Eine Single-Center-Open-Label-Studie zur Quantifizierung der Metaboliten von [14C]-Neramexan in Plasma und Urin bei gesunden männlichen Probanden

Einschlusskriterien:

• Im Alter von 55 bis einschließlich 65 Jahren
• BMI von 18-29 kg/m2 (einschließlich) und einem Körpergewicht von ≥50 und ≤90 kg
• Alle Ethnien, Fitzpatrick-Typ < IV (siehe Anhang 2)
• Bereit und in der Lage, eine schriftliche Einverständniserklärung abzugeben, nachdem sie über die Anforderungen und Einschränkungen der Studie informiert wurden
• Gesunder erwachsener männlicher Proband, der in der Lage ist, die niederländische Sprache zu lesen, zu schreiben und vollständig zu verstehen

Ausschlusskriterien:

• Vorgeschichte einer klinisch relevanten Allergie oder bekannten Überempfindlichkeit gegen Neramexane/Memantin/Amantadin und ihre Derivate
• Exposition gegenüber einem anderen Prüfpräparat innerhalb der letzten zwei Monate vor der ersten Arzneimittelverabreichung
• Verabreichung einer radioaktiv markierten Substanz oder Exposition gegenüber erheblicher Strahlung (z. serielle Röntgen- oder CT-Scans etc.) innerhalb der letzten 12 Monate. Röntgenaufnahmen oder Spiral-CT-Scans der Extremitäten sind erlaubt.

Mangelnde Eignung für das Studium

• Jeder Hinweis auf eine signifikante kardiovaskuläre, pulmonale, renale, hepatische, gastrointestinale, endokrinologische, metabolische, psychiatrische, neurologische oder andere akute oder chronische Erkrankung
• Erkrankungen oder Operationen des Gastrointestinaltrakts, die die Arzneimittelresorption beeinträchtigen oder die Pharmakokinetik der Prüfpräparate anderweitig beeinflussen können (z. Cholezystektomie, aktives Magengeschwür usw.)
• Klinisch relevante akute oder chronische Infektionen, die innerhalb von 4 Wochen vor der ersten Arzneimittelverabreichung beobachtet wurden
• Vorgeschichte von Malignität, außer Basalzellkarzinom
• Jede klinisch relevante Abweichung in der klinischen oder Laborbeurteilung, wie vom Prüfarzt erachtet
• Anomalien im 12-Kanal-EKG (beim Screening), die nach Ermessen des Prüfarztes und des wissenschaftlichen Experten von Merz klinisch relevant sind oder die Studienziele beeinflussen könnten
• Systolischer Blutdruck 155 mmHg oder diastolischer Blutdruck < 50 mmHg oder > 95 mmHg in Rückenlage
• Pulsfrequenz 100 Schläge pro Minute
• Geschichte der Alkohol- oder Drogenabhängigkeit
• Alkoholkonsum mit einem durchschnittlichen wöchentlichen Konsum von mehr als 21 Einheiten Alkohol (eine Einheit Alkohol entspricht einem Glas Bier von 300 ml, einem Glas Wein von 125 ml oder einem Maß Spirituosen von 25 ml) innerhalb des letzten Jahres
• Regelmäßiger großer Koffeinkonsum von durchschnittlich mehr als 6 Tassen Kaffee und/oder Tee pro Tag oder mehr als 1 L koffeinhaltige Getränke pro Tag innerhalb des letzten Jahres
• Verwendung aller verschriebenen Medikamente 4 Wochen vor der ersten Verabreichung von IMP (außer Paracetamol, maximal 2 g/Tag). Schilddrüsenhormonsubstitution wird erlaubt)
• Regelmäßige Anwendung von rezeptfreien Arzneimitteln 4 Wochen vor der ersten Verabreichung des IMP.
• Gelegentliche Anwendung von OTC-Arzneimitteln (außer Paracetamol, maximal 2 g/Tag) in den 2 Wochen vor der ersten Verabreichung des IMP
• Verwendung von Nahrungsmitteln, Nahrungsergänzungsmitteln oder Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie CYP3A4 oder andere Cytochrom-P450-Enzyme induzieren oder hemmen, innerhalb von zwei Wochen vor der ersten Arzneimittelverabreichung, z. Grapefruit, Johanniskraut
• Verzehr von Xanthinderivaten (einschließlich Koffein) innerhalb von zwei Tagen vor der ersten Verabreichung des Arzneimittels
• Raucher oder Ex-Raucher, die weniger als 6 Monate aufgehört haben, und Benutzer von Schnupftabak, Nikotinersatzkautabak
• Blutspende von mehr als 450 ml innerhalb von 60 Tagen vor der ersten Arzneimittelgabe
• Positive Ergebnisse bei einem der serologischen Tests
• Positiver Drogenscreening oder Alkoholtest
• Subjekt ist ein Mitarbeiter oder direkter Verwandter eines Mitarbeiters des CRO oder von Merz Pharmaceuticals
• Mangel an Fähigkeit oder Bereitschaft, eine Einverständniserklärung abzugeben
• Mangelnde Bereitschaft oder Unfähigkeit, angemessen zu kooperieren
• Gefährdete Subjekte (z. inhaftierte Personen)
• Voraussichtliche Nichtverfügbarkeit für Studienbesuche/-verfahren