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Meclizine 口腔分散片在人类志愿者中的药代动力学评价

2020年9月24日 更新者：Mansoura University

一种新的双重功能口溶/分散性 Meclizine HCL 片剂，以挑战患者的不便：人类志愿者的体外评估和体内评估

本研究的主要目标是开发一种新的口溶/分散片剂，该片剂将增加 MCZ 从口腔的双重快速吸收，并延长从 GIT 的吸收时间。 一种双功能片剂预计包含一个药物外层，带有特殊赋形剂，可以快速分散，药物在口腔中溶解和吸收，内核也可以类似地分散，在唾液中释放 MCZ 包被的纳米颗粒。 后者随后将在没有水的情况下被吞咽，从而以延长的方式从 GIT 中被吸收。 这对于患有吞咽困难的老年患者和儿科患者将是有利的。 制备的双功能片剂的药代动力学特征将通过非房室分析在人类志愿者中进行评估。

研究概览

地位

未知

条件

干预/治疗

详细说明

由于患者的依从性和给药方便，口服途径是最有利的药物递送途径。 快速崩解药物递送系统是那些无需水即可在口腔中立即崩解释放出溶解或分散在唾液中的药物的系统。 欧洲药典采用口腔分散片 (ODT) 作为片剂，吞咽前在口腔内崩解或分散的时间少于 60 秒。 因此，除了起效临床影响和药物生物利用度之外，药物的溶解和吸收可能比从传统片剂和胶囊中检测到的要好得多。 ODT 最初被工业化以提高患者的依从性（儿童、老年和卧床不起的患者）。

由于防止 GIT 降解、控制药物释放的能力和提高生物利用度，纳米颗粒输送系统已在制药行业得到广泛研究。

Meclizine HCL 是一种抗组胺药，已广泛用于预防性治疗恶心、呕吐和控制晕动病引起的头晕。 MCZ 由于比其他抗组胺药副作用少而被广泛使用，但其起效时间约为 1 小时且半衰期短。 MCZ 是一种水溶性差的药物，口服吸收速度慢，因此需要改善其溶解度，以确保最大的治疗效用。 然而，已经研究了许多不同的 MCZ 制剂以提高其整体溶解度以提高其生物利用度，例如：与环糊精络合，通过升华法制备固体分散体如口腔分散片和速溶片。 此外，作者将研究漂浮微球增加 MCZ 半衰期的能力

研究类型

介入性

注册 (预期的)

6

阶段

  • 阶段2
  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

26年 至 36年 (成人)

接受健康志愿者

不

有资格学习的性别

男性

描述

纳入标准：

  • 男性年龄在30至40岁之间。
  • 体重范围75kg-95kg。
  • 健康（定义为通过病史、体格检查和筛查调查确定没有明显的鼻、心脏、肺、胃肠道、肝、肾、血液、恶性肿瘤、内分泌、神经和精神疾病的个体）。
  • 非吸烟状态。 这可能包括戒烟超过 1 年的戒烟者。
  • 受试者能够并愿意提供书面知情同意书以参与研究，并且可以完成所有研究测量。

排除标准：

  • 作为医学访谈、身体检查或筛选调查的结果，研究者或具有适当资格的指定人员认为受试者不适合研究。
  • 受试者有药物史或任何其他过敏史，研究人员或具有适当资格的指定人员认为，禁忌他们的参与，包括已知或怀疑的个人史或不良反应家族史或对抗组胺药过敏。
  • 受试者在过去 3 个月内参加过一项新分子实体的研究，或在过去 2 个月内参加过任何其他研究。
  • 受试者喝酒。
  • 受试者目前正在定期（或一个疗程）服用处方药（包括所有抗过敏药）或非处方药（包括非处方药或草药，如圣约翰草）。 扑热息痛是一个例外，在所有剂量的研究产品后，每日剂量最高可达 4 克。
  • 受试者的丙型肝炎抗体或乙型肝炎表面抗原检测呈阳性。
  • 该受试者的 HIV 检测呈阳性。
  • 受试者的药物滥用和酒精测试呈阳性。
  • 筛选后 2 个月内献血（450 毫升或更多）。
  • 研究期间的献血将导致在 56 天内献血 >500mL
  • 明显的心脏传导异常。
  • 患有常年性过敏性鼻炎 (PAR) 和季节性过敏性鼻炎 (SAR) 的受试者，除非患有 SAR 的受试者没有症状并且不在花粉季节
  • 无法遵守研究程序的受试者。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：预防
  • 分配：不适用
  • 介入模型：顺序分配
  • 屏蔽：无（打开标签）

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：志愿者领取准备好的口腔分散片
6 名人类志愿者将以平行的方式接受准备好的口腔分散片剂和一种全部含有 Meclizine HCl 的商业片剂。
药品：盐酸美其敏
将对三种测试的口腔分散片和商业片（对照）进行研究。 要求 6 名志愿者至少在采血前 7 天停止任何药物治疗。 每个志愿者将接受 4 个研究阶段，中间有一周的清除期（交叉接受其他配方）。 要求所有志愿者在服用药片前禁食一夜。 在没有水的情况下吞咽前，片剂应在口中保持 10 分钟。 就在服用药片之前，3 毫升的静脉血样将被淹没（给药前，0 小时）和给药后 30、60、90、120、240、360、480、720 分钟和 24 小时，并储存在涂有钠的试管中肝素。 通过以 5000 rpm 离心 10 分钟从血液样本中分离血浆，然后将其冷冻在 -20°C 直至分析。 通过使用高效液相色谱 (HPLC)，将测定 MCZ 的血浆浓度

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
测量 Meclizine HCl 血浆浓度
大体时间：给药后超过 24 小时
用高效液相色谱法测定血浆药物浓度的变化ò
给药后超过 24 小时
测量曲线下的 Meclizine HCl 面积
大体时间：给药后超过 24 小时
使用高效液相色谱法测量 Meclizine HCl 曲线下面积
给药后超过 24 小时
测量 Meclizine HCl 表观清除率 (CL/F)
大体时间：给药后超过 24 小时
使用高效液相色谱法测量 Meclizine HCl 表观清除率 (CL/F)
给药后超过 24 小时
测量 Meclizine HCl 的最大血液浓度
大体时间：给药后超过 24 小时
高效液相色谱法测定盐酸美其敏最大血药浓度
给药后超过 24 小时
测定盐酸美其敏的最大血药浓度时间
大体时间：给药后超过 24 小时
高效液相色谱法测定盐酸美其敏最大血药浓度时间
给药后超过 24 小时

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Mansoura University

调查人员

  • 首席研究员：Alaa Y. Darwesh, Dr、Mansoura University

出版物和有用的链接

负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。

一般刊物

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2020年6月1日

初级完成 (预期的)

2020年11月1日

研究完成 (预期的)

2020年12月1日

研究注册日期

首次提交

2020年9月17日

首先提交符合 QC 标准的

2020年9月24日

首次发布 (实际的)

2020年9月25日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2020年9月25日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2020年9月24日

最后验证

2020年9月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • meclizine pharmacokinetic

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)？

不

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

不

研究美国 FDA 监管的设备产品

不

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