Un estudio abierto de centro único para cuantificar los metabolitos de [14C]-neramexano en plasma y orina en sujetos masculinos sanos

Criterios de inclusión:

• De 55 a 65 años inclusive
• IMC de 18-29 kg/m2 (inclusive) y un peso corporal de ≥50 y ≤90 kg
• Todas las etnias, tipo Fitzpatrick < IV (ver apéndice 2)
• Dispuesto y capaz de dar su consentimiento informado por escrito después de haber sido informado de los requisitos y las restricciones del estudio
• Sujeto masculino adulto sano, que puede leer, escribir y comprender completamente el idioma holandés

Criterio de exclusión:

• Antecedentes de alergia clínicamente relevante o hipersensibilidad conocida a neramexano/memantina/amantadina y sus derivados
• Exposición a otro agente en investigación en los últimos dos meses antes de la primera administración del fármaco
• Administración de sustancia radiomarcada o exposición a radiación significativa (p. radiografías o tomografías computarizadas seriadas, etc.) en los últimos 12 meses. Se permiten radiografías o tomografías computarizadas en espiral de las extremidades.

Falta de idoneidad para el estudio.

• Cualquier evidencia de una enfermedad cardiovascular, pulmonar, renal, hepática, gastrointestinal, endocrinológica, metabólica, psiquiátrica, neurológica significativa u otra enfermedad aguda o crónica.
• Trastornos o cirugía del tracto gastrointestinal que pueden interferir con la absorción del fármaco o pueden influir de otro modo en la farmacocinética de los medicamentos en investigación (p. colecistectomía, úlceras gástricas activas, etc.)
• Infecciones agudas o crónicas clínicamente relevantes, observadas dentro de las 4 semanas anteriores a la primera administración del fármaco
• Antecedentes de malignidad, excepto carcinoma de células basales
• Cualquier desviación clínicamente relevante en la evaluación clínica o de laboratorio según lo considere el investigador.
• Anomalías en el ECG de 12 derivaciones (en la selección) que, a discreción del investigador y del experto científico de Merz, son clínicamente relevantes o pueden afectar los objetivos del estudio.
• Presión arterial sistólica 155 mmHg o presión arterial diastólica < 50 mmHg o > 95 mmHg en posición supina
• Pulso 100 latidos por minuto
• Antecedentes de dependencia de alcohol o drogas
• Consumo de alcohol con una ingesta semanal promedio superior a 21 unidades de alcohol (una unidad de alcohol equivale a un vaso de cerveza de 300 ml, un vaso de vino de 125 ml o una medida de licor de 25 ml) en el último año
• Gran consumo regular de cafeína con un promedio de más de 6 tazas de café y/o té por día o más de 1 L de bebidas que contienen cafeína por día en el último año
• Uso de cualquier medicación prescrita 4 semanas antes de la primera administración de IMP (excepto paracetamol, máximo 2 g/día). Se permitirá la sustitución de hormonas tiroideas)
• Uso regular de medicamentos de venta libre 4 semanas antes de la primera administración del IMP.
• Uso ocasional de medicamentos de venta libre (excepto paracetamol, máximo 2 g/día) en las 2 semanas previas a la primera administración del IMP
• Uso de cualquier alimento, complemento alimenticio o medicamento que induzca o inhiba CYP3A4 u otras enzimas del citocromo P450 dentro de las dos semanas anteriores a la primera administración del fármaco, p. toronja, hierba de San Juan
• Consumir derivados de xantina (incluida la cafeína) dentro de los dos días anteriores a la primera administración del fármaco
• Fumadores o exfumadores que hayan dejado de fumar durante menos de 6 meses, y usuarios de rapé, tabaco de mascar sustitutivo de la nicotina
• Donación de sangre de más de 450 ml en los 60 días anteriores a la primera administración del fármaco
• Resultados positivos en cualquiera de las pruebas de serología
• Prueba de detección de drogas o prueba de alcohol positiva
• El sujeto es un empleado o pariente directo de un empleado de CRO o Merz Pharmaceuticals
• Falta de capacidad o voluntad para dar consentimiento informado
• Falta de voluntad o incapacidad para cooperar adecuadamente
• Sujetos vulnerables (ej. personas detenidas)
• No disponibilidad anticipada para visitas/procedimientos de estudio