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Valutazione della farmacocinetica della compressa orodispersibile di meclizina in volontari umani

24 settembre 2020 aggiornato da: Mansoura University

Una nuova compressa a doppia funzione orodissolvibile/dispersibile di meclizina HCL per sfidare i disagi del paziente: valutazione in vitro e valutazione in vivo nei volontari umani

L'obiettivo principale di questo studio è sviluppare una nuova compressa orodissolvibile/dispersibile che aumenti il ​​doppio assorbimento rapido di MCZ dalla cavità buccale e prolunghi quello dal GIT. Si prevede che una compressa a doppia funzione comprenda un rivestimento esterno del farmaco con speciali eccipienti che si disperderanno rapidamente e il farmaco si dissolverà e assorbirà nella cavità buccale e un nucleo interno che si disperderà allo stesso modo per rilasciare nanoparticelle rivestite di MCZ nella saliva. Quest'ultimo verrà successivamente deglutito senza acqua per essere assorbito in maniera prolungata dal GIT. Ciò sarà vantaggioso per i pazienti geriatrici e pediatrici, oltre a coloro che soffrono di disfagia. Il profilo farmacocinetico della compressa a doppia funzione preparata sarà valutato in volontari umani mediante analisi non compartimentale.

Panoramica dello studio

Stato

Sconosciuto

Condizioni

Intervento / Trattamento

Descrizione dettagliata

La via orale è la più vantaggiosa per la somministrazione di farmaci grazie alla compliance del paziente e alla sua comoda somministrazione. I sistemi di rilascio del farmaco a disintegrazione rapida sono quelli che si disintegrano immediatamente nella cavità buccale liberando il farmaco che si dissolve o si disperde nella saliva senza bisogno di acqua. La Farmacopea Europea ha adottato le compresse orodispersibili (ODT) per una compressa che si disintegra o si disperde in meno di 60 secondi nella cavità buccale prima della deglutizione. Pertanto, la dissoluzione e l'assorbimento del farmaco, oltre all'inizio dell'influenza clinica e alla biodisponibilità del farmaco, possono essere notevolmente migliori rispetto a quelli rilevati dalle compresse e capsule convenzionali. Gli ODT sono stati inizialmente industrializzati per aumentare la compliance dei pazienti (bambini, geriatrici e pazienti allettati).

I sistemi di rilascio di nanoparticelle sono stati ampiamente studiati nell'industria farmaceutica grazie alla protezione dalla degradazione del tratto gastrointestinale, alla capacità di controllare il rilascio di farmaci e al miglioramento della biodisponibilità.

Meclizine HCL, un antistaminico, è stato ampiamente utilizzato per il trattamento profilattico di nausea, vomito e gestione delle vertigini che accompagnano la cinetosi. MCZ è comunemente usato a causa di un minor numero di effetti avversi rispetto ad altri farmaci antistaminici, ma la sua insorgenza d'azione è di circa 1 h e possiede una breve emivita. L'MCZ è un farmaco poco solubile in acqua e associato a una lenta velocità di assorbimento per via orale, pertanto, vi è la necessità di migliorarne la dissoluzione e garantire così la massima utilità terapeutica. Tuttavia, sono state studiate molte diverse formulazioni di MCZ per migliorare la sua solubilità complessiva al fine di migliorare la sua biodisponibilità, come; complessazione con ciclodestrine, preparazione di dispersioni solide in compresse orodispersibili e compresse a rapida dissoluzione mediante metodo di sublimazione. Inoltre, gli autori studieranno la capacità delle microsfere galleggianti di aumentare l'emivita di MCZ

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Anticipato)

6

Fase

  • Fase 2
  • Fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

Da 26 anni a 36 anni (Adulto)

Accetta volontari sani

No

Sessi ammissibili allo studio

Maschio

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Maschio di età compresa tra i 30 ei 40 anni.
  • Gamma di peso corporeo di 75 kg-95 kg.
  • Sano (definito come individui privi di significative malattie nasali, cardiache, polmonari, gastrointestinali, epatiche, renali, ematologiche, maligne, endocrine, neurologiche e psichiatriche come determinato dall'anamnesi, dall'esame fisico e dalle indagini di screening).
  • Stato di non fumatori. Questo può includere gli ex fumatori che hanno smesso di fumare per più di 1 anno.
  • - Il soggetto è in grado e disposto a dare il consenso informato scritto a prendere parte allo studio ed è disponibile a completare tutte le misurazioni dello studio.

Criteri di esclusione:

  • A seguito del colloquio medico, dell'esame fisico o delle indagini di screening, lo sperimentatore o un designato adeguatamente qualificato considera il soggetto non idoneo allo studio.
  • Il soggetto ha una storia di droga o qualsiasi altra allergia, che, secondo l'opinione dello sperimentatore o di un designato adeguatamente qualificato, controindica la loro partecipazione, inclusa la storia personale nota o sospetta o la storia familiare di reazioni avverse o ipersensibilità agli antistaminici.
  • Il soggetto ha partecipato a uno studio con una nuova entità molecolare nei 3 mesi precedenti o a qualsiasi altro studio nei 2 mesi precedenti.
  • Il soggetto beve alcolici.
  • Il soggetto sta attualmente assumendo regolarmente (o un corso di) farmaci, prescritti (inclusi tutti i farmaci anti-allergia) o meno (inclusi farmaci da banco o rimedi erboristici come l'erba di San Giovanni). Il paracetamolo è un'eccezione e sarà consentito a dosi giornaliere fino a 4 g dopo tutte le dosi del prodotto sperimentale.
  • Il soggetto è risultato positivo all'anticorpo dell'epatite C o all'antigene di superficie dell'epatite B.
  • Il soggetto è risultato positivo all'HIV.
  • Il soggetto risulta positivo all'alcol test e all'abuso di sostanze stupefacenti.
  • Donazione di sangue (450 ml o più) entro 2 mesi dallo screening.
  • La donazione durante lo studio comporterebbe la donazione di >500 ml di sangue in un periodo di 56 giorni
  • Anomalie significative della conduzione cardiaca.
  • Soggetti con rinite allergica perenne (PAR) e rinite allergica stagionale (SAR), a meno che i soggetti con SAR non siano asintomatici e al di fuori della stagione dei pollini
  • Soggetti che non sono in grado di rispettare le procedure dello studio.

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Prevenzione
  • Assegnazione: N / A
  • Modello interventistico: Assegnazione sequenziale
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: Volontari che ricevono le compresse orodispersibili preparate
6 volontari umani riceveranno le compresse orodispersibili preparate più una commerciale contenente tutte Meclizine HCl in modo parallelo.
Droga: Meclizina cloridrato
Verrà condotto uno studio sulle tre compresse orodispersibili testate e su quella commerciale (controllo). A 6 volontari viene chiesto di sospendere qualsiasi farmaco almeno 7 giorni prima del prelievo di sangue. Ogni volontario sarà sottoposto a 4 sessioni di studio con una settimana di periodo di interruzione nel mezzo (incrociate per ricevere l'altra formulazione). Tutti i volontari sono invitati a digiunare durante la notte prima di assumere la compressa. La compressa deve essere tenuta in bocca per 10 minuti prima di essere deglutita senz'acqua. Appena prima di prendere la compressa, verranno annegati tre millilitri di campioni di sangue venoso (pre-dose, 0 h) e a 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 min e 24 h dopo la dose e conservati in provette rivestite di sodio eparina. La separazione del plasma dai campioni di sangue sarà effettuata mediante centrifugazione a 5000 rpm per 10 min, quindi congelato a -20°C fino all'analisi. Utilizzando la cromatografia liquida ad alta prestazione (HPLC), sarà analizzata la concentrazione plasmatica di MCZ

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
misurazione della concentrazione plasmatica di meclizina HCl
Lasso di tempo: oltre 24 ore dopo la somministrazione
Utilizzo della cromatografia liquida ad alta prestazione per misurare la variazione della concentrazione plasmatica del farmaco
oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurando l'area di meclizina HCl sotto la curva
Lasso di tempo: oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurare l'area di meclizina HCl sotto la curva mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni
oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurazione della clearance apparente di meclizina HCl (CL/F)
Lasso di tempo: oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurazione della clearance apparente (CL/F) di meclizina HCl mediante cromatografia liquida ad alta prestazione
oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurare la concentrazione ematica massima di Meclizine HCl
Lasso di tempo: oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurare la concentrazione ematica massima di Meclizine HCl mediante cromatografia liquida ad alta prestazione
oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurare il tempo massimo di concentrazione ematica di Meclizine HCl
Lasso di tempo: oltre 24 ore dopo la somministrazione
misurare il tempo massimo di concentrazione ematica di Meclizine HCl mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni
oltre 24 ore dopo la somministrazione

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

Mansoura University

Investigatori

  • Investigatore principale: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Pubblicazioni e link utili

La persona responsabile dell'inserimento delle informazioni sullo studio fornisce volontariamente queste pubblicazioni. Questi possono riguardare qualsiasi cosa relativa allo studio.

Pubblicazioni generali

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (Effettivo)

1 giugno 2020

Completamento primario (Anticipato)

1 novembre 2020

Completamento dello studio (Anticipato)

1 dicembre 2020

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

17 settembre 2020

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

24 settembre 2020

Primo Inserito (Effettivo)

25 settembre 2020

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)

25 settembre 2020

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

24 settembre 2020

Ultimo verificato

1 settembre 2020

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • meclizine pharmacokinetic

Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)

Hai intenzione di condividere i dati dei singoli partecipanti (IPD)?

No

Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio

Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

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