克拉霉素对林拉赞PK的影响，林拉赞对克拉霉素PK的影响，林拉赞对咪达唑仑PK的影响
2024年11月14日 更新者：Cinclus Pharma Holding AB
重复给药克拉霉素对谷氨酸利拉赞 PK/Linaprazan 的影响，单次给药谷氨酸利拉赞对克拉霉素 PK 的影响，单次/重复给药谷氨酸利拉赞对健康受试者咪达唑仑 PK 的影响
这是一项 I 期、开放标签、固定设计、药物相互作用 (DDI) 研究，分为两部分。
第 I 部分旨在评估联合使用谷氨酸利那拉赞和克拉霉素（细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 和 P-糖蛋白 P (PgP) 的强抑制剂）是否会对全身暴露于谷氨酸利那拉赞和利那拉赞产生影响，以及是否存在是单剂量谷氨酸利那拉赞后对克拉霉素药代动力学的影响。
第 II 部分旨在评估重复给药谷氨酸利那拉赞对 CYP3A 敏感底物（咪达唑仑）的药代动力学 (PK) 的影响。
研究概览
地位
完全的
研究类型
介入性
注册 (实际的)
35
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Uppsala、瑞典、75237
- CTC Clinical Trials Consultants AB
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
14年 至 56年 (成人)
接受健康志愿者
是的
描述
主要纳入标准：
- 愿意并能够对参与研究给予书面知情同意。
- 年龄在 18 至 60 岁之间且无生育能力的健康男性和女性受试者，包括在内。
- 体重指数 ≥ 18.0 且 ≤ 30.0 kg/m2。
- 受试者及其伴侣必须同意避孕要求。 男性受试者必须避免捐献精子。
主要排除标准：
- 已知对谷氨酸利那拉赞制剂的任何成分、克拉霉素/咪达唑仑或任何类似类别的药物（包括与任何药物相关的赋形剂）过敏。
- 使用 CYP3A4 抑制剂、抗酸剂、PPI 或任何改变胃 pH 值的药物。
- 使用任何处方或非处方的 CYP3A4 诱导药物或其他代谢酶诱导剂。
- 方案中定义的任何具有临床意义的疾病或病症的病史。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：不适用
- 介入模型：顺序分配
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：利拉赞谷氨酸盐
第 I 部分：在第 1 天和第 10 天禁食条件下，每天一次服用 100 mg 的谷氨酸利拉赞碱。 第二部分：Linaprazan glurate hydrochloride (HCl)，75 mg，每天两次，持续 13 天。 早晨剂量将在第 2 天和第 14 天禁食条件下给药。 |
指数抑制剂（犯罪药物）克拉霉素 500 毫克，每天两次，持续 9 天（片剂）。
CYP3A 的底物。
咪达唑仑 2.5 mg，每日一次（2.5 mL 口服溶液）。
研究药物产品：Linaprazan glurate（片剂）。 第一部分： Linaprazan glurate 碱型，100 mg，每天一次，第 1 天和第 10 天。 第二部分： Linaprazan glurate hydrochloride (HCl)，75 毫克，每天两次，持续 13 天。 |
研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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第 I 期，第 I 部分 - 利那拉赞谷酸盐和利那拉赞 PK 参数，联合或不联合服用克拉霉素 - AUC0-inf
大体时间：收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、45分钟、1.15小时、1.5小时、2小时、3小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、18小时、24小时、36小时给药后1小时、48小时和72小时（给药第1天和第10天）。
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从 0 到无穷大的血浆浓度曲线下面积 (AUC0-inf)。
AUC 计算至最后可量化血浆浓度的时间点，然后使用最后可量化样品中的浓度和估计的末端消除速率常数 (Lambdaz) 外推至无穷大。
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收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、45分钟、1.15小时、1.5小时、2小时、3小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、18小时、24小时、36小时给药后1小时、48小时和72小时（给药第1天和第10天）。
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第 I 期，第 I 部分 - 利那拉赞谷酸盐和利那拉赞 PK 参数，联合或不联合服用克拉霉素 - AUC0-t
大体时间：收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、45分钟、1.15小时、1.5小时、2小时、3小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、18小时、24小时、36小时给药后1小时、48小时和72小时（给药第1天和第10天）。
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从时间 0 到时间 t 的 AUC (AUC0-t)。
AUC0-t 使用自然对数变换后的混合模型进行分析，治疗具有固定效应，受试者具有随机效应。
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收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、45分钟、1.15小时、1.5小时、2小时、3小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、18小时、24小时、36小时给药后1小时、48小时和72小时（给药第1天和第10天）。
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第 I 期，第 I 部分 - 利那拉赞谷酸盐和利那拉赞 PK 参数，联合或不联合服用克拉霉素 - Cmax
大体时间：以及给药后 72 小时（给药第 1 天和第 10 天）。
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最大血浆浓度（Cmax）。
使用自然对数变换后的混合模型对 Cmax 进行分析，治疗具有固定效应，受试者具有随机效应。
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以及给药后 72 小时（给药第 1 天和第 10 天）。
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第 II 期，第 II 部分 - 存在和不存在谷氨酸利那拉赞给药时的咪达唑仑 PK 参数 - AUC0-inf
大体时间：收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、14小时、20小时和24小时（第1、2和14天）。
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从 0 到无穷大的血浆浓度曲线下面积 - AUCinf。
AUC 计算至最后可量化血浆浓度的时间点，然后使用最后可量化样品中的浓度和估计的末端消除速率常数 (Lambdaz) 外推至无穷大。
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收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、14小时、20小时和24小时（第1、2和14天）。
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第 II 期，第 II 部分 - 存在和不存在谷氨酸利那拉赞给药时的咪达唑仑 PK 参数 - AUC0-t
大体时间：收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、14小时、20小时和24小时（第1、2和14天）。
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从时间 0 到时间 t 的 AUC - AUC0-t。
AUC0-t 使用自然对数变换后的混合模型进行分析，治疗具有固定效应，受试者具有随机效应。
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收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、14小时、20小时和24小时（第1、2和14天）。
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第二阶段，第二部分 - 存在和不存在谷氨酸利那拉赞时的咪达唑仑 PK 参数 - Cmax
大体时间：收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、14小时、20小时和24小时（第1、2和14天）。
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最大血浆浓度 - Cmax。
使用自然对数变换后的混合模型对 Cmax 进行分析，治疗具有固定效应，受试者具有随机效应。
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收集的时间点：给药前、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、14小时、20小时和24小时（第1、2和14天）。
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
调查人员
- 研究主任：Karin Palm、CTC Clinical Trial Consultants AB
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2022年11月27日
初级完成 (实际的)
2023年5月30日
研究完成 (实际的)
2023年5月30日
研究注册日期
首次提交
2022年11月21日
首先提交符合 QC 标准的
2022年11月21日
首次发布 (实际的)
2022年12月1日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2025年3月25日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2024年11月14日
最后验证
2024年11月1日
更多信息
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