Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Оценка фармакокинетики диспергируемых во рту таблеток меклизина у добровольцев

24 сентября 2020 г. обновлено: Mansoura University

Новая таблетка Meclizine HCL двойного действия, растворяемая в полости рта/диспергируемая, призвана решить проблему неудобства для пациентов: оценка in-vitro и оценка in-vivo на людях-добровольцах

Основной целью данного исследования является разработка новой растворяемой во рту/диспергируемой таблетки, которая будет усиливать двойное быстрое всасывание MCZ из ротовой полости, а также продлевать его из желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что таблетка двойного назначения будет включать внешнюю оболочку препарата со специальными вспомогательными веществами, которые будут быстро диспергироваться, а лекарство будет растворяться и абсорбироваться в ротовой полости, и внутреннее ядро, которое будет аналогичным образом диспергироваться, высвобождая наночастицы, покрытые MCZ, в слюне. Последний впоследствии проглатывается без воды для длительного всасывания из ЖКТ. Это будет полезно как для гериатрических, так и для педиатрических пациентов, кроме того, страдающих дисфагией. Фармакокинетический профиль приготовленной таблетки двойного действия будет оцениваться на людях-добровольцах с помощью некомпартментного анализа.

Обзор исследования

Статус

Неизвестный

Условия

Вмешательство/лечение

Подробное описание

Пероральный путь доставки лекарств наиболее выгоден из-за комплаентности пациента и удобства его введения. Быстрораспадающиеся системы доставки лекарственных средств – это системы, которые немедленно распадаются в ротовой полости, высвобождая лекарство, которое растворяется или диспергируется в слюне без потребности в воде. Европейская фармакопея приняла диспергируемые во рту таблетки (ODT) для таблеток, которые распадаются или диспергируются менее чем за 60 с в ротовой полости перед проглатыванием. Таким образом, растворение и всасывание лекарственного средства в дополнение к началу клинического воздействия и биодоступности лекарственного средства могут быть значительно лучше, чем те, которые обнаруживаются в обычных таблетках и капсулах. ODT были первоначально внедрены в промышленность для повышения приверженности пациентов (дети, пожилые и лежачие пациенты).

Системы доставки наночастиц широко исследовались в фармацевтической промышленности благодаря защите от деградации в ЖКТ, способности контролировать высвобождение лекарств и улучшению биодоступности.

Меклизин HCL, антигистаминный препарат, широко используется для профилактического лечения тошноты, рвоты и лечения головокружения, сопровождающего укачивание. MCZ обычно используется из-за меньшего количества побочных эффектов, чем другие антигистаминные препараты, но его начало действия составляет около 1 часа, и у него короткий период полувыведения. MCZ является плохо растворимым в воде лекарственным средством и связан с низкой скоростью всасывания при пероральном пути, поэтому существует необходимость улучшить его растворение и, таким образом, обеспечить максимальную терапевтическую полезность. Однако было исследовано множество различных составов MCZ для улучшения его общей растворимости с целью повышения его биодоступности, например; комплексообразование с циклодекстрином, приготовление твердых дисперсий в виде ородиспергируемых таблеток и быстрорастворимых таблеток методом сублимации. Кроме того, авторы будут исследовать способность плавающих микросфер увеличивать период полураспада MCZ.

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Ожидаемый)

6

Фаза

  • Фаза 2
  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

  • Египет
    • Dakhalia
      • Mansoura, Dakhalia, Египет, 35688
        • Рекрутинг
        • Mansoura university
        • Контакт:
          • Alaa Y. Darwesh, Dr
          • Номер телефона: +201063450461
          • Электронная почта: alyaser_2011@mans.edu.eg
        • Контакт:

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 28 лет до 38 лет (Взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Нет

Полы, имеющие право на обучение

Мужской

Описание

Критерии включения:

  • Мужчина в возрасте от 30 до 40 лет.
  • Диапазон массы тела 75-95 кг.
  • Здоровые (определяются как лица, у которых отсутствуют значительные носовые, сердечные, легочные, желудочно-кишечные, печеночные, почечные, гематологические, злокачественные, эндокринные, неврологические и психические заболевания, как установлено анамнезом, физическим осмотром и скрининговыми исследованиями).
  • Статус для некурящих. Сюда могут входить бывшие курильщики, которые бросили курить более 1 года.
  • Субъект может и желает дать письменное информированное согласие на участие в исследовании и доступен для выполнения всех измерений исследования.

Критерий исключения:

  • В результате медицинского опроса, физического осмотра или скрининговых исследований исследователь или уполномоченное лицо с соответствующей квалификацией считает субъекта непригодным для исследования.
  • Субъект имеет в анамнезе лекарственную или любую другую аллергию, которая, по мнению исследователя или уполномоченного лица с соответствующей квалификацией, является противопоказанием для его участия, включая известный или подозреваемый личный или семейный анамнез побочных реакций или гиперчувствительности к антигистаминным препаратам.
  • Субъект участвовал в исследовании с новым молекулярным объектом в течение предыдущих 3 месяцев или в любом другом исследовании в течение предыдущих 2 месяцев.
  • Субъект употребляет алкоголь.
  • Субъект в настоящее время регулярно (или курс) принимает лекарства, прописанные (включая все противоаллергические препараты) или нет (включая лекарства, отпускаемые без рецепта, или растительные лекарственные средства, такие как зверобой продырявленный). Исключением является парацетамол, который будет разрешен в суточной дозе до 4 г после приема всех доз исследуемого продукта.
  • Субъект дал положительный результат на антитела к гепатиту С или поверхностный антиген гепатита В.
  • Субъект дал положительный результат на ВИЧ.
  • Субъект имеет положительный тест на употребление наркотиков и алкоголя.
  • Сдача крови (450 мл и более) в течение 2 месяцев после скрининга.
  • Донорство во время исследования приведет к тому, что в течение 56 дней будет сдано более 500 мл крови.
  • Значительные нарушения сердечной проводимости.
  • Субъекты с круглогодичным аллергическим ринитом (PAR) и сезонным аллергическим ринитом (SAR), за исключением случаев, когда субъекты с SAR протекают бессимптомно и не в сезон цветения пыльцы.
  • Субъекты, которые не могут соблюдать процедуры исследования.

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Профилактика
  • Распределение: Н/Д
  • Интервенционная модель: Последовательное назначение
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: Добровольцы получают приготовленные таблетки, диспергируемые во рту.
6 человек-добровольцев получат приготовленные таблетки, диспергируемые во рту, а также одну коммерческую таблетку, содержащую меклизин HCl, параллельно.
Лекарство: Меклизина гидрохлорид
Исследование будет проведено на трех испытанных таблетках, диспергируемых во рту, и одной коммерческой (контрольной). 6 добровольцев попросили прекратить прием каких-либо лекарств как минимум за 7 дней до забора крови. Каждый доброволец пройдет 4 сеанса исследования с недельным периодом вымывания между ними (переходным для получения другого состава). Всех добровольцев просят голодать в течение ночи перед приемом таблетки. Таблетку следует подержать 10 мин во рту, прежде чем проглотить, не запивая водой. Непосредственно перед приемом таблетки три миллилитра образцов венозной крови заливается (до приема, 0 ч) и через 30, 60, 90, 120, 240, 360, 480, 720 мин и 24 ч после приема и хранится в пробирках, покрытых натрием. гепарин. Отделение плазмы от образцов крови будет осуществляться путем центрифугирования при 5000 об/мин в течение 10 мин, затем она будет заморожена при -20°С до проведения анализа. С помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) будет проанализирована концентрация MCZ в плазме.

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
измерение концентрации меклизина HCl в плазме
Временное ограничение: более 24 часов после приема
Использование высокоэффективной жидкостной хроматографии для измерения изменения концентрации лекарственного средства в плазме.
более 24 часов после приема
измерение площади меклизина HCl под кривой
Временное ограничение: более 24 часов после приема
измерение площади меклизина HCl под кривой с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии
более 24 часов после приема
измерение кажущегося клиренса меклизина HCl (CL/F)
Временное ограничение: более 24 часов после приема
измерение кажущегося клиренса меклизина HCl (CL/F) с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии
более 24 часов после приема
измерение максимальной концентрации меклизина HCl в крови
Временное ограничение: более 24 часов после приема
измерение максимальной концентрации меклизина HCl в крови с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии
более 24 часов после приема
измерение времени максимальной концентрации в крови меклизина HCl
Временное ограничение: более 24 часов после приема
измерение времени максимальной концентрации меклизина HCl в крови с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии
более 24 часов после приема

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

Mansoura University

Следователи

  • Главный следователь: Alaa Y. Darwesh, Dr, Mansoura university

Публикации и полезные ссылки

Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.

Общие публикации

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования (Действительный)

1 июня 2020 г.

Первичное завершение (Ожидаемый)

1 ноября 2020 г.

Завершение исследования (Ожидаемый)

1 декабря 2020 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

17 сентября 2020 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

24 сентября 2020 г.

Первый опубликованный (Действительный)

25 сентября 2020 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Действительный)

25 сентября 2020 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

24 сентября 2020 г.

Последняя проверка

1 сентября 2020 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Дополнительные соответствующие термины MeSH

Другие идентификационные номера исследования

  • meclizine pharmacokinetic

Планирование данных отдельных участников (IPD)

Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?

Нет

Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы

Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.

Нет

Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Нет

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Клинические исследования Меклизина гидрохлорид

Искать похожие исследования

Спонсоры и соавторы

Заболевания

Медикаментозные вмешательства

CROs by country

CROs in Mauritius

Заболевания

Редкие заболевания

Медикаментозные вмешательства

Пищевые добавки

Спонсор / Соавторы

Места

Подписаться