Ningetinib ( CT053PTSA ) 在晚期实体瘤患者中的首次人体 I 期试验

纳入标准：

- A. 经组织学或细胞学证实的晚期实体瘤受试者对目前的治疗难以治疗或目前没有标准治疗 B. 毒性从之前的治疗（化疗、放疗）恢复到 NCI CTCAE v.4.0 等级≤1或手术） C. ECOG 体能状态 (PS) 0 或 1 D. 预期寿命≥ 12 周 E. 足够的器官功能

1. 血红蛋白 > 9 g/dL（SI 单位：90 g/L），无输血支持或生长因子；血小板计数≥100×10^9/L；在没有生长因子支持的情况下，中性粒细胞绝对计数 (ANC) ≥ 1.5 × 10^9/L。
2. AST/SGOT 和/或 ALT/SGPT≤ 2.5 × 正常上限 (ULN) 或 ≤ 5.0 × ULN（如果存在肝转移）；血清胆红素≤1.5×ULN
3. 血清肌酐≤1.5×ULN
4. 血钾≥3.0 mmol/L；血钙≥2.0 毫摩尔/升
5. 空腹血清甘油三酯≤5.7 mmol/L
6. 无症状血清淀粉酶异常≤1.5×ULN
7. 血清脂肪酶≤ ULN
8. INR≤ 1.5×ULN；APTT≤ 1.5×ULN； PT ≤ 1.5×ULN

排除标准：

1. 研究治疗前 4 周内接受过化疗、免疫疗法、放疗或大手术
2. 研究治疗前 6 周内接受亚硝基脲、蒽环类和丝裂霉素化疗
3. 在研究治疗前 4 周内接种过活疫苗
4. 在研究治疗前 4 周内接受过来自其他临床研究的任何研究药物或目前正在参加其他临床试验
5. 以前用任何其他 c-MET 抑制剂或 HGF 抑制剂治疗
6. 有症状、未经治疗或不稳定的中枢神经系统转移
7. 仅限脊髓压迫、癌性脑膜炎或软脑膜疾病（患者仅在接受治疗、无症状且在研究治疗开始前稳定至少 4 周后才允许）
8. 药物不能很好控制的高血压患者（收缩压>140mmHg或舒张压>90mmHg）
9. 多普勒超声评估：左心室射血分数<50%
10. ≥ 2 级心律失常（由 NCI CTCAE 4.0 评估），或有症状的心动过缓，或 QTCF > 450 ms 的男性或 QTCF > 470 ms 的女性，或有扭转病史或先天性 QT 延长综合征长 QT 综合征的患者
11. 某些会妨碍 CT053PTSA 充分吸收的因素（例如。 无法吞咽、慢性腹泻、肠梗阻）
12. 入组前2个月内有明显咯血，或每日咯血量≥2.5毫升
13. 有出血倾向证据的患者，包括以下情况：消化道出血、出血性胃溃疡、大便潜血++及以上；或 2 个月内出现黑便或呕血；或研究者认为可能发生的内脏出血
14. 免疫缺陷病史，或其他获得性或先天性免疫缺陷病史，或器官移植史
15. 给药前 12 个月内有下列任何一种疾病：心肌梗塞、严重心绞痛或不稳定型心绞痛、冠状动脉或外周动脉搭桥术、充血性心力衰竭或脑血管事件（包括短暂性脑缺血发作）
16. 给药前 6 个月内肺栓塞
17. 活动性乙肝、丙肝感染或HIV感染
18. 进行了骨髓或实体器官移植。
19. 研究者判断有严重视网膜病变或剥脱的患者
20. 患者在接受大剂量化疗前需要补充干细胞（骨髓瘤或淋巴瘤除外）
21. 甲状腺功能减退史，甲状腺功能不能通过药物维持在正常范围内。
22. 禁用抗凝剂、维生素K拮抗剂、其他抗肿瘤药物和延长QT间期的药物。
23. 研究者判断电解质严重失衡
24. 孕妇或哺乳期妇女
25. 研究者认为患者不适合参加研究的任何其他原因