Um único centro, estudo aberto para quantificar metabólitos de [14C]-Neramexane no plasma e na urina em indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

• De 55 a 65 anos inclusive
• IMC de 18-29 kg/m2 (inclusive) e peso corporal ≥50 e ≤90 kg
• Todas as etnias, tipo Fitzpatrick < IV (ver apêndice 2)
• Disposto e capaz de fornecer consentimento informado por escrito após ter sido informado sobre os requisitos e as restrições do estudo
• Indivíduo adulto saudável do sexo masculino, capaz de ler, escrever e compreender totalmente a língua holandesa

Critério de exclusão:

• História de alergia clinicamente relevante ou hipersensibilidade conhecida a Neramexane/Memantine/Amantadine e seus derivados
• Exposição a outro agente experimental nos últimos dois meses antes da primeira administração do medicamento
• Administração de substância radiomarcada ou exposição a radiação significativa (p. série de raios-X ou tomografias computadorizadas, etc.) nos últimos 12 meses. Raios-X ou tomografia computadorizada espiral das extremidades são permitidos.

Falta de adequação para o estudo

• Qualquer evidência de doença cardiovascular, pulmonar, renal, hepática, gastrointestinal, endocrinológica, metabólica, psiquiátrica, neurológica ou outra doença aguda ou crônica significativa
• Distúrbios ou cirurgia do trato gastrointestinal que possam interferir na absorção do medicamento ou influenciar de outra forma a farmacocinética dos medicamentos experimentais (por exemplo, colecistectomia, úlceras gástricas ativas, etc.)
• Infecções agudas ou crônicas clinicamente relevantes, observadas dentro de 4 semanas antes da primeira administração do medicamento
• História de malignidade, exceto carcinoma basocelular
• Qualquer desvio clinicamente relevante na avaliação clínica ou laboratorial, conforme considerado pelo investigador
• Anormalidades no ECG de 12 derivações (na triagem) que, a critério do investigador e do especialista científico da Merz, são clinicamente relevantes ou podem afetar os objetivos do estudo
• Pressão arterial sistólica 155 mmHg ou pressão arterial diastólica < 50 mmHg ou > 95 mmHg na posição supina
• Freqüência de pulso 100 batimentos por minuto
• Histórico de dependência de álcool ou drogas
• Consumo médio de álcool por semana superior a 21 unidades de álcool (uma unidade de álcool equivale a um copo de cerveja de 300 mL, um copo de vinho de 125 mL ou uma medida de destilado de 25 mL) no último ano
• Grande consumo regular de cafeína, com média de mais de 6 xícaras de café e/ou chá por dia ou mais de 1 litro de bebidas contendo cafeína por dia no último ano
• Uso de qualquer medicamento prescrito 4 semanas antes da primeira administração de IMP (exceto paracetamol, máximo 2 g/dia). Substituição de hormônio tireoidiano será permitida)
• Uso regular de medicamentos de venda livre 4 semanas antes da primeira administração do IMP.
• Uso ocasional de medicamentos OTC (exceto paracetamol, máximo 2 g/dia) nas 2 semanas anteriores à primeira administração do IMP
• Uso de qualquer alimento, suplemento alimentar ou medicamento conhecido por induzir ou inibir o CYP3A4 ou outras enzimas do citocromo P450 dentro de duas semanas antes da primeira administração do medicamento, por ex. toranja, erva de São João
• Consumo de derivados de xantina (incluindo cafeína) até dois dias antes da primeira administração do medicamento
• Fumantes ou ex-fumantes que pararam há menos de 6 meses e usuários de rapé, tabaco de mascar substituto de nicotina
• Doação de sangue superior a 450 mL até 60 dias antes da primeira administração do medicamento
• Resultados positivos em qualquer um dos testes de sorologia
• Triagem de drogas positiva ou teste de álcool
• O sujeito é um funcionário ou parente direto de um funcionário do CRO ou da Merz Pharmaceuticals
• Falta de capacidade ou vontade de dar consentimento informado
• Falta de vontade ou incapacidade de cooperar adequadamente
• Sujeitos vulneráveis ​​(por exemplo, pessoas mantidas em detenção)
• Indisponibilidade antecipada para consultas/procedimentos do estudo