasmática desde el tiempo cero extrapolado al tiempo infinito (AUCinf)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
|
Área bajo el perfil temporal de la concentración plasmática desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUClast)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
|
Área bajo el perfil de tiempo de concentración para el período de 24 horas (AUC24)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
PK de dosis única: concentración máxima observada (Cmax)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
|
|
PK monodosis: tiempo para Cmax (Tmax)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
|
|
PK en dosis única: vida media terminal (t1/2)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
|
|
PK de dosis única: área bajo el perfil de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta tau (AUCtau)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
Las muestras farmacocinéticas de plasma se recolectarán antes de la dosis y después de la dosis del Día 1 AM de los tratamientos MR e IR y la dosis PM del tratamiento IR.
|
|
|
PK en estado estacionario: Cmax
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK en estado estacionario: concentración más baja observada (Cmin)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK en estado estacionario: concentración promedio (Cav)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK de estado estacionario: Tmax
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK en estado estacionario: concentración a las 24 horas (C24)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK en estado estacionario: relación pico a valle (PTR)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK en estado estacionario: fluctuación de pico a valle (PTF)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK de estado estacionario: oscilación de pico a valle (PTS)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK en estado estacionario: relación de acumulación observada para AUC (Rac)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
PK en estado estacionario: relación de acumulación observada para Cmax (Rac,Cmax)
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
Las muestras de sangre para evaluar la farmacocinética en estado estacionario se recolectarán antes de la dosificación en los días 5, 6 y 7 y después de la dosificación en el día 7 (hasta 24 horas después de la dosis del día 7 a. m.)
|
|
|
Número (%) de sujetos con eventos adversos emergentes del tratamiento
Periodo de tiempo: aproximadamente 18 días
|
Se utilizarán ECG, Laboratorios Clínicos, Signos Vitales y Exámenes Físicos como medida de seguridad para detectar cualquier EA.
|
aproximadamente 18 días
|
Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (ACTUAL)
3 de diciembre de 2018
Finalización primaria (ACTUAL)
12 de febrero de 2019
Finalización del estudio (ACTUAL)
12 de febrero de 2019
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
4 de mayo de 2020
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
22 de mayo de 2020
Publicado por primera vez (ACTUAL)
27 de mayo de 2020
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (ACTUAL)
27 de mayo de 2020
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
22 de mayo de 2020
Última verificación
1 de mayo de 2020
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- A3921213
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
NO
Descripción del plan IPD
Pfizer proporcionará acceso a los datos de los participantes anonimizados individuales y a los documentos del estudio relacionados (p.
protocolo, Plan de Análisis Estadístico (SAP), Informe de Estudio Clínico (CSR)) a solicitud de investigadores calificados, y sujeto a ciertos criterios, condiciones y excepciones.
Se pueden encontrar más detalles sobre los criterios de intercambio de datos de Pfizer y el proceso para solicitar acceso en: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Sí
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
producto fabricado y exportado desde los EE. UU.
Sí
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .