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Évaluation de la pharmacocinétique de la méclizine en comprimé orodispersible chez des volontaires humains

24 septembre 2020 mis à jour par: Mansoura University

Un nouveau comprimé de meclizine HCL oro-soluble/dispersible à double fonction pour lutter contre les désagréments pour le patient : évaluation in vitro et évaluation in vivo chez des volontaires humains

L'objectif principal de cette étude est de développer un nouveau comprimé oro-soluble/dispersible qui augmentera la double absorption rapide de MCZ de la cavité buccale ainsi que de prolonger celle de la GIT. Un comprimé à double fonction devrait englober une couche externe du médicament avec des excipients spéciaux qui se disperseront rapidement et le médicament se dissoudra et absorbera dans la cavité buccale et un noyau interne qui se dispersera de la même manière pour libérer des nanoparticules enrobées de MCZ dans la salive. Ce dernier sera ensuite avalé sans eau pour être absorbé de manière prolongée par le TIG. Cela sera avantageux pour les patients gériatriques et pédiatriques, ainsi que pour ceux souffrant de dysphagie. Le profil pharmacocinétique du comprimé à double fonction préparé sera évalué chez des volontaires humains par une analyse non compartimentale.

Aperçu de l'étude

Statut

Inconnue

Les conditions

Intervention / Traitement

Description détaillée

La voie orale est la plus avantageuse pour l'administration de médicaments en raison de l'observance du patient et de sa facilité d'administration. Les systèmes de délivrance de médicament à désintégration rapide sont ceux qui se désintègrent immédiatement dans la cavité buccale en libérant le médicament qui se dissout ou se disperse dans la salive sans avoir besoin d'eau. La Pharmacopée Européenne a retenu les comprimés oro-dispersibles (ODT) pour un comprimé qui se désagrège ou se disperse en moins de 60 sec dans la cavité buccale avant d'être avalé. Ainsi, la dissolution et l'absorption du médicament en plus du début de l'influence clinique et de la biodisponibilité du médicament peuvent être considérablement meilleures que celles détectées à partir de comprimés et de gélules conventionnels. Les ODT ont été initialement industrialisés pour augmenter l'observance des patients (enfants, patients gériatriques et alités).

Les systèmes d'administration de nanoparticules ont été largement étudiés dans l'industrie pharmaceutique en raison de la protection contre la dégradation dans le GIT, de la capacité à contrôler la libération de médicaments et de l'amélioration de la biodisponibilité.

La méclizine HCL, un antihistaminique, a été largement utilisée pour le traitement prophylactique des nausées, des vomissements et la gestion des étourdissements accompagnant le mal des transports. Le MCZ est couramment utilisé en raison de moins d'effets indésirables que les autres médicaments antihistaminiques, mais son délai d'action est d'environ 1 h et sa demi-vie est courte. Le MCZ est un médicament peu soluble dans l'eau et associé à une faible vitesse d'absorption par voie orale. Par conséquent, il est nécessaire d'améliorer sa dissolution et d'assurer ainsi une utilité thérapeutique maximale. Cependant, de nombreuses formulations différentes de MCZ ont été étudiées pour améliorer sa solubilité globale afin d'améliorer sa biodisponibilité, telles que; complexation avec la cyclodextrine, préparation de dispersions solides sous forme de comprimés oro-dispersibles et comprimé à dissolution rapide par procédé de sublimation. De plus, les auteurs étudieront la capacité des microsphères flottantes à augmenter la demi-vie du MCZ

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Anticipé)

6

Phase

  • Phase 2
  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • Egypte
    • Dakhalia
      • Mansoura, Dakhalia, Egypte, 35688

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

26 ans à 36 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Non

Sexes éligibles pour l'étude

Homme

La description

Critère d'intégration:

  • Homme âgé entre 30 et 40 ans.
  • Plage de poids corporel de 75 kg à 95 kg.
  • En bonne santé (définis comme des personnes exemptes de maladies nasales, cardiaques, pulmonaires, gastro-intestinales, hépatiques, rénales, hématologiques, malignes, endocriniennes, neurologiques et psychiatriques significatives, telles que déterminées par les antécédents, l'examen physique et les enquêtes de dépistage).
  • Statut non fumeur. Cela peut inclure les ex-fumeurs qui ont arrêté de fumer depuis plus d'un an.
  • Le sujet est capable et disposé à donner son consentement éclairé écrit pour participer à l'étude et est disponible pour effectuer toutes les mesures de l'étude.

Critère d'exclusion:

  • À la suite de l'entretien médical, de l'examen physique ou des investigations de dépistage, l'investigateur ou la personne désignée dûment qualifiée considère le sujet inapte à l'étude.
  • Le sujet a des antécédents de médicament ou de toute autre allergie qui, de l'avis de l'enquêteur ou d'une personne dûment qualifiée, contre-indique sa participation, y compris des antécédents personnels connus ou suspectés ou des antécédents familiaux de réactions indésirables ou d'hypersensibilité aux antihistaminiques.
  • Le sujet a participé à une étude avec une nouvelle entité moléculaire au cours des 3 mois précédents ou à toute autre étude au cours des 2 mois précédents.
  • Le sujet boit de l'alcool.
  • Le sujet prend actuellement régulièrement (ou une cure de) médicaments, prescrits (y compris tous les médicaments anti-allergiques) ou non (y compris les médicaments en vente libre ou les remèdes à base de plantes comme le millepertuis). Le paracétamol est une exception et sera autorisé à des doses quotidiennes allant jusqu'à 4 g après toutes les doses de produit expérimental.
  • Le sujet a été testé positif pour l'anticorps de l'hépatite C ou l'antigène de surface de l'hépatite B.
  • Le sujet a été testé positif au VIH.
  • Le sujet a un test de toxicomanie et d'alcoolémie positif.
  • Don de sang (450 ml ou plus) dans les 2 mois suivant le dépistage.
  • Un don au cours de l'étude entraînerait un don de sang supérieur à 500 mL sur une période de 56 jours
  • Anomalies importantes de la conduction cardiaque.
  • Sujets atteints de rhinite allergique perannuelle (PAR) et de rhinite allergique saisonnière (SAR), à moins que les sujets atteints de SAR ne soient asymptomatiques et que ce soit en dehors de la saison pollinique
  • Sujets incapables de se conformer aux procédures d'étude.

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: La prévention
  • Répartition: N / A
  • Modèle interventionnel: Affectation séquentielle
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Volontaires recevant les comprimés orodispersibles préparés
6 volontaires humains recevront les comprimés orodispersibles préparés plus un commercial contenant tous de la méclizine HCl de manière parallèle.
Médicament: Chlorhydrate de méclizine
Une étude sera menée sur les trois comprimés orodispersibles testés et le comprimé commercial (témoin). 6 volontaires sont priés d'arrêter toute médication au moins 7 jours avant le prélèvement sanguin. Chaque volontaire subira 4 sessions d'étude avec une semaine de période de sevrage entre les deux (croisée pour recevoir l'autre formulation). Tous les volontaires sont invités à jeûner pendant la nuit avant de prendre le comprimé. Le comprimé doit être conservé 10 min dans la bouche avant d'être avalé sans eau. Juste avant de prendre le comprimé, trois millilitres d'échantillons de sang veineux seront noyés (prédose, 0 h) et à 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 min et 24 h postdose et conservés dans des tubes recouverts de sodium héparine. La séparation du plasma des échantillons de sang sera effectuée par centrifugation à 5000 rpm pendant 10 min, puis, il sera congelé à -20°C jusqu'à l'analyse. En utilisant la chromatographie liquide à haute performance (HPLC), la concentration plasmatique de MCZ sera dosée

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
mesurer la concentration plasmatique de Meclizine HCl
Délai: plus de 24 heures après l'administration
Utilisation de la chromatographie liquide à haute performance pour mesurer le changement de concentration plasmatique du médicament
plus de 24 heures après l'administration
mesure de l'aire méclizine HCl sous la courbe
Délai: plus de 24 heures après l'administration
mesurer l'aire sous la courbe de Meclizine HCl à l'aide de la chromatographie liquide à haute performance
plus de 24 heures après l'administration
mesurer la clairance apparente de Meclizine HCl (CL/F)
Délai: plus de 24 heures après l'administration
mesurer la clairance apparente de la méclizine HCl (CL/F) par chromatographie liquide à haute performance
plus de 24 heures après l'administration
mesurer la concentration sanguine maximale de Meclizine HCl
Délai: plus de 24 heures après l'administration
mesurer la concentration sanguine maximale de Meclizine HCl à l'aide de la chromatographie liquide à haute performance
plus de 24 heures après l'administration
mesurer le temps de concentration sanguine maximale de Meclizine HCl
Délai: plus de 24 heures après l'administration
mesurer le temps de concentration sanguine maximale de méclizine HCl à l'aide de la chromatographie liquide à haute performance
plus de 24 heures après l'administration

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Mansoura University

Les enquêteurs

  • Chercheur principal: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Publications et liens utiles

La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.

Publications générales

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Réel)

1 juin 2020

Achèvement primaire (Anticipé)

1 novembre 2020

Achèvement de l'étude (Anticipé)

1 décembre 2020

Dates d'inscription aux études

Première soumission

17 septembre 2020

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

24 septembre 2020

Première publication (Réel)

25 septembre 2020

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

25 septembre 2020

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

24 septembre 2020

Dernière vérification

1 septembre 2020

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • meclizine pharmacokinetic

Plan pour les données individuelles des participants (IPD)

Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?

Non

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Non

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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