Ezt az oldalt automatikusan lefordították, és a fordítás pontossága nem garantált. Kérjük, olvassa el a angol verzió forrásszöveghez.

A Meclizine szájban diszpergálható tabletta farmakokinetikájának értékelése önkéntesekben

2020. szeptember 24. frissítette: Mansoura University

Egy új, kétfunkciós, szájban oldódó/diszpergálható Meclizine HCL tabletta a páciensek kényelmetlenségeinek kiküszöbölésére: In-Vitro kiértékelés és in-vivo értékelés emberi önkénteseknél

Ennek a tanulmánynak a fő célja egy új szájban oldódó/diszpergálható tabletta kifejlesztése, amely fokozza az MCZ kettős gyors felszívódását a szájüregből, valamint meghosszabbítja azt a GIT-ből. A kettős funkciójú tabletta várhatóan magában foglalja a gyógyszer külső bevonatát speciális segédanyagokkal, amelyek gyorsan szétoszlanak, és a gyógyszer feloldódik és felszívódik a szájüregben, valamint egy belső magot, amely hasonló módon diszpergálódik, és MCZ-bevonatú nanorészecskéket szabadít fel a nyálban. Az utóbbit ezután víz nélkül lenyelik, hogy hosszabb ideig felszívódjanak a GIT-ből. Ez előnyös lesz a geriátriai és a gyermekgyógyászati ​​betegek számára, valamint a dysphagiában szenvedők számára. Az elkészített kettős funkciójú tabletta farmakokinetikai profilját emberi önkénteseken nem kompartmentális analízissel értékelik.

A tanulmány áttekintése

Állapot

Ismeretlen

Körülmények

Beavatkozás / kezelés

Részletes leírás

Az orális beadási mód a legelőnyösebb a gyógyszerek bejuttatására a beteg együttműködése és kényelmes beadása miatt. A gyorsan széteső gyógyszerleadó rendszerek azok, amelyek azonnal szétesnek a szájüregben, felszabadítva a gyógyszert, amely víz nélkül oldódik vagy diszpergálódik a nyálban. Az Európai Gyógyszerkönyv a szájban diszpergálódó tablettákat (ODT) fogadta el olyan tabletták esetében, amelyek lenyelés előtt kevesebb mint 60 másodperc alatt szétesnek vagy szétoszlanak a szájüregben. Tehát a gyógyszer kioldódása és felszívódása a klinikai hatás kezdetén és a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségén túlmenően lényegesen jobb lehet, mint a hagyományos tablettákból és kapszulákból kimutatottak. Az ODT-ket kezdetben a betegek (gyermekek, idősek és ágyhoz kötött betegek) együttműködési képességének növelése érdekében iparosították.

A nanorészecskés adagolórendszereket széles körben vizsgálták a gyógyszeriparban a GIT-ben bekövetkezett lebomlás elleni védelem, a gyógyszerek felszabadulásának szabályozására való képesség és a biológiai hozzáférhetőség javítása miatt.

A Meclizine HCL-t, egy antihisztamint széles körben alkalmazzák az émelygés, hányás profilaktikus kezelésére és az utazási betegséggel járó szédülés kezelésére. Az MCZ-t általában kevesebb mellékhatás miatt használják, mint más antihisztamin gyógyszereket, de hatása körülbelül 1 óra múlva kezdődik, és rövid felezési ideje van. Az MCZ egy rosszul vízoldható gyógyszer, és orális beadás esetén lassú felszívódási sebességgel jár, ezért javítani kell az oldódást, és így biztosítani kell a maximális terápiás hasznosságot. Azonban az MCZ számos különböző készítményét vizsgálták általános oldhatóságának javítása érdekében, hogy javítsák biológiai hozzáférhetőségét, mint pl. komplexképzés ciklodextrinnel, szilárd diszperziók készítése szájban diszpergálódó tabletták és gyorsan oldódó tabletták formájában szublimációs módszerrel. Ezenkívül a szerzők megvizsgálják a lebegő mikrogömbök azon képességét, hogy növeljék az MCZ felezési idejét

Tanulmány típusa

Beavatkozó

Beiratkozás (Várható)

6

Fázis

  • 2. fázis
  • 1. fázis

Kapcsolatok és helyek

Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.

Tanulmányi helyek

Részvételi kritériumok

A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.

Jogosultsági kritériumok

Tanulmányozható életkorok

26 év (Felnőtt)

Egészséges önkénteseket fogad

Nem

Tanulmányozható nemek

Férfi

Leírás

Bevételi kritériumok:

  • 30 és 40 év közötti férfi.
  • Testsúly 75-95 kg.
  • Egészséges (az a személy, aki mentes az anamnézis, a fizikális vizsgálat és a szűrővizsgálatok alapján jelentős orr-, szív-, tüdő-, gasztrointesztinális, máj-, vese-, hematológiai, rosszindulatú, endokrin, neurológiai és pszichiátriai betegségektől).
  • Nemdohányzó állapot. Ide tartozhatnak azok a volt dohányosok, akik több mint 1 éve abbahagyták a dohányzást.
  • Az alany képes és hajlandó írásos beleegyezését adni a vizsgálatban való részvételhez, és készen áll az összes vizsgálati mérés elvégzésére.

Kizárási kritériumok:

  • Az orvosi interjú, fizikális vizsgálat vagy szűrővizsgálatok eredményeként a vizsgáló vagy a megfelelő képesítéssel megbízott személy az alanyt alkalmatlannak ítéli a vizsgálatra.
  • Az alanynak kórtörténetében gyógyszer- vagy bármilyen más allergia szerepel, amely a vizsgáló vagy a megfelelő képesítéssel rendelkező személy véleménye szerint ellenjavallt részvétele, beleértve az ismert vagy feltételezett személyes vagy családi anamnézisében mellékhatásokat vagy túlérzékenységet az antihisztaminokkal szemben.
  • Az alany az előző 3 hónap során részt vett egy új molekuláris entitással végzett vizsgálatban, vagy bármely más vizsgálatban az előző 2 hónap során.
  • Az alany alkoholt iszik.
  • Az alany jelenleg rendszeres (vagy egy kúra) gyógyszert szed, felírt (beleértve az összes allergiaellenes gyógyszert) vagy nem (beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket vagy gyógynövénykészítményeket, például orbáncfüvet). A paracetamol kivételt képez, és a vizsgálati készítmény összes adagját követően legfeljebb 4 g-os napi adagban megengedett.
  • Az alanynál pozitív volt a hepatitis C antitest vagy hepatitis B felületi antigén.
  • Az alany HIV-tesztje pozitív lett.
  • Az alany pozitív drogtesztje és alkoholtesztje van.
  • Véradás (450 ml vagy több) a szűrést követő 2 hónapon belül.
  • A vizsgálat alatti véradás több mint 500 ml vért eredményezne 56 napos időszak alatt
  • Jelentős szívvezetési rendellenességek.
  • Perenniális allergiás rhinitisben (PAR) és szezonális allergiás náthaban (SAR) szenvedő alanyok, kivéve, ha a SAR-ban szenvedő alanyok tünetmentesek, és a pollenszezonon kívül esik
  • Olyan alanyok, akik nem tudnak megfelelni a tanulmányi eljárásoknak.

Tanulási terv

Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.

Hogyan készül a tanulmány?

Tervezési részletek

  • Elsődleges cél: Megelőzés
  • Kiosztás: N/A
  • Beavatkozó modell: Szekvenciális hozzárendelés
  • Maszkolás: Nincs (Open Label)

Fegyverek és beavatkozások

Résztvevő csoport / kar
Beavatkozás / kezelés
Kísérleti: Önkéntesek, akik megkapják az elkészített szájban diszpergálódó tablettákat
6 önkéntes ember kapja meg az elkészített szájban diszpergálódó tablettákat, valamint egy kereskedelmi forgalomban lévőt, amelyek mindegyike Meclizine HCl-t tartalmaz párhuzamosan.
Drog: Meklizin-hidroklorid
Vizsgálatot végeznek a három tesztelt szájban diszpergálódó tablettán és a kereskedelmi forgalomban lévő tablettán (kontroll). 6 önkéntest arra kérünk, hogy hagyjon fel bármilyen gyógyszeres kezeléssel legalább 7 nappal a vérvétel előtt. Minden önkéntes 4 vizsgálati ülésen vesz részt, amelyek között egy hetes kimosódási periódus szükséges (a másik készítmény átvételéhez). Minden önkéntest megkérünk, hogy egy éjszakán át koplaljon a tabletta bevétele előtt. A tablettát 10 percig a szájban kell tartani, mielőtt víz nélkül lenyeli. Közvetlenül a tabletta bevétele előtt három milliliter vénás vérmintát süllyesztenek (adagolás előtt, 0 óra), majd 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 perccel és 24 órával az adagolás után, és nátriummal bevont csövekben tárolják. heparin. A plazmát a vérmintáktól 5000 rpm-en 10 percig centrifugálással választjuk el, majd az elemzésig -20°C-on lefagyasztjuk. Nagy teljesítményű folyadékkromatográfia (HPLC) alkalmazásával az MCZ plazmakoncentrációja kerül meghatározásra.

Mit mér a tanulmány?

Elsődleges eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
a Meclizine HCl plazmakoncentrációjának mérése
Időkeret: az adagolás után több mint 24 órával
Nagy teljesítményű folyadékkromatográfia használata a plazma gyógyszerkoncentráció változásának mérésére
az adagolás után több mint 24 órával
a Meclizine HCl Terület mérése a görbe alatt
Időkeret: az adagolás után több mint 24 órával
A görbe alatti meclizine HCl terület mérése nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával
az adagolás után több mint 24 órával
a Meclizine HCl látszólagos clearance (CL/F) mérése
Időkeret: az adagolás után több mint 24 órával
a Meclizine HCl látszólagos clearance (CL/F) mérése nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával
az adagolás után több mint 24 órával
a Meclizine HCl maximális vérkoncentrációjának mérése
Időkeret: az adagolás után több mint 24 órával
a Meclizine HCl maximális vérkoncentrációjának mérése nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával
az adagolás után több mint 24 órával
a Meclizine HCl maximális vérkoncentrációs idejének mérése
Időkeret: az adagolás után több mint 24 órával
a Meclizine HCl maximális vérkoncentrációs idejének mérése nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával
az adagolás után több mint 24 órával

Együttműködők és nyomozók

Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.

Szponzor

Mansoura University

Nyomozók

  • Kutatásvezető: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura University

Publikációk és hasznos linkek

A vizsgálattal kapcsolatos információk beviteléért felelős személy önkéntesen bocsátja rendelkezésre ezeket a kiadványokat. Ezek bármiről szólhatnak, ami a tanulmányhoz kapcsolódik.

Általános kiadványok

Tanulmányi rekorddátumok

Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.

Tanulmány főbb dátumok

Tanulmány kezdete (Tényleges)

2020. június 1.

Elsődleges befejezés (Várható)

2020. november 1.

A tanulmány befejezése (Várható)

2020. december 1.

Tanulmányi regisztráció dátumai

Először benyújtva

2020. szeptember 17.

Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2020. szeptember 24.

Első közzététel (Tényleges)

2020. szeptember 25.

Tanulmányi rekordok frissítései

Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)

2020. szeptember 25.

Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2020. szeptember 24.

Utolsó ellenőrzés

2020. szeptember 1.

Több információ

A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések

További vonatkozó MeSH feltételek

Egyéb vizsgálati azonosító számok

  • meclizine pharmacokinetic

Terv az egyéni résztvevői adatokhoz (IPD)

Tervezi megosztani az egyéni résztvevői adatokat (IPD)?

Nem

Gyógyszer- és eszközinformációk, tanulmányi dokumentumok

Egy amerikai FDA által szabályozott gyógyszerkészítményt tanulmányoz

Nem

Egy amerikai FDA által szabályozott eszközterméket tanulmányoz

Nem

Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .

Iratkozz fel