Открытое исследование в одном центре для количественного определения метаболитов [14C]-нерамексана в плазме и моче у здоровых мужчин

Критерии включения:

• В возрасте от 55 до 65 лет включительно
• ИМТ 18-29 кг/м2 (включительно) и масса тела ≥50 и ≤90 кг
• Все национальности, тип Фитцпатрика < IV (см. приложение 2)
• Желание и возможность предоставить письменное информированное согласие после того, как его проинформировали о требованиях и ограничениях исследования.
• Здоровый взрослый мужчина, умеющий читать, писать и полностью понимать голландский язык.

Критерий исключения:

• История клинически значимой аллергии или известной гиперчувствительности к нерамексану/мемантину/амантадину и их производным
• Воздействие другого исследуемого агента в течение последних двух месяцев до первого приема препарата
• Введение вещества с радиоактивной меткой или воздействие значительного излучения (например, серийные рентгеновские снимки или компьютерная томография и т. д.) в течение последних 12 месяцев. Допускается рентгенография или спиральная компьютерная томография конечностей.

Отсутствие пригодности для исследования

• Любые признаки серьезного сердечно-сосудистого, легочного, почечного, печеночного, желудочно-кишечного, эндокринологического, метаболического, психиатрического, неврологического или другого острого или хронического заболевания.
• Заболевания или операции на желудочно-кишечном тракте, которые могут препятствовать всасыванию лекарств или иным образом влиять на фармакокинетику исследуемых лекарственных средств (например, холецистэктомия, активная язва желудка и др.)
• Клинически значимые острые или хронические инфекции, наблюдаемые в течение 4 недель до первого введения препарата
• Злокачественные новообразования в анамнезе, за исключением базально-клеточной карциномы.
• Любое клинически значимое отклонение в клинической или лабораторной оценке по мнению исследователя.
• Отклонения на ЭКГ в 12 отведениях (при скрининге), которые, по усмотрению исследователя и научного эксперта Merz, имеют клиническое значение или могут повлиять на цели исследования.
• Систолическое артериальное давление 155 мм рт. ст. или диастолическое артериальное давление < 50 мм рт. ст. или > 95 мм рт. ст. в положении лежа
• Частота пульса 100 ударов в минуту
• История алкогольной или наркотической зависимости
• Потребление алкоголя, в среднем еженедельное потребление, превышающее 21 единицу алкоголя (одна единица алкоголя равна стакану пива объемом 300 мл, бокалу вина 125 мл или мерке крепкого алкоголя 25 мл) в течение последнего года.
• Регулярное потребление большого количества кофеина, в среднем более 6 чашек кофе и/или чая в день или более 1 л напитков, содержащих кофеин, в день в течение последнего года.
• Использование любых назначенных лекарств за 4 недели до первого введения ИЛП (кроме парацетамола, максимум 2 г/сут). Замена гормонов щитовидной железы будет разрешена)
• Регулярное использование безрецептурных препаратов за 4 недели до первого введения ИЛП.
• Периодическое использование безрецептурных препаратов (кроме парацетамола, не более 2 г/сут) в течение 2 недель до первого введения ИЛП
• Использование любых пищевых продуктов, пищевых добавок или лекарств, которые, как известно, индуцируют или ингибируют CYP3A4 или другие ферменты цитохрома P450 в течение двух недель до первого приема лекарственного средства, например. грейпфрут, зверобой
• Потребление производных ксантина (включая кофеин) в течение двух дней до первого приема препарата.
• Курильщики или бывшие курильщики, бросившие курить менее 6 месяцев, и употребляющие нюхательный табак, никотинзамещающий жевательный табак
• Сдача крови более 450 мл в течение 60 дней до первого введения препарата
• Положительные результаты в любом из серологических тестов
• Положительный тест на наркотики или алкоголь
• Субъект является сотрудником или прямым родственником сотрудника CRO или Merz Pharmaceuticals.
• Отсутствие возможности или желания дать информированное согласие
• Нежелание или неспособность адекватно сотрудничать
• Уязвимые субъекты (например, лиц, содержащихся под стражей)
• Ожидаемая недоступность для учебных визитов/процедур