Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Evaluatie van de farmacokinetiek van meclizine orodispergeerbare tabletten bij menselijke vrijwilligers

24 september 2020 bijgewerkt door: Mansoura University

Een nieuwe oro-oplosbare/dispergeerbare Meclizine HCL-tablet met dubbele functie om ongemak voor de patiënt uit te dagen: in-vitro-evaluatie en in-vivo-beoordeling bij menselijke vrijwilligers

Het hoofddoel van deze studie is het ontwikkelen van een nieuwe oro-oplosbare/dispergeerbare tablet die de dubbele snelle absorptie van MCZ vanuit de mondholte zal versterken en die vanuit het GIT zal verlengen. Van een tablet met dubbele functie wordt verwacht dat het een buitenste laag van het medicijn omvat met speciale hulpstoffen die snel zullen dispergeren en het medicijn zal oplossen en absorberen in de mondholte en een binnenste kern die zich op dezelfde manier zal verspreiden om MCZ-gecoate nanodeeltjes in het speeksel vrij te geven. De laatste zal vervolgens zonder water worden ingeslikt om langdurig uit het maag-darmkanaal te worden opgenomen. Dit zal voordelig zijn voor zowel geriatrische als pediatrische patiënten, naast patiënten die lijden aan dysfagie. Het farmacokinetisch profiel van de bereide tablet met dubbele functie zal bij menselijke vrijwilligers worden beoordeeld door middel van niet-compartimentele analyse.

Studie Overzicht

Toestand

Onbekend

Conditie

Interventie / Behandeling

Gedetailleerde beschrijving

De orale route is de meest voordelige voor het toedienen van medicijnen vanwege de therapietrouw van de patiënt en de gemakkelijke toediening. Snel desintegrerende medicijnafgiftesystemen zijn systemen die onmiddellijk in de mondholte uiteenvallen en het medicijn vrijgeven dat zonder water in het speeksel oplost of verspreidt. De Europese Farmacopee heeft orodispergeerbare tabletten (ODT) goedgekeurd voor een tablet die in minder dan 60 seconden in de mondholte uiteenvalt of uiteenvalt voordat hij wordt ingeslikt. Dus de oplossing en absorptie van het geneesmiddel, naast het begin van de klinische invloed en de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel, kunnen aanzienlijk beter zijn dan die van conventionele tabletten en capsules. ODT's werden aanvankelijk geïndustrialiseerd om de therapietrouw van de patiënt te vergroten (kinderen, geriatrische en bedlegerige patiënten).

Systemen voor het afleveren van nanodeeltjes zijn uitgebreid onderzocht in de farmaceutische industrie vanwege de bescherming tegen afbraak in het GIT, het vermogen om de afgifte van geneesmiddelen te beheersen en de verbetering van de biologische beschikbaarheid.

Meclizine HCL, een antihistaminicum, wordt veel gebruikt voor de profylactische behandeling van misselijkheid, braken en de behandeling van duizeligheid die gepaard gaat met bewegingsziekte. MCZ wordt vaak gebruikt vanwege minder bijwerkingen dan andere antihistaminica, maar de werking begint na ongeveer 1 uur en heeft een korte halfwaardetijd. MCZ is een slecht in water oplosbaar geneesmiddel en gaat gepaard met een lage absorptiesnelheid via de orale route, daarom is er behoefte aan verbetering van de oplossing ervan om zo het maximale therapeutische nut te waarborgen. Er zijn echter veel verschillende formuleringen van MCZ onderzocht om de algehele oplosbaarheid ervan te verbeteren om de biologische beschikbaarheid te verbeteren, zoals; complexering met cyclodextrine, bereiding van vaste dispersies als orodispergeerbare tabletten en snel oplossende tabletten door sublimatiemethode. Bovendien zullen auteurs het vermogen van zwevende microsferen onderzoeken om de halfwaardetijd van MCZ te verlengen

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Verwacht)

6

Fase

  • Fase 2
  • Fase 1

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Studie Locaties

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

28 jaar tot 38 jaar (Volwassen)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Nee

Geslachten die in aanmerking komen voor studie

Mannelijk

Beschrijving

Inclusiecriteria:

  • Man tussen de 30 en 40 jaar.
  • Lichaamsgewichtbereik van 75 kg - 95 kg.
  • Gezond (gedefinieerd als personen die vrij zijn van significante nasale, cardiale, pulmonale, gastro-intestinale, hepatische, nier-, hematologische, maligniteit, endocriene, neurologische en psychiatrische aandoeningen zoals bepaald door anamnese, lichamelijk onderzoek en screeningsonderzoeken).
  • Rookvrije status. Dit kunnen ex-rokers zijn die >1 jaar gestopt zijn met roken.
  • De proefpersoon is in staat en bereid om schriftelijke geïnformeerde toestemming te geven voor deelname aan het onderzoek en is beschikbaar om alle onderzoeksmetingen uit te voeren.

Uitsluitingscriteria:

  • Als resultaat van het medische interview, het lichamelijk onderzoek of de screeningsonderzoeken beschouwt de onderzoeker of de naar behoren gekwalificeerde vertegenwoordiger de proefpersoon als ongeschikt voor het onderzoek.
  • De proefpersoon heeft een voorgeschiedenis van drugs- of enige andere allergie die, naar de mening van de onderzoeker of de naar behoren gekwalificeerde aangewezen persoon, een contra-indicatie vormt voor deelname, inclusief bekende of vermoede persoonlijke voorgeschiedenis of familiegeschiedenis van bijwerkingen of overgevoeligheid voor antihistaminica.
  • De proefpersoon heeft in de afgelopen 3 maanden deelgenomen aan een onderzoek met een nieuwe moleculaire entiteit of aan een ander onderzoek in de afgelopen 2 maanden.
  • Het onderwerp drinkt alcohol.
  • De proefpersoon gebruikt momenteel regelmatig (of een kuur met) medicijnen, voorgeschreven (inclusief alle anti-allergiemedicatie) of niet (inclusief vrij verkrijgbare medicijnen of kruidengeneesmiddelen zoals sint-janskruid). Paracetamol is een uitzondering en zal worden toegestaan ​​in dagelijkse doses tot 4 g na alle doses van het onderzoeksproduct.
  • De proefpersoon is positief getest op hepatitis C-antilichaam of hepatitis B-oppervlakteantigeen.
  • De proefpersoon is positief getest op HIV.
  • Het onderwerp heeft een positieve drugsmisbruik- en alcoholtest.
  • Donatie van bloed (450 ml of meer) binnen 2 maanden na screening.
  • Donatie tijdens het onderzoek zou ertoe leiden dat er >500 ml bloed wordt gedoneerd gedurende een periode van 56 dagen
  • Significante cardiale geleidingsafwijkingen.
  • Proefpersonen met meerjarige allergische rhinitis (PAR) en seizoensgebonden allergische rhinitis (SAR), tenzij proefpersonen met SAR asymptomatisch zijn en het buiten het pollenseizoen valt
  • Proefpersonen die zich niet aan de studieprocedures kunnen houden.

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Preventie
  • Toewijzing: NVT
  • Interventioneel model: Sequentiële toewijzing
  • Masker: Geen (open label)

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: Vrijwilligers die de bereide orodispergeerbare tabletten in ontvangst nemen
6 menselijke vrijwilligers zullen de bereide orodispergeerbare tabletten ontvangen plus een in de handel verkrijgbare tablet die alle Meclizine HCl op een parallelle manier bevatten.
Geneesmiddel: Meclizine Hydrochloride
Er zal een studie worden uitgevoerd op de drie geteste orodispergeerbare tabletten en de commerciële (controle). Aan 6 vrijwilligers wordt gevraagd om ten minste 7 dagen voorafgaand aan de bloedafname alle medicatie te staken. Elke vrijwilliger ondergaat 4 studiesessies met daartussen een uitwasperiode van een week (gekruist om de andere formulering te ontvangen). Alle vrijwilligers wordt gevraagd om 's nachts te vasten voordat ze de tablet innemen. De tablet moet 10 minuten in de mond worden gehouden alvorens zonder water door te slikken. Net voordat de tablet wordt ingenomen, worden drie milliliter veneuze bloedmonsters verdronken (predosis, 0 uur) en 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 min en 24 uur na de dosis en bewaard in met natrium gecoate buisjes heparine. Scheiding van plasma van bloedmonsters zal worden uitgevoerd door gedurende 10 minuten te centrifugeren bij 5000 rpm, daarna zal het worden ingevroren bij -20°C tot analyse. Door gebruik te maken van high-performance liquid chromatography (HPLC) wordt de plasmaconcentratie van MCZ bepaald

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
het meten van de plasmaconcentratie van Meclizine HCl
Tijdsspanne: meer dan 24 uur na toediening
Het gebruik van hoogwaardige vloeistofchromatografie om de verandering in de geneesmiddelconcentratie in het plasma te meten
meer dan 24 uur na toediening
het meten van het Meclizine HCl-oppervlak onder de curve
Tijdsspanne: meer dan 24 uur na toediening
het meten van het Meclizine HCl-gebied onder de curve met behulp van hoogwaardige vloeistofchromatografie
meer dan 24 uur na toediening
meten van de schijnbare klaring van Meclizine HCl (CL/F)
Tijdsspanne: meer dan 24 uur na toediening
het meten van de schijnbare klaring van Meclizine HCl (CL/F) met behulp van hoogwaardige vloeistofchromatografie
meer dan 24 uur na toediening
het meten van de maximale bloedconcentratie van Meclizine HCl
Tijdsspanne: meer dan 24 uur na toediening
het meten van de maximale bloedconcentratie van Meclizine HCl met behulp van hoogwaardige vloeistofchromatografie
meer dan 24 uur na toediening
het meten van de maximale bloedconcentratietijd van Meclizine HCl
Tijdsspanne: meer dan 24 uur na toediening
het meten van de maximale bloedconcentratietijd van Meclizine HCl met behulp van hoogwaardige vloeistofchromatografie
meer dan 24 uur na toediening

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Sponsor

Mansoura University

Onderzoekers

  • Hoofdonderzoeker: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Publicaties en nuttige links

De persoon die verantwoordelijk is voor het invoeren van informatie over het onderzoek stelt deze publicaties vrijwillig ter beschikking. Dit kan gaan over alles wat met het onderzoek te maken heeft.

Algemene publicaties

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start (Werkelijk)

1 juni 2020

Primaire voltooiing (Verwacht)

1 november 2020

Studie voltooiing (Verwacht)

1 december 2020

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

17 september 2020

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

24 september 2020

Eerst geplaatst (Werkelijk)

25 september 2020

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Werkelijk)

25 september 2020

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

24 september 2020

Laatst geverifieerd

1 september 2020

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden

Andere studie-ID-nummers

  • meclizine pharmacokinetic

Plan Individuele Deelnemersgegevens (IPD)

Bent u van plan om gegevens van individuele deelnemers (IPD) te delen?

Nee

Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel

Nee

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct

Nee

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Klinische onderzoeken op Braken

Zoek naar vergelijkbare onderzoeken

Sponsors en medewerkers

Medische omstandigheden

Geneesmiddelinterventies

CROs by country

CROs in Denmark

Voorwaarden

Zeldzame ziekten

Geneesmiddelinterventies

Voedingssupplementen

Sponsor / medewerkers

Locaties

3
Abonneren