Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Hodnocení farmakokinetiky meclizinových tablet dispergovatelných v ústech u lidských dobrovolníků

24. září 2020 aktualizováno: Mansoura University

Nová oro-rozpustitelná/dispergovatelná tableta Meclizine HCL s dvojí funkcí, která odolává nepohodlí pacientů: Hodnocení in vitro a hodnocení in vivo u lidských dobrovolníků

Hlavním cílem této studie je vyvinout novou oro-rozpustnou/dispergovatelnou tabletu, která rozšíří duální rychlou absorpci MCZ z dutiny ústní a zároveň prodlouží absorpci z GIT. Očekává se, že tableta s dvojí funkcí bude obsahovat vnější obal léčiva se speciálními pomocnými látkami, které se rychle dispergují a léčivo se rozpustí a absorbuje v bukální dutině, a vnitřní jádro, které se podobně disperguje a uvolní nanočástice potažené MCZ ve slinách. Ten bude následně spolknut bez vody, aby byl dlouhodobě absorbován z GIT. To bude výhodné pro geriatrické i dětské pacienty, kromě toho pro ty, kteří trpí dysfagií. Farmakokinetický profil připravené tablety s dvojí funkcí bude hodnocen na lidských dobrovolnících prostřednictvím nekompartmentové analýzy.

Přehled studie

Postavení

Neznámý

Podmínky

Intervence / Léčba

Detailní popis

Orální cesta je nejvýhodnější pro podávání léků kvůli komplianci pacienta a jejímu pohodlnému podávání. Rychle se rozkládající systémy dodávání léčiva jsou takové, které se okamžitě rozpadají v bukální dutině a uvolňují léčivo, které se rozpouští nebo disperguje ve slinách bez potřeby vody. Evropský lékopis přijal tablety dispergovatelné v ústech (ODT) pro tablety, které se před spolknutím rozpadnou nebo dispergují v ústní dutině za méně než 60 sekund. Takže rozpouštění a absorpce léčiva kromě nástupu klinického vlivu a biologické dostupnosti léčiva může být podstatně lepší než ty, které byly zjištěny u běžných tablet a kapslí. ODT byly původně industrializovány, aby se zvýšila kompliance pacientů (děti, geriatričtí pacienti a pacienti upoutaní na lůžko).

Systémy dodávání nanočástic byly široce zkoumány ve farmaceutickém průmyslu kvůli ochraně před degradací v GIT, schopnosti řídit uvolňování léčiv a zlepšení biologické dostupnosti.

Meclizine HCL, antihistaminikum, se široce používá k profylaktické léčbě nevolnosti, zvracení a zvládání závratí doprovázejících kinetózu. MCZ se běžně používá kvůli menšímu počtu nežádoucích účinků než jiná antihistaminika, ale nástup účinku je asi 1 h a má krátký poločas. MCZ je ve vodě špatně rozpustné léčivo a je spojeno s pomalou rychlostí absorpce z orální cesty, proto je potřeba zlepšit jeho rozpouštění a zajistit tak maximální terapeutické využití. Bylo však zkoumáno mnoho různých formulací MCZ, aby se zlepšila jeho celková rozpustnost, aby se zvýšila jeho biologická dostupnost, jako například; komplexace s cyklodextrinem, příprava pevných disperzí jako orodispergovatelných tablet a rychle rozpustných tablet sublimační metodou. Kromě toho budou autoři zkoumat schopnost plovoucích mikrokuliček prodloužit poločas rozpadu MCZ

Typ studie

Intervenční

Zápis (Očekávaný)

6

Fáze

  • Fáze 2
  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

26 let až 36 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ne

Pohlaví způsobilá ke studiu

Mužský

Popis

Kritéria pro zařazení:

  • Muž ve věku 30 až 40 let.
  • Rozsah tělesné hmotnosti 75 kg-95 kg.
  • Zdraví (definováno jako jedinci, kteří nemají významné nosní, srdeční, plicní, gastrointestinální, jaterní, ledvinové, hematologické, maligní, endokrinní, neurologické a psychiatrické onemocnění podle anamnézy, fyzikálního vyšetření a screeningových vyšetření).
  • Nekuřácký stav. To může zahrnovat bývalé kuřáky, kteří přestali kouřit déle než 1 rok.
  • Subjekt je schopen a ochoten dát písemný informovaný souhlas k účasti ve studii a je k dispozici pro dokončení všech měření studie.

Kritéria vyloučení:

  • V důsledku lékařského pohovoru, fyzikálního vyšetření nebo screeningových vyšetření zkoušející nebo vhodně kvalifikovaná osoba považuje subjekt za nevhodný pro studii.
  • Subjekt má v anamnéze lékovou nebo jinou alergii, která podle názoru zkoušejícího nebo vhodně kvalifikované osoby kontraindikuje jeho účast, včetně známé nebo suspektní osobní anamnézy nebo rodinné anamnézy nežádoucích reakcí nebo přecitlivělosti na antihistaminika.
  • Subjekt se účastnil studie s novou molekulární entitou během předchozích 3 měsíců nebo jakékoli jiné studie během předchozích 2 měsíců.
  • Subjekt pije alkohol.
  • Subjekt v současné době užívá pravidelné (nebo léčebné) léky, předepsané (včetně všech léků proti alergii) nebo ne (včetně volně prodejných léků nebo bylinných léků, jako je třezalka tečkovaná). Paracetamol je výjimkou a bude povolen v denních dávkách až 4 g po všech dávkách hodnoceného přípravku.
  • Subjekt byl testován pozitivně na protilátku proti hepatitidě C nebo povrchový antigen hepatitidy B.
  • Subjekt byl pozitivně testován na HIV.
  • Subjekt má pozitivní test na drogy a alkohol.
  • Darování krve (450 ml nebo více) do 2 měsíců od screeningu.
  • Darování během studie by vedlo k darování > 500 ml krve po dobu 56 dnů
  • Významné abnormality srdečního vedení.
  • Jedinci s celoroční alergickou rýmou (PAR) a sezónní alergickou rýmou (SAR), pokud nejsou jedinci se SAR asymptomatičtí a je mimo pylové sezóny
  • Subjekty, které nejsou schopny dodržet studijní postupy.

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Prevence
  • Přidělení: N/A
  • Intervenční model: Sekvenční přiřazení
  • Maskování: Žádné (otevřený štítek)

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: Dobrovolníci, kteří dostávají připravené tablety dispergovatelné v ústech
6 lidských dobrovolníků obdrží připravené tablety dispergovatelné v ústech plus jednu komerční tabletu, která všechny obsahuje Meclizine HCl paralelním způsobem.
Lék: Meclizin hydrochlorid
Bude provedena studie na třech testovaných tabletách dispergovatelných v ústech a jedné komerční (kontrolní). 6 dobrovolníků je požádáno, aby ukončili jakoukoli medikaci alespoň 7 dní před odběrem krve. Každý dobrovolník podstoupí 4 studijní sezení s jedním týdnem vymývací periody (zkřížené, aby dostal druhou formulaci). Všichni dobrovolníci jsou požádáni, aby se před užitím tablety přes noc postili. Tableta by měla být ponechána 10 minut v ústech, než se spolkne bez vody. Těsně před užitím tablety se odeberou tři mililitry vzorků žilní krve (před podáním dávky, 0 h) a 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 min a 24 h po podání dávky a uloží se do zkumavek potažených sodíkem. heparin. Separace plazmy ze vzorků krve bude provedena centrifugací při 5000 ot./min po dobu 10 minut, poté bude zmražena při -20 °C až do analýzy. Pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie (HPLC) bude stanovena plazmatická koncentrace MCZ

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
měření plazmatické koncentrace Meclizine HCl
Časové okno: více než 24 hodin po podání
Použití vysokoúčinné kapalinové chromatografie k měření změny koncentrace léčiva v plazmě
více než 24 hodin po podání
měření plochy Meclizine HCl pod křivkou
Časové okno: více než 24 hodin po podání
měření plochy Meclizine HCl pod křivkou pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie
více než 24 hodin po podání
měření zdánlivé clearance meclizine HCl (CL/F)
Časové okno: více než 24 hodin po podání
měření zdánlivé clearance meclizine HCl (CL/F) pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie
více než 24 hodin po podání
měření maximální koncentrace meclizinu HCl v krvi
Časové okno: více než 24 hodin po podání
měření maximální koncentrace meclizinu HCl v krvi pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie
více než 24 hodin po podání
měření doby maximální koncentrace meclizinu HCl v krvi
Časové okno: více než 24 hodin po podání
měření doby maximální koncentrace meclizinu HCl v krvi pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie
více než 24 hodin po podání

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Mansoura University

Vyšetřovatelé

  • Vrchní vyšetřovatel: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Publikace a užitečné odkazy

Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.

Obecné publikace

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia (Aktuální)

1. června 2020

Primární dokončení (Očekávaný)

1. listopadu 2020

Dokončení studie (Očekávaný)

1. prosince 2020

Termíny zápisu do studia

První předloženo

17. září 2020

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

24. září 2020

První zveřejněno (Aktuální)

25. září 2020

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)

25. září 2020

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

24. září 2020

Naposledy ověřeno

1. září 2020

Více informací

Termíny související s touto studií

Další relevantní podmínky MeSH

Další identifikační čísla studie

  • meclizine pharmacokinetic

Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)

Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?

Ne

Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty

Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA

Ne

Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA

Ne

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Meclizin hydrochlorid

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in Saint Lucia

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

Předplatit