En relativ biotilgængelighedsundersøgelse af fentanyl 25 μg/h transdermalt system

Inklusionskriterier:

• Forsøgspersonerne vil være kvinder og/eller mænd, rygere og/eller ikke-rygere, mellem 18 og 55 år.
• Subjekt i stand til at give samtykke.

• Kvindelige forsøgspersoner vil blive postmenopausale eller kirurgisk steriliserede.

  1. Postmenopausal status defineres som fravær af menstruation inden for de seneste 12 måneder eller hysterektomi med bilateral oophorektomi for mindst 6 måneder siden.
  2. Steril status defineres som hysterektomi, bilateral oophorektomi eller tubal ligering for mindst 6 måneder siden.

Ekskluderingskriterier:

• Klinisk signifikante sygdomme inden for 4 uger efter administration af undersøgelsesmedicin.
• Klinisk signifikant operation inden for 4 uger før administrationen af ​​undersøgelsesmedicinen.
• Enhver klinisk signifikant abnormitet fundet under medicinsk screening.
• Enhver grund, som efter den medicinske underforskers mening ville forhindre forsøgspersonen i at deltage i undersøgelsen.
• Unormale laboratorieprøver vurderes som klinisk signifikante.
• Positiv urinmedicinsk screening ved screening.
• Positiv test for hepatitis B, hepatitis C eller HlV ved screening.
• EKG-abnormaliteter (klinisk signifikante) eller vitale tegnabnormiteter (systolisk blodtryk lavere end 100 eller over 140 mmHg, eller diastolisk blodtryk lavere end 60 eller over 90 mmHg; eller hjertefrekvens mindre end 60 eller over 100 bpm) ved screening.
• Forsøgspersoner med BMI >30,0.
• Anamnese med betydeligt alkoholmisbrug inden for seks måneder efter screeningsbesøget eller enhver indikation af regelmæssig brug af mere end fjorten enheder alkohol om ugen (1 enhed ≈ 150 mL vin eller 360 mL øl eller 45 mL alkohol 40%).
• Anamnese med misbrug eller afhængighed eller brug af ulovlige stoffer: brug af bløde stoffer (såsom marihuana) inden for 3 måneder efter screeningsbesøget eller hårde stoffer (såsom kokain, phencyclidin (PCP) og crack) inden for 1 år efter screeningsbesøget.
• Anamnese med allergiske reaktioner over for fentanyl, naloxon eller klæbemidler.
• Anamnese med allergiske reaktioner på heparin.
• Anvendelse af lægemidler, der vides at inducere eller hæmme hepatisk lægemiddelmetabolisme (eksempler på inducere: barbiturater, carbamazepin, phenytoin, glukokortikoider, rifampin/rifabutin; eksempler på hæmmere: antidepressiva, cimetidin, diltiazem, erythromycin, MAO, ketoconazolinhibitor, MAO,. neuroleptika, verapamil, quinidin) inden for 30 dage før administration af undersøgelsesmedicinen.
• Brug af et forsøgslægemiddel eller deltagelse i en forsøgsundersøgelse inden for 30 dage før administration af undersøgelsesmedicinen.
• Anamnese eller tilstedeværelse af enhver klinisk signifikant lever- eller nyresygdom eller andre tilstande, der vides at interferere med absorption, distribution, metabolisme eller udskillelse af lægemidlet.
• Enhver historie eller tilstedeværelse af klinisk signifikant neurologisk. endokrine, kardiovaskulære, pulmonale, hæmatologiske, immunologiske, psykiatriske eller metaboliske sygdomme.
• Brug af receptpligtig medicin inden for 14 dage før administration af undersøgelsesmedicin eller håndkøbsprodukter (inklusive naturlige kosttilskud, vitaminer, hvidløg som supplement) inden for 7 dage før administration af undersøgelsesmedicin, undtagen topikale produkter uden systemisk absorption.
• Ryger mere end 25 cigaretter om dagen.
• Enhver fødevareallergi, intolerance, restriktion eller speciel diæt, der efter den medicinske underforskers vurdering kontraindikerer forsøgspersonens deltagelse i denne undersøgelse.
• Forsøgspersoner, der har fået en depotinjektion eller et implantat af et hvilket som helst lægemiddel 3 måneder før administration af undersøgelsesmedicin.

• Donation af plasma (500 ml) inden for 7 dage. Donation eller tab af fuldblod før administration af undersøgelsesmedicinen som følger:

  1.mindre end 300 ml fuldblod inden for 30 dage eller 2.300 ml til 500 ml fuldblod inden for 45 dage eller 3.mere end 500 ml fuldblod inden for 56 dage.

• Personer, der har indtaget mad eller drikkevarer, der indeholder grapefrugt (f. friske, dåse eller frosne) inden for 7 dage før administration af undersøgelsesmedicinen.
• Personer med en historie eller tilstedeværelse af astma. kronisk obstruktiv lungesygdom eller anden lungelidelse, der kan disponere for hypoventilation.
• Personer med en historie eller tilstedeværelse af bradyarytmier.

Yderligere kriterier kun for kvinder:

• Emner, der ammer.
• Positiv uringraviditetstest ved screening (udført på alle kvinder).