Denna sida har översatts automatiskt och översättningens korrekthet kan inte garanteras. Vänligen se engelsk version för en källtext.

Utvärdering av meclizin munsönderfallande tabletts farmakokinetik hos frivilliga människor

24 september 2020 uppdaterad av: Mansoura University

En ny Oro-löslig/dispergerbar Meclizine HCL-tablett med dubbla funktioner för att utmana patientens besvär: in-vitro-utvärdering och in-vivo-bedömning hos mänskliga frivilliga

Huvudmålet med denna studie är att utveckla en ny oro-löslig/dispergerbar tablett som kommer att öka den dubbla snabba absorptionen av MCZ från munhålan samt förlänga den från GIT. En tablett med dubbla funktioner förväntas omfatta ett yttre hölje av läkemedlet med speciella hjälpämnen som snabbt dispergerar och läkemedlet löses upp och absorberas i munhålan och en inre kärna som på samma sätt sprids för att frigöra MCZ-belagda nanopartiklar i saliven. Den senare kommer därefter att sväljas utan vatten för att absorberas under lång tid från GIT. Detta kommer att vara fördelaktigt för geriatriska såväl som pediatriska patienter, förutom de som lider av dysfagi. Den farmakokinetiska profilen för den beredda dubbelfunktionstabletten kommer att bedömas hos frivilliga försökspersoner genom icke-kompartmentell analys.

Studieöversikt

Status

Okänd

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljerad beskrivning

Den orala vägen är den mest fördelaktiga för att tillföra läkemedel på grund av patientens följsamhet och dess bekväma administrering. Snabbt sönderfallande läkemedelstillförselsystem är de som sönderfaller omedelbart i munhålan och frigör läkemedlet som löser sig eller dispergerar i saliven utan behov av vatten. European Pharmacopeia antog munsönderfallande tabletter (ODT) för en tablett som sönderdelas eller dispergeras på mindre än 60 sekunder i munhålan innan de sväljs. Så läkemedelsupplösningen och absorptionen utöver uppkomsten av klinisk påverkan och läkemedelsbiotillgängligheten kan vara avsevärt bättre än de som detekteras från konventionella tabletter och kapslar. ODTs industrialiserades ursprungligen för att öka patientens följsamhet (barn, geriatriska och sängliggande patienter).

Nanopartikeltillförselsystem har undersökts brett inom läkemedelsindustrin på grund av skydd mot nedbrytning i GIT, förmågan att kontrollera frisättning av läkemedel och förbättring av biotillgängligheten.

Meclizine HCL, ett antihistamin, har använts i stor utsträckning för profylaktisk behandling av illamående, kräkningar och hantering av yrsel som åtföljer åksjuka. MCZ används vanligen på grund av färre biverkningar än andra antihistaminläkemedel, men dess verkan är cirka 1 timme och har kort halveringstid. MCZ är ett dåligt vattenlösligt läkemedel och förknippat med långsam absorptionshastighet från oral väg, därför finns det ett behov av att förbättra dess upplösning och på så sätt säkerställa maximal terapeutisk användbarhet. Emellertid har många olika formuleringar av MCZ undersökts för att förbättra dess totala löslighet för att förbättra dess biotillgänglighet, såsom; komplexbildning med cyklodextrin, framställning av fasta dispersioner som munsönderfallande tabletter och snabblöslig tablett genom sublimeringsmetod. Dessutom kommer författarna att undersöka förmågan hos flytande mikrosfärer att öka halveringstiden för MCZ

Studietyp

Interventionell

Inskrivning (Förväntat)

6

Fas

  • Fas 2
  • Fas 1

Kontakter och platser

Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.

Studieorter

Deltagandekriterier

Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.

Urvalskriterier

Åldrar som är berättigade till studier

28 år till 38 år (Vuxen)

Tar emot friska volontärer

Nej

Kön som är behöriga för studier

Manlig

Beskrivning

Inklusionskriterier:

  • Man mellan 30 och 40 år.
  • Kroppsvikt mellan 75-95 kg.
  • Friska (definieras som individer som är fria från betydande nasala, hjärt-, lung-, gastrointestinala, lever-, njur-, hematologiska, malignitets-, endokrina, neurologiska och psykiatriska sjukdomar som fastställts av historia, fysisk undersökning och screeningundersökningar).
  • Rökfri status. Detta kan inkludera före detta rökare som har slutat röka i >1 år.
  • Försökspersonen kan och vill ge skriftligt informerat samtycke till att delta i studien och är tillgänglig för att genomföra alla studiemätningar.

Exklusions kriterier:

  • Som ett resultat av den medicinska intervjun, den fysiska undersökningen eller screeningutredningarna anser utredaren eller lämpligt kvalificerad utsedd att ämnet är olämpligt för studien.
  • Försökspersonen har en historia av läkemedel eller någon annan allergi, som, enligt utredarens eller lämpligt kvalificerad utses, kontraindikerar deras deltagande, inklusive känd eller misstänkt personlig historia eller familjehistoria av biverkningar eller överkänslighet mot antihistaminer.
  • Försökspersonen har deltagit i en studie med en ny molekylär enhet under de föregående 3 månaderna eller någon annan studie under de föregående 2 månaderna.
  • Försökspersonen dricker alkohol.
  • Försökspersonen tar för närvarande regelbunden (eller en kurs av) medicin, ordinerad (inklusive alla anti-allergimediciner) eller inte (inklusive receptfria läkemedel eller naturläkemedel som johannesört). Paracetamol är ett undantag och kommer att tillåtas i dagliga doser på upp till 4 g efter alla doser av prövningsprodukten.
  • Försökspersonen har testat positivt för hepatit C-antikropp eller hepatit B-ytantigen.
  • Ämnet har testat positivt för HIV.
  • Ämnet har ett positivt drogmissbruk och alkoholtest.
  • Donation av blod (450 ml eller mer) inom 2 månader efter screening.
  • Donation under studien skulle resultera i att >500 ml blod donerades under en 56 dagars period
  • Betydande hjärtledningsstörningar.
  • Försökspersoner med perenn allergisk rinit (PAR) och säsongsbunden allergisk rinit (SAR), såvida inte försökspersoner med SAR är asymtomatiska och det är utanför pollensäsongen
  • Ämnen som inte kan följa studieprocedurer.

Studieplan

Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.

Hur är studien utformad?

Designdetaljer

  • Primärt syfte: Förebyggande
  • Tilldelning: N/A
  • Interventionsmodell: Sekventiell tilldelning
  • Maskning: Ingen (Open Label)

Vapen och interventioner

Deltagargrupp / Arm
Intervention / Behandling
Experimentell: Frivilliga som får de beredda munsönderfallande tabletterna
6 mänskliga frivilliga kommer att få de beredda munsönderfallande tabletterna plus en kommersiell en som alla innehåller Meclizine HCl på ett parallellt sätt.
Läkemedel: Meklizinhydroklorid
En studie kommer att genomföras på de tre testade munsönderfallande tabletterna och den kommersiella (kontroll). 6 frivilliga uppmanas att sluta med medicinering minst 7 dagar före blodprovstagning. Varje volontär kommer att genomgå 4 studietillfällen med en veckas tvättperiod emellan (överkorsas för att få den andra formuleringen). Alla frivilliga uppmanas att fasta över natten innan de tar tabletten. Tabletten ska förvaras i munnen i 10 minuter innan den sväljs utan vatten. Strax innan tabletten tas, kommer tre milliliter venösa blodprover att drunkna (fördos, 0 timmar) och 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 minuter och 24 timmar efter dosering och förvaras i rör belagda med natrium heparin. Separation av plasma från blodprover kommer att utföras genom centrifugering vid 5000 rpm i 10 minuter, sedan kommer det att frysas vid -20°C fram till analys. Genom att använda högpresterande vätskekromatografi (HPLC) kommer plasmakoncentrationen av MCZ att analyseras

Vad mäter studien?

Primära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
mätning av Meclizine HCl-plasmakoncentrationen
Tidsram: mer än 24 timmar efter dosering
Använder högpresterande vätskekromatografi för att mäta förändringen i plasmakoncentrationen av läkemedel?
mer än 24 timmar efter dosering
mätning av Meclizine HCl Area under kurvan
Tidsram: mer än 24 timmar efter dosering
mätning av Meclizine HCl-arean under kurvan med hjälp av högpresterande vätskekromatografi
mer än 24 timmar efter dosering
mätning av Meclizine HCl skenbara clearance (CL/F)
Tidsram: mer än 24 timmar efter dosering
mätning av Meclizine HCl skenbara clearance (CL/F) med högpresterande vätskekromatografi
mer än 24 timmar efter dosering
mäta den maximala blodkoncentrationen av Meclizine HCl
Tidsram: mer än 24 timmar efter dosering
mätning av den maximala blodkoncentrationen av Meclizine HCl med hjälp av högpresterande vätskekromatografi
mer än 24 timmar efter dosering
mätning av den maximala blodkoncentrationstiden för Meclizine HCl
Tidsram: mer än 24 timmar efter dosering
mätning av den maximala blodkoncentrationstiden för Meclizine HCl med hjälp av högpresterande vätskekromatografi
mer än 24 timmar efter dosering

Samarbetspartners och utredare

Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.

Sponsor

Mansoura University

Utredare

  • Huvudutredare: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Publikationer och användbara länkar

Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.

Allmänna publikationer

Studieavstämningsdatum

Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.

Studera stora datum

Studiestart (Faktisk)

1 juni 2020

Primärt slutförande (Förväntat)

1 november 2020

Avslutad studie (Förväntat)

1 december 2020

Studieregistreringsdatum

Först inskickad

17 september 2020

Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna

24 september 2020

Första postat (Faktisk)

25 september 2020

Uppdateringar av studier

Senaste uppdatering publicerad (Faktisk)

25 september 2020

Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna

24 september 2020

Senast verifierad

1 september 2020

Mer information

Termer relaterade till denna studie

Ytterligare relevanta MeSH-villkor

Andra studie-ID-nummer

  • meclizine pharmacokinetic

Plan för individuella deltagardata (IPD)

Planerar du att dela individuella deltagardata (IPD)?

Nej

Läkemedels- och apparatinformation, studiedokument

Studerar en amerikansk FDA-reglerad läkemedelsprodukt

Nej

Studerar en amerikansk FDA-reglerad produktprodukt

Nej

Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .

Kliniska prövningar på Emesis

Kliniska prövningar på Meklizinhydroklorid

Sök liknande försök

Sponsorer och medarbetare

Medicinska tillstånd

Läkemedelsinterventioner

CROs by country

CROs in Azerbaijan

Betingelser

Sällsynta sjukdomar

Läkemedelsinterventioner

Kosttillskott

Sponsor / medarbetare

Platser

3
Prenumerera