Jednocentrová, otevřená studie pro kvantifikaci metabolitů [14C]-neramexanu v plazmě a moči u zdravých mužů

Kritéria pro zařazení:

• Ve věku 55 až 65 let včetně
• BMI 18-29 kg/m2 (včetně) a tělesná hmotnost ≥50 a ≤90 kg
• Všechna etnika, Fitzpatrick typ < IV (viz příloha 2)
• Ochotný a schopný poskytnout písemný informovaný souhlas poté, co byl informován o požadavcích a omezeních studie
• Zdravý dospělý muž, který je schopen číst, psát a plně rozumět holandskému jazyku

Kritéria vyloučení:

• Anamnéza klinicky relevantní alergie nebo známé přecitlivělosti na neramexan/memantin/amantadin a jejich deriváty
• Expozice jiné zkoumané látce během posledních dvou měsíců před prvním podáním léku
• Podávání radioaktivně značené látky nebo vystavení významné radiaci (např. sériové rentgenové nebo CT vyšetření atd.) za posledních 12 měsíců. Rentgenové snímky nebo spirální CT vyšetření končetin jsou povoleny.

Nedostatek vhodnosti pro studium

• Jakýkoli důkaz významného kardiovaskulárního, plicního, ledvinového, jaterního, gastrointestinálního, endokrinologického, metabolického, psychiatrického, neurologického nebo jiného akutního nebo chronického onemocnění
• Poruchy nebo operace gastrointestinálního traktu, které mohou interferovat s absorpcí léčiva nebo mohou jinak ovlivnit farmakokinetiku hodnocených léčivých přípravků (např. cholecystektomie, aktivní žaludeční vředy atd.)
• Klinicky relevantní akutní nebo chronické infekce pozorované během 4 týdnů před prvním podáním léku
• Malignita v anamnéze, kromě bazaliomu
• Jakákoli klinicky významná odchylka v klinickém nebo laboratorním hodnocení, jak se zkoušející domnívá
• Abnormality na 12svodovém EKG (při screeningu), které jsou podle uvážení zkoušejícího a vědeckého odborníka Merz klinicky relevantní nebo by mohly ovlivnit cíle studie
• Systolický krevní tlak 155 mmHg nebo diastolický krevní tlak < 50 mmHg nebo >95 mmHg v poloze na zádech
• Tepová frekvence 100 tepů za minutu
• Závislost na alkoholu nebo drogách v anamnéze
• Spotřeba alkoholu s průměrným týdenním příjmem přesahujícím 21 jednotek alkoholu (jedna jednotka alkoholu se rovná sklenici piva 300 ml, sklenici vína 125 ml nebo odměrce lihovin 25 ml) za poslední rok
• Pravidelná velká konzumace kofeinu v průměru více než 6 šálků kávy a/nebo čaje denně nebo více než 1 l nápojů obsahujících kofein denně za poslední rok
• Užívání jakékoli předepsané medikace 4 týdny před prvním podáním IMP (kromě paracetamolu, maximálně 2 g/den). Substituce hormonů štítné žlázy bude povolena)
• Pravidelné užívání volně prodejných léků 4 týdny před prvním podáním IMP.
• Příležitostné užívání volně prodejných léků (kromě paracetamolu, maximálně 2 g/den) během 2 týdnů před prvním podáním IMP
• Použití jakékoli potraviny, potravinového doplňku nebo léků, o kterých je známo, že indukují nebo inhibují CYP3A4 nebo jiné enzymy cytochromu P450 během dvou týdnů před prvním podáním léku, např. grapefruit, třezalka
• Konzumujte deriváty xantinu (včetně kofeinu) do dvou dnů před prvním podáním léku
• Kuřáci nebo bývalí kuřáci, kteří přestali na méně než 6 měsíců, a uživatelé šňupacího tabáku, žvýkacího tabáku nahrazujícího nikotin
• Darování krve více než 450 ml během 60 dnů před prvním podáním léku
• Pozitivní výsledky v kterémkoli ze sérologických testů
• Pozitivní test na drogy nebo alkohol
• Subjekt je zaměstnanec nebo přímý příbuzný zaměstnance CRO nebo Merz Pharmaceuticals
• Nedostatek schopnosti nebo ochoty dát informovaný souhlas
• Nedostatek ochoty nebo neschopnosti adekvátně spolupracovat
• Zranitelná témata (např. osoby držené ve vazbě)
• Předpokládaná nedostupnost pro studijní pobyty/postupy