BICX104联合或不联合安非他酮与Vivitrol比较的安全性和药代动力学研究

纳曲酮（NTX）是一种阿片受体拮抗剂，在治疗成瘾性疾病方面拥有长期安全有效的使用历史。 NTX有多种剂型可供选择，例如每日口服片剂（Revia®）和每月缓释注射剂（Vivitrol®）。 BioCorRx Pharmaceuticals 目前正在开发一种皮下植入式颗粒药物产品 BICX104，它含有无水纳曲酮碱（997.5 毫克），可通过一个小型外科手术进行给药。 预计 BICX104 能在 3 个月内提供≥ 1 纳克/毫升的纳曲酮血浆浓度。

受试者将被纳入 4 个连续的队列，并进行总共 196 天的随访，包括 84 天的治疗期、84 天的随访期和 28 天的治疗后随访期。 虽然预计在整个治疗期间都能维持纳曲酮的治疗水平（血浆浓度≥ 1 纳克/毫升），但间歇性的药代动力学（PK）采样将持续到第 196 天，届时预计所有受试者的 NTX 水平都将低于定量下限（BLQ）。 安全性参数包括不良事件评估、生命体征、实验室参数、心电图数据以及哥伦比亚自杀严重程度评定量表（C-SSRS），并将持续到第 196 天的最终安全性访视。

总共将有 30 名健康正常志愿者按顺序纳入以下队列：

1. 一个 BICX104（1.0 克 NTX）植入式颗粒（n = 8）
2. 一个 BICX104 植入式颗粒配合 450 毫克每日一次（QD）安非他酮缓释片（XL）（n = 8）
3. 两个 BICX104 植入式颗粒配合 450 毫克每日一次（QD）安非他酮缓释片（XL）（n = 8）
4. 连续三次每 28 天（Q28 天）注射 Vivitrol 380 毫克（n = 6）入组将按生物性别分层（每个队列 50% 女性和 50% 男性）

受试者将在 31 周内参与 18 次门诊访视，包括 3 周的筛选期、12 周的治疗期、12 周的随访期和 4 周的安全性随访期。

试验产品将是 BICX104 植入式颗粒（剂量：每 12 周 1 或 2 个植入物），安非他酮缓释片（XL）（剂量：450 毫克每日一次（QD））

BICX104 将以适当标签的密闭容器形式提供给临床研究中心；安非他酮缓释片（XL）将以其标准的商业包装配置提供。

对照产品将是 Vivitrol® 肌肉注射剂（380 毫克 NTX）（剂量：每 4 周 1 次注射）Vivitrol® 将以其标准的商业包装配置提供。

研究评估将如下进行：

在完成所有筛选评估和 24 小时的治疗启动访视后，安全性和药代动力学（PK）评估将在第 3、5、7、14、21、28、42、56、70、84、98、112、126、140、154 和 168 天进行。 最终安全性评估将在第 196 天进行。 治疗启动访视将包括 1 次过夜留观，并包括给药前以及给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、12 和 24 小时的药代动力学（PK）采样，此外还有安全性评估。

安全性评估将包括临床化学、血液学、生命体征、体格检查、心电图以及哥伦比亚自杀严重程度评定量表（C-SSRS）的施用。