Farmakokinetika, biologická dostupnost a bezpečnost gelu PENNSAID®

Kritéria pro zařazení:

• Způsobilost subjektů pro vstup do studie je založena na splnění níže uvedených kritérií pro zařazení:

  1. Podepsaný a datovaný souhlas schválený IRB před provedením jakýchkoli protokolových postupů.
  2. Muži nebo netěhotné, nekojící ženy, minimálně 18 let a maximálně 55 let.
  3. Ženy musí být negativní na sérový těhotenský test, musí být postmenopauzální alespoň 1 rok, chirurgicky sterilní nebo musí používat přijatelnou formu antikoncepce po dobu 30 dnů před podáním dávky a po dobu trvání účasti ve studii.
  4. Subjekty s indexem tělesné hmotnosti (BMI) ≥19 a ≤29 kg/m².
  5. Nález z interpretace EKG musí být v normálním rozmezí.
  6. Subjekty, jejichž zdravotní stav je zkoušejícím hodnocen jako "normálně zdravý" požadovaným screeningem a kontrolním hodnocením.
  7. Subjekty musí být schopny poskytnout písemný souhlas a souhlasit s dodržováním studijních požadavků.

Kritéria vyloučení:

• Subjekty nebudou způsobilé pro studii, pokud splní kterékoli z následujících kritérií:

  1. Známá přecitlivělost na diklofenak, aspirin [kyselinu acetylsalicylovou (ASA)] nebo jiné NSAID, dimethylsulfoxid (DMSO) nebo ethanol. To zahrnuje subjekty vykazující symptomy vyvolané aspirinem nebo jinými NSAID, včetně bronchospasmu, rinitidy a kopřivky nebo jiných alergických symptomů vyvolaných NSAID.
  2. Těhotné nebo kojící ženy. Ženy s reprodukčním potenciálem (a ženy < 12 měsíců po menopauze) se nemohou zúčastnit, pokud během studie nesouhlasily s používáním účinné antikoncepční metody.
  3. Důkazy o jakékoli závažné aktivní infekci, těžké nekontrolované srdeční, ledvinové, jaterní, plicní nebo jiné systémové onemocnění, závažné lékařské nebo psychiatrické onemocnění, známá séropozitivita na HIV, známé nevysvětlitelné změny zraku, nevysvětlitelná synkopa v anamnéze, závratě, vysoký krevní tlak, chronická jaterní stavy, jako je jaterní porfyrie nebo klinicky významné laboratorní nálezy, které by podle úsudku výzkumníků učinily subjekt nevhodným pro studii.
  4. Dokumentovaný (horní GI série nebo endoskopie) gastroduodenální vřed nebo jakékoli GI krvácení (kromě hemoroidů) během posledních 6 měsíců před screeningem.

  5. Abnormální funkce jater a ledvin; hematologické změny:

     • Aspartátaminotransferáza (AST) nebo alaninaminotransferáza (ALT)≥2,5 X ULN
     • Gama-glutamyltranspeptidáza (GGT) ≥3X ULN
     • Celkový bilirubin ≥1,5X ULN
     • Sérový kreatinin ≥1,5X ULN
     • Hemoglobin ≤LLN.
  6. Závažná operace nebo předchozí poškození kolena (kolen) studie kdykoli (např. totální náhrada kolenního kloubu, poškození/rekonstrukce předního nebo zadního zkříženého vazu nebo menší chirurgický zákrok na koleni (např. oprava chrupavky, oprava kolaterálního vazu, artroskopický debridement) studovaného kolena (kolen) během 1 roku před screeningem.
  7. Podávání sedativního hypnotického léku na nespavost během 14 dnů před screeningem.
  8. Podávání antidepresiv během 60 dnů před screeningem.
  9. Podávání jiného hodnoceného léku během předchozích 30 dnů před screeningem.
  10. Kožní onemocnění, které postihuje dlaně nebo místo aplikace kolena (kolen).
  11. Chronické bolesti hlavy v anamnéze.
  12. Zdokumentovaná historie zneužívání alkoholu nebo drog během 1 roku před screeningovou návštěvou
  13. Subjekty, které kouřily nebo užívaly produkty obsahující nikotin během 6 měsíců před dávkováním v období 1.
  14. Subjekty léčené systémovým nebo lokálním diklofenakem během jednoho měsíce od prvního dne studie.
  15. Použití umělé expozice, solária nebo samoopalovacího krému v oblasti kolen do 90 dnů od zahájení studie.
  16. Darování nebo významná ztráta krve (480 ml nebo více) do 30 dnů od podání.
  17. Předchozí účast v této studii nebo účast v jiné klinické studii během 30 dnů před screeningem.
  18. Nedodržení protokolu studie.