Un singolo centro, studio in aperto per quantificare i metaboliti di [14C]-Neramexane nel plasma e nelle urine in soggetti maschi sani

Criterio di inclusione:

• Età compresa tra 55 e 65 anni
• BMI di 18-29 kg/m2 (incluso) e un peso corporeo di ≥50 e ≤90 kg
• Tutte le etnie, tipo Fitzpatrick < IV (vedi appendice 2)
• Disponibilità e capacità di fornire il consenso informato scritto dopo essere stato informato dei requisiti e delle restrizioni dello studio
• Soggetto maschio adulto sano, in grado di leggere, scrivere e comprendere appieno la lingua olandese

Criteri di esclusione:

• Anamnesi di allergia clinicamente rilevante o ipersensibilità nota a neramexano/memantina/amantadina e loro derivati
• Esposizione a un altro agente sperimentale negli ultimi due mesi prima della prima somministrazione del farmaco
• Somministrazione di sostanze radiomarcate o esposizione a radiazioni significative (ad es. radiografie seriali o scansioni TC ecc.) negli ultimi 12 mesi. Sono consentiti i raggi X o le scansioni TC spirale delle estremità.

Mancanza di idoneità allo studio

• Qualsiasi evidenza di una significativa malattia cardiovascolare, polmonare, renale, epatica, gastrointestinale, endocrinologica, metabolica, psichiatrica, neurologica o altra malattia acuta o cronica
• Patologie o interventi chirurgici del tratto gastrointestinale che possono interferire con l'assorbimento del farmaco o possono altrimenti influenzare la farmacocinetica dei medicinali sperimentali (ad es. colecistectomia, ulcere gastriche attive, ecc.)
• Infezioni acute o croniche clinicamente rilevanti, osservate entro 4 settimane prima della prima somministrazione del farmaco
• Storia di malignità, ad eccezione del carcinoma basocellulare
• Qualsiasi deviazione clinicamente rilevante nella valutazione clinica o di laboratorio come ritenuto dallo sperimentatore
• Anomalie nell'ECG a 12 derivazioni (allo screening) che a discrezione dello sperimentatore e dell'esperto scientifico Merz sono clinicamente rilevanti o potrebbero influenzare gli obiettivi dello studio
• Pressione arteriosa sistolica 155 mmHg o pressione arteriosa diastolica < 50 mmHg o >95 mmHg in posizione supina
• Frequenza cardiaca 100 battiti al minuto
• Storia di dipendenza da alcol o droghe
• Consumo di alcol con una media di un'assunzione settimanale superiore a 21 unità di alcol (un'unità di alcol equivale a un bicchiere di birra da 300 ml, un bicchiere di vino da 125 ml o una misura di alcolici da 25 ml) nell'ultimo anno
• Grande consumo regolare di caffeina con una media di più di 6 tazze di caffè e/o tè al giorno o più di 1 litro di bevande contenenti caffeina al giorno nell'ultimo anno
• Uso di qualsiasi farmaco prescritto 4 settimane prima della prima somministrazione di IMP (tranne il paracetamolo, massimo 2 g/die). Sarà consentita la sostituzione dell'ormone tiroideo)
• Uso regolare di farmaci da banco 4 settimane prima della prima somministrazione dell'IMP.
• Uso occasionale di farmaci da banco (eccetto il paracetamolo, massimo 2 g/die) nelle 2 settimane precedenti la prima somministrazione dell'IMP
• Uso di qualsiasi alimento, integratore alimentare o farmaco noto per indurre o inibire il CYP3A4 o altri enzimi del citocromo P450 entro due settimane prima della prima somministrazione del farmaco, ad es. pompelmo, erba di San Giovanni
• Consumare derivati ​​xantinici (compresa la caffeina) entro due giorni prima della prima somministrazione del farmaco
• Fumatori o ex fumatori che hanno smesso da meno di 6 mesi e utilizzatori di tabacco da fiuto, tabacco da masticare sostitutivo della nicotina
• Donazione di sangue superiore a 450 ml entro 60 giorni prima della prima somministrazione del farmaco
• Risultati positivi in ​​uno qualsiasi dei test sierologici
• Screening antidroga positivo o test alcolico
• Il soggetto è un dipendente o un parente diretto di un dipendente della CRO o di Merz Pharmaceuticals
• Mancanza di capacità o volontà di dare il consenso informato
• Mancanza di volontà o incapacità di cooperare adeguatamente
• Soggetti vulnerabili (es. persone detenute)
• Indisponibilità prevista per visite/procedure di studio