Denne siden ble automatisk oversatt og nøyaktigheten av oversettelsen er ikke garantert. Vennligst referer til engelsk versjon for en kildetekst.

Evaluering av meclizine smeltetabletters farmakokinetiske egenskaper hos frivillige

24. september 2020 oppdatert av: Mansoura University

En ny dobbel funksjon Oro-oppløselig/dispergerbar Meclizine HCL-tablett for å utfordre pasientens ulempe: in-vitro-evaluering og in-vivo-vurdering hos frivillige mennesker

Hovedmålet med denne studien er å utvikle en ny oro-oppløselig/dispergerbar tablett som vil øke den doble raske absorpsjonen av MCZ fra munnhulen, samt forlenge den fra GIT. En tablett med dobbel funksjon forventes å omfatte et ytre lag av stoffet med spesielle hjelpestoffer som raskt vil dispergere og stoffet løses opp og absorberes i munnhulen og en indre kjerne som på samme måte vil spre seg for å frigjøre MCZ-belagte nanopartikler i spyttet. Sistnevnte vil deretter bli svelget uten vann for å bli absorbert på en lengre måte fra GIT. Dette vil være fordelaktig for geriatriske så vel som pediatriske pasienter, i tillegg til de som lider av dysfagi. Farmakokinetikkprofilen til den tilberedte doble funksjonstabletten vil bli vurdert hos frivillige mennesker gjennom ikke-kompartmental analyse.

Studieoversikt

Status

Ukjent

Forhold

Intervensjon / Behandling

Detaljert beskrivelse

Den orale ruten er den mest fordelaktige for å levere medikamenter på grunn av pasientens etterlevelse og dens praktiske administrering. Hurtig desintegrerende medikamentleveringssystemer er de som desintegrerer umiddelbart i munnhulen og frigjør medikamentet som oppløses eller dispergeres i spyttet uten behov for vann. European Pharmacopeia tok i bruk oro-dispergerbare tabletter (ODT) for en tablett som går i oppløsning eller dispergerer på mindre enn 60 sekunder i munnhulen før den svelges. Så legemiddeloppløsningen og absorpsjonen i tillegg til utbruddet av klinisk påvirkning og medikamentets biotilgjengelighet kan være betydelig bedre enn de som påvises fra konvensjonelle tabletter og kapsler. ODT-er ble opprinnelig industrialisert for å øke pasientens etterlevelse (barn, geriatriske og sengeliggende pasienter).

Nanopartikulære leveringssystemer har blitt undersøkt mye i den farmasøytiske industrien på grunn av beskyttelse mot nedbrytning i GIT, evnen til å kontrollere frigjøring av legemidler og forbedring av biotilgjengelighet.

Meclizine HCL, et antihistamin, har blitt mye brukt for profylaktisk behandling av kvalme, oppkast og behandling av svimmelhet som følger med reisesyke. MCZ brukes ofte på grunn av færre bivirkninger enn andre antihistaminiske legemidler, men dens virkning er omtrent 1 time og har kort halveringstid. MCZ er et dårlig vannløselig medikament og assosiert med langsom absorpsjonshastighet fra oral vei, derfor er det behov for å forbedre dets oppløsning og dermed sikre maksimal terapeutisk nytte. Imidlertid har mange forskjellige formuleringer av MCZ blitt undersøkt for å forbedre dens totale løselighet for å øke dens biotilgjengelighet, for eksempel; kompleksdannelse med cyklodekstrin, fremstilling av faste dispersjoner som smeltetabletter og hurtigoppløselige tabletter ved sublimeringsmetode. Dessuten vil forfattere undersøke evnen til flytende mikrosfærer for å øke halveringstiden til MCZ

Studietype

Intervensjonell

Registrering (Forventet)

6

Fase

  • Fase 2
  • Fase 1

Kontakter og plasseringer

Denne delen inneholder kontaktinformasjon for de som utfører studien, og informasjon om hvor denne studien blir utført.

Studiesteder

  • Egypt
    • Dakhalia
      • Mansoura, Dakhalia, Egypt, 35688

Deltakelseskriterier

Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.

Kvalifikasjonskriterier

Alder som er kvalifisert for studier

26 år til 36 år (Voksen)

Tar imot friske frivillige

Nei

Kjønn som er kvalifisert for studier

Mann

Beskrivelse

Inklusjonskriterier:

  • Mann i alderen 30 til 40 år.
  • Kroppsvekt på 75-95 kg.
  • Friske (definert som individer som er fri for betydelige nese-, hjerte-, lunge-, gastrointestinale, lever-, nyre-, hematologiske, maligne, endokrine, nevrologiske og psykiatriske sykdommer som bestemt av anamnese, fysisk undersøkelse og screeningundersøkelser).
  • Ikke-røyker status. Dette kan inkludere eksrøykere som har sluttet å røyke i >1 år.
  • Forsøkspersonen er i stand til og villig til å gi skriftlig informert samtykke til å delta i studien og er tilgjengelig for å gjennomføre alle studiemålinger.

Ekskluderingskriterier:

  • Som et resultat av det medisinske intervjuet, den fysiske undersøkelsen eller screeningundersøkelsene, anser etterforskeren eller den passende kvalifiserte utpekte emnet som uegnet for studien.
  • Forsøkspersonen har en historie med legemidler eller annen allergi, som etter etterforskerens eller passende kvalifiserte personers oppfatning kontraindikerer deres deltakelse, inkludert kjent eller mistenkt personlig historie eller familiehistorie med bivirkninger eller overfølsomhet overfor antihistaminer.
  • Forsøkspersonen har deltatt i en studie med en ny molekylær enhet i løpet av de siste 3 månedene eller en hvilken som helst annen studie i løpet av de siste 2 månedene.
  • Observanden drikker alkohol.
  • Forsøkspersonen tar for tiden vanlige (eller et kurs med) medisiner, foreskrevet (inkludert alle anti-allergimedisiner) eller ikke (inkludert reseptfrie medisiner eller urtemedisiner som johannesurt). Paracetamol er et unntak og vil være tillatt i daglige doser på opptil 4 g etter alle doser av undersøkelsesproduktet.
  • Forsøkspersonen har testet positivt for hepatitt C-antistoff eller hepatitt B-overflateantigen.
  • Personen har testet positivt for HIV.
  • Forsøkspersonen har en positiv narkotika- og alkoholtest.
  • Donasjon av blod (450 ml eller mer) innen 2 måneder etter screening.
  • Donasjon under studien ville resultere i at >500 ml blod ble donert over en 56 dagers periode
  • Betydelige ledningsforstyrrelser i hjertet.
  • Personer med Perennial Allergic Rhinitis (PAR) og Seasonal Allergic Rhinitis (SAR), med mindre personer med SAR er asymptomatiske og det er utenfor pollensesongen
  • Emner som ikke er i stand til å overholde studieprosedyrer.

Studieplan

Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.

Hvordan er studiet utformet?

Designdetaljer

  • Primært formål: Forebygging
  • Tildeling: N/A
  • Intervensjonsmodell: Sekvensiell tildeling
  • Masking: Ingen (Open Label)

Våpen og intervensjoner

Deltakergruppe / Arm
Intervensjon / Behandling
Eksperimentell: Frivillige som mottar de tilberedte smeltetablettene
6 frivillige frivillige vil motta de tilberedte smeltetablettene pluss en kommersiell en som alle inneholder Meclizine HCl på en parallell måte.
Legemiddel: Meklizinhydroklorid
En studie vil bli utført på de tre testede smeltetablettene og den kommersielle (kontroll). 6 frivillige blir bedt om å slutte med medisiner minst 7 dager før blodprøvetaking. Hver frivillig vil gjennomgå 4 studieøkter med en ukes utvaskingsperiode mellom (krysset over for å motta den andre formuleringen). Alle frivillige blir bedt om å faste over natten før de tar tabletten. Tabletten bør oppbevares i munnen i 10 minutter før den svelges uten vann. Rett før du tar tabletten, vil tre milliliter venøse blodprøver druknes (førdose, 0 timer) og 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 minutter og 24 timer etter dose og lagres i rør belagt med natrium heparin. Separasjon av plasma fra blodprøver vil bli utført ved sentrifugering ved 5000 rpm i 10 minutter, deretter vil det fryses ved -20°C frem til analyse. Ved å bruke høyytelses væskekromatografi (HPLC), vil plasmakonsentrasjonen av MCZ bli analysert

Hva måler studien?

Primære resultatmål

Resultatmål
Tiltaksbeskrivelse
Tidsramme
måling av Meclizine HCl-plasmakonsentrasjonen
Tidsramme: over 24 timer etter dosering
Bruk av høyytelses væskekromatografi for å måle endringen i plasma medikamentkonsentrasjonز
over 24 timer etter dosering
måling av Meclizine HCl-området under kurven
Tidsramme: over 24 timer etter dosering
måling av Meclizine HCl-området under kurven ved hjelp av høyytelses væskekromatografi
over 24 timer etter dosering
måling av Meclizine HCl tilsynelatende clearance (CL/F)
Tidsramme: over 24 timer etter dosering
måling av Meclizine HCl tilsynelatende clearance (CL/F) ved hjelp av høyytelses væskekromatografi
over 24 timer etter dosering
måle den maksimale blodkonsentrasjonen av Meclizine HCl
Tidsramme: over 24 timer etter dosering
måling av maksimal blodkonsentrasjon av Meclizine HCl ved hjelp av høyytelses væskekromatografi
over 24 timer etter dosering
måling av den maksimale blodkonsentrasjonstiden for Meclizine HCl
Tidsramme: over 24 timer etter dosering
måling av maksimal blodkonsentrasjonstid for Meclizine HCl ved hjelp av høyytelses væskekromatografi
over 24 timer etter dosering

Samarbeidspartnere og etterforskere

Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.

Sponsor

Mansoura University

Etterforskere

  • Hovedetterforsker: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Publikasjoner og nyttige lenker

Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.

Generelle publikasjoner

Studierekorddatoer

Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.

Studer hoveddatoer

Studiestart (Faktiske)

1. juni 2020

Primær fullføring (Forventet)

1. november 2020

Studiet fullført (Forventet)

1. desember 2020

Datoer for studieregistrering

Først innsendt

17. september 2020

Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene

24. september 2020

Først lagt ut (Faktiske)

25. september 2020

Oppdateringer av studieposter

Sist oppdatering lagt ut (Faktiske)

25. september 2020

Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene

24. september 2020

Sist bekreftet

1. september 2020

Mer informasjon

Begreper knyttet til denne studien

Ytterligere relevante MeSH-vilkår

Andre studie-ID-numre

  • meclizine pharmacokinetic

Plan for individuelle deltakerdata (IPD)

Planlegger du å dele individuelle deltakerdata (IPD)?

Nei

Legemiddel- og utstyrsinformasjon, studiedokumenter

Studerer et amerikansk FDA-regulert medikamentprodukt

Nei

Studerer et amerikansk FDA-regulert enhetsprodukt

Nei

Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .

Abonnere