Jednoośrodkowe, otwarte badanie mające na celu ilościową ocenę metabolitów [14C]-nerameksanu w osoczu i moczu zdrowych mężczyzn

Kryteria przyjęcia:

• Wiek od 55 do 65 lat włącznie
• BMI 18-29 kg/m2 (włącznie) i masa ciała ≥50 i ≤90 kg
• Wszystkie grupy etniczne, typ Fitzpatricka < IV (patrz załącznik 2)
• Chętny i zdolny do wyrażenia pisemnej świadomej zgody po otrzymaniu informacji o wymaganiach i ograniczeniach badania
• Zdrowy dorosły mężczyzna, który potrafi czytać, pisać iw pełni rozumie język niderlandzki

Kryteria wyłączenia:

• Historia klinicznie istotnej alergii lub znanej nadwrażliwości na nerameksan/memantynę/amantadynę i ich pochodne
• Ekspozycja na inny badany czynnik w ciągu ostatnich dwóch miesięcy przed pierwszym podaniem leku
• Podanie substancji znakowanej radioaktywnie lub narażenie na znaczne promieniowanie (np. seryjne zdjęcia rentgenowskie lub tomografia komputerowa itp.) w ciągu ostatnich 12 miesięcy. Dozwolone są zdjęcia rentgenowskie lub tomografia komputerowa kończyn.

Brak przydatności do badania

• Wszelkie dowody istotnej choroby sercowo-naczyniowej, płucnej, nerkowej, wątrobowej, żołądkowo-jelitowej, endokrynologicznej, metabolicznej, psychiatrycznej, neurologicznej lub innej ostrej lub przewlekłej
• Zaburzenia lub zabiegi chirurgiczne przewodu pokarmowego, które mogą zakłócać wchłanianie leku lub w inny sposób wpływać na farmakokinetykę badanych produktów leczniczych (np. cholecystektomia, czynne wrzody żołądka itp.)
• Klinicznie istotne ostre lub przewlekłe zakażenia, obserwowane w ciągu 4 tygodni przed pierwszym podaniem leku
• Historia złośliwości, z wyjątkiem raka podstawnokomórkowego
• Jakiekolwiek klinicznie istotne odchylenie w ocenie klinicznej lub laboratoryjnej uznane przez badacza
• Nieprawidłowości w 12-odprowadzeniowym EKG (podczas badania przesiewowego), które według uznania badacza i eksperta naukowego firmy Merz mają znaczenie kliniczne lub mogą wpływać na cele badania
• Skurczowe ciśnienie krwi 155 mmHg lub rozkurczowe ciśnienie krwi < 50 mmHg lub >95 mmHg w pozycji leżącej
• Tętno 100 uderzeń na minutę
• Historia uzależnienia od alkoholu lub narkotyków
• Spożycie alkoholu, którego średnie tygodniowe spożycie przekroczyło 21 jednostek alkoholu (jedna jednostka alkoholu to 300 ml piwa, 125 ml wina lub 25 ml napoju spirytusowego) w ciągu ostatniego roku
• Regularne spożywanie dużych ilości kofeiny, średnio więcej niż 6 filiżanek kawy i/lub herbaty dziennie lub więcej niż 1 l napojów zawierających kofeinę dziennie w ciągu ostatniego roku
• Stosowanie jakichkolwiek przepisanych leków 4 tygodnie przed pierwszym podaniem IMP (z wyjątkiem paracetamolu, maksymalnie 2 g/dzień). Dozwolona będzie substytucja hormonu tarczycy)
• Regularne stosowanie leków dostępnych bez recepty na 4 tygodnie przed pierwszym podaniem IMP.
• Sporadyczne stosowanie leków OTC (z wyjątkiem paracetamolu, maksymalnie 2 g/dobę) w ciągu 2 tygodni przed pierwszym podaniem IMP
• Stosowanie jakiegokolwiek pokarmu, suplementu diety lub leku, o którym wiadomo, że indukuje lub hamuje CYP3A4 lub inne enzymy cytochromu P450 w ciągu dwóch tygodni przed pierwszym podaniem leku, np. grejpfrut, ziele dziurawca
• Spożywać pochodne ksantyny (w tym kofeinę) w ciągu dwóch dni przed pierwszym podaniem leku
• Palacze lub byli palacze, którzy rzucili palenie na mniej niż 6 miesięcy, a także osoby używające tabaki, tytoniu zastępującego nikotynę do żucia
• Oddanie krwi powyżej 450 ml w ciągu 60 dni przed pierwszym podaniem leku
• Pozytywny wynik któregokolwiek z testów serologicznych
• Pozytywny test narkotykowy lub test na obecność alkoholu
• Podmiot jest pracownikiem lub bezpośrednim krewnym pracownika CRO lub Merz Pharmaceuticals
• Brak możliwości lub chęci wyrażenia świadomej zgody
• Brak chęci lub niezdolności do odpowiedniej współpracy
• Wrażliwe podmioty (np. osoby zatrzymane)
• Przewidywana niedostępność na wizyty studyjne/procedury