Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Evaluering af meclizin smeltetablets farmakokinetik hos frivillige mennesker

24. september 2020 opdateret af: Mansoura University

En ny dobbeltfunktion Oro-opløselig/dispergerbar Meclizine HCL-tablet til at udfordre patientens besvær: In-vitro-evaluering og in-vivo-vurdering hos frivillige mennesker

Hovedmålet med denne undersøgelse er at udvikle en ny oro-opløselig/dispergerbar tablet, der vil øge den dobbelte hurtige absorption af MCZ fra mundhulen samt forlænge den fra GIT. En tablet med dobbelt funktion forventes at omfatte et ydre lag af lægemidlet med specielle hjælpestoffer, der hurtigt vil spredes, og lægemidlet opløses og absorberes i munden og en indre kerne, der på samme måde vil spredes for at frigive MCZ-coatede nanopartikler i spyttet. Sidstnævnte vil efterfølgende blive slugt uden vand for at blive absorberet i længere tid fra GIT. Dette vil være fordelagtigt for geriatriske såvel som pædiatriske patienter, foruden dem, der lider af dysfagi. Den farmakokinetiske profil af den fremstillede dobbeltfunktionstablet vil blive vurderet hos frivillige forsøgspersoner gennem ikke-kompartmental analyse.

Studieoversigt

Status

Ukendt

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

Den orale vej er den mest fordelagtige til afgivelse af lægemidler på grund af patientcompliance og dens bekvemme administration. Hurtigt desintegrerende lægemiddelafgivelsessystemer er dem, der straks desintegrerer i mundhulen og frigiver lægemidlet, som opløses eller dispergeres i spyttet uden behov for vand. Den europæiske farmakopé har vedtaget oro-dispergerbare tabletter (ODT) til en tablet, der går i opløsning eller dispergerer på mindre end 60 sek. i mundhulen før indtagelse. Så lægemiddelopløsningen og absorptionen ud over indtræden af ​​klinisk påvirkning og lægemiddelbiotilgængelighed kan være betydeligt bedre end dem, der påvises fra konventionelle tabletter og kapsler. ODT'er blev oprindeligt industrialiseret for at øge patientcompliance (børn, geriatriske og sengeliggende patienter).

Nanopartikulære leveringssystemer er blevet undersøgt bredt i den farmaceutiske industri på grund af beskyttelse mod nedbrydning i GIT, evnen til at kontrollere frigivelse af lægemidler og forbedring af biotilgængelighed.

Meclizine HCL, en antihistamin, er blevet brugt i vid udstrækning til profylaktisk behandling af kvalme, opkastning og behandling af svimmelhed, der ledsager køresyge. MCZ bruges almindeligvis på grund af færre bivirkninger end andre antihistaminiske lægemidler, men dets virkning er omkring 1 time og har kort halveringstid. MCZ er et dårligt vandopløseligt lægemiddel og forbundet med langsom absorptionshastighed fra oral vej, derfor er der behov for at forbedre dets opløsning og dermed sikre den maksimale terapeutiske anvendelighed. Imidlertid er mange forskellige formuleringer af MCZ blevet undersøgt for at forbedre dets samlede opløselighed for at øge dets biotilgængelighed, såsom; kompleksdannelse med cyclodextrin, fremstilling af faste dispersioner som smeltetabletter og hurtigopløselige tabletter ved sublimeringsmetode. Desuden vil forfattere undersøge flydende mikrokuglers evne til at øge halveringstiden for MCZ

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Forventet)

6

Fase

  • Fase 2
  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

26 år til 36 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ingen

Køn, der er berettiget til at studere

Han

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Mand i alderen mellem 30 og 40 år.
  • Kropsvægt mellem 75-95 kg.
  • Sunde (defineret som individer, der er fri for væsentlige nasale, hjerte-, pulmonale, gastrointestinale, lever-, nyre-, hæmatologiske, maligne, endokrine, neurologiske og psykiatriske sygdomme som bestemt af historie, fysisk undersøgelse og screeningsundersøgelser).
  • Ikke-ryger status. Dette kan omfatte tidligere rygere, som har holdt op med at ryge i >1 år.
  • Forsøgspersonen er i stand til og villig til at give skriftligt informeret samtykke til at deltage i undersøgelsen og er tilgængelig for at gennemføre alle undersøgelsesmålinger.

Ekskluderingskriterier:

  • Som et resultat af den medicinske samtale, den fysiske undersøgelse eller screeningsundersøgelser, anser efterforskeren eller den passende kvalificerede udpegede emnet for uegnet til undersøgelsen.
  • Forsøgspersonen har en historie med lægemiddel eller anden allergi, som efter investigatorens eller en passende kvalificeret udpeget mening kontraindikerer deres deltagelse, herunder kendt eller formodet personlig historie eller familiehistorie med bivirkninger eller overfølsomhed over for antihistaminer.
  • Forsøgspersonen har deltaget i en undersøgelse med en ny molekylær enhed i løbet af de foregående 3 måneder eller en hvilken som helst anden undersøgelse i løbet af de foregående 2 måneder.
  • Forsøgspersonen drikker alkohol.
  • Forsøgspersonen tager i øjeblikket regelmæssig (eller et kursus af) medicin, ordineret (herunder al anti-allergi medicin) eller ej (inklusive håndkøbsmedicin eller naturlægemidler såsom perikon). Paracetamol er en undtagelse og vil være tilladt i daglige doser på op til 4 g efter alle doser af forsøgsprodukt.
  • Forsøgspersonen er testet positiv for hepatitis C-antistof eller hepatitis B-overfladeantigen.
  • Forsøgspersonen er testet positiv for HIV.
  • Forsøgspersonen har en positiv stofmisbrugs- og alkoholtest.
  • Donation af blod (450 ml eller mere) inden for 2 måneder efter screening.
  • Donation under undersøgelsen ville resultere i, at >500 ml blod blev doneret over en 56 dages periode
  • Betydelige hjerteledningsabnormiteter.
  • Personer med Perennial Allergic Rhinitis (PAR) og Seasonal Allergic Rhinitis (SAR), medmindre forsøgspersoner med SAR er asymptomatiske, og det er uden for pollensæsonen
  • Emner, der ikke er i stand til at overholde undersøgelsesprocedurer.

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Forebyggelse
  • Tildeling: N/A
  • Interventionel model: Sekventiel tildeling
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: Frivillige, der modtager de forberedte smeltetabletter
6 menneskelige frivillige vil modtage de forberedte smeltetabletter plus en kommerciel en, der alle indeholder Meclizine HCl på en parallel måde.
Medicin: Meclizine Hydrochlorid
Der vil blive udført en undersøgelse af de tre testede smeltetabletter og den kommercielle (kontrol). 6 frivillige bliver bedt om at stoppe med medicin mindst 7 dage før blodprøvetagning. Hver frivillig vil gennemgå 4 undersøgelsessessioner med en uges udvaskningsperiode imellem (krydset for at modtage den anden formulering). Alle frivillige bliver bedt om at faste natten over, før de tager tabletten. Tabletten skal opbevares i munden i 10 minutter, før den synkes uden vand. Lige før tabletten tages, druknes tre milliliter venøse blodprøver (førdosis, 0 timer) og 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 minutter og 24 timer efter dosis og opbevares i rør overtrukket med natrium. heparin. Separation af plasma fra blodprøver vil blive udført ved centrifugering ved 5000 rpm i 10 minutter, derefter vil det blive frosset ved -20°C indtil analyse. Ved at anvende højtydende væskekromatografi (HPLC) vil plasmakoncentrationen af ​​MCZ blive analyseret

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
måling af Meclizine HCl plasmakoncentrationen
Tidsramme: over 24 timer efter dosering
Anvendelse af højtydende væskekromatografi til at måle ændringen i plasma-lægemiddelkoncentration?
over 24 timer efter dosering
måling af Meclizine HCl Arealet under kurven
Tidsramme: over 24 timer efter dosering
måling af Meclizine HCl-arealet under kurven ved hjælp af højtydende væskekromatografi
over 24 timer efter dosering
måling af Meclizine HCl tilsyneladende clearance (CL/F)
Tidsramme: over 24 timer efter dosering
måling af Meclizine HCl tilsyneladende clearance (CL/F) ved hjælp af højtydende væskekromatografi
over 24 timer efter dosering
måling af den maksimale blodkoncentration af Meclizine HCl
Tidsramme: over 24 timer efter dosering
måling af den maksimale blodkoncentration af Meclizine HCl ved hjælp af højtydende væskekromatografi
over 24 timer efter dosering
måling af den maksimale blodkoncentrationstid af Meclizine HCl
Tidsramme: over 24 timer efter dosering
måling af den maksimale blodkoncentrationstid af Meclizine HCl ved hjælp af højtydende væskekromatografi
over 24 timer efter dosering

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Mansoura University

Efterforskere

  • Ledende efterforsker: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Publikationer og nyttige links

Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.

Generelle publikationer

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

1. juni 2020

Primær færdiggørelse (Forventet)

1. november 2020

Studieafslutning (Forventet)

1. december 2020

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

17. september 2020

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

24. september 2020

Først opslået (Faktiske)

25. september 2020

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

25. september 2020

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

24. september 2020

Sidst verificeret

1. september 2020

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • meclizine pharmacokinetic

Plan for individuelle deltagerdata (IPD)

Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?

Ingen

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ingen

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med Emesis

Kliniske forsøg med Meclizine Hydrochlorid

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Panama

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

Abonner