Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Undersøgelse for at vurdere sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken af ​​E2082 hos raske mandlige forsøgspersoner

29. juni 2021 opdateret af: Eisai Co., Ltd.

En randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret, enkelt- og multiple-stigende dosisundersøgelser for at vurdere sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken af ​​E2082 hos raske mandlige forsøgspersoner

Denne undersøgelse vil blive udført for at evaluere sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken (PK) af enkelt stigende orale doser af E2082 hos raske japanske voksne og ældre mandlige deltagere og for at evaluere sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken af ​​multiple stigende orale doser af E2082 hos raske japanske og kaukasiske voksne mandlige deltagere.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

118

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

  • Japan
    • Tokyo
      • Sumida-ku, Tokyo, Japan
        • Eisai Trial Site

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

20 år til 85 år (Voksen, Ældre voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ja

Køn, der er berettiget til at studere

Han

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

Deltagerne skal opfylde alle følgende kriterier for at blive inkluderet i denne undersøgelse:

  • Ikke-ryger, alder ≥20 år og <55 år gammel voksen mand (kohorte 1 til 9 i del A og alle kohorter i del B), eller alder ≥55 år og ≤85 år gammel ældre mand (kun kohorte 10 i del A ) på tidspunktet for informeret samtykke. For at blive betragtet som ikke-rygere skal deltagerne have holdt op med at ryge i mindst 4 uger før dosering.
  • Body mass index ≥18 og <30 kg pr. meter i kvadrat ved screening

Ekskluderingskriterier:

Deltagere, der opfylder et af følgende kriterier, vil blive udelukket fra denne undersøgelse:

  • Bevis på sygdom, der kan påvirke resultatet af undersøgelsen inden for 4 uger før dosering; for eksempel psykiatriske lidelser og lidelser i mave-tarmkanalen, lever, nyrer, åndedrætssystem, endokrine system, hæmatologiske system, neurologiske system eller kardiovaskulære system, eller deltagere, der har en medfødt abnormitet i stofskiftet
  • Enhver historie med gastrointestinal kirurgi, der kan påvirke farmakokinetiske profiler af E2082, f.eks. hepatektomi, nefrektomi og resektion af fordøjelsesorganer
  • Ethvert klinisk unormalt symptom eller organsvækkelse fundet af sygehistorie, fysiske undersøgelser, vitale tegn, elektrokardiogramfund eller laboratorietestresultater, der kræver medicinsk behandling ved screening

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomiseret
  • Interventionel model: Parallel tildeling
  • Maskning: Dobbelt

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: E2082
E2082 vil blive indgivet som en opløsning (0,2 milligram [mg]), en 0,5 mg tablet og en 5 mg tablet. Del A: Deltagere i kohorte 1 vil modtage en enkelt dosis af en 0,2 mg E2082 opløsning, og deltagere i henholdsvis kohorte 2 til 4 vil modtage en enkelt dosis på 0,5 mg, 1 mg eller 2,5 mg E2082 tabletter under fastende forhold. Kohorte 5 deltagere vil modtage en enkelt dosis på 5 mg E2082 under fastende forhold, og derefter vil de modtage 5 mg E2082 under fodrede forhold efter udvaskning. Deltagere i henholdsvis kohorter 6 til 10 vil modtage 10 mg (voksne deltagere), 15 mg, 25 mg, 40 mg eller 10 mg (ældre deltagere) E2082-tabletter under fastende forhold. Del B: Deltagere i henholdsvis kohorter 1 til 4 vil modtage 2,5 mg, 5 mg, 10 eller 15 mg tabletter én gang dagligt i 10 dage. E2082 vil blive indgivet under fastende forhold på dag 1 og dag 10 og under fodringsforhold på dag 2 til dag 9.
Medicin: E2082
Opløsning (0,2 mg) eller tablet (0,5 mg og 5 mg).
Placebo komparator: E2082-matchet placebo
Matchet placebo vil blive indgivet som en opløsning (0,2 mg), en 0,5 mg tablet og en 5 mg tablet. Del A: Deltagere i kohorte 1 vil modtage en enkelt dosis af en 0,2 mg matchet placebo-opløsning, og deltagere i henholdsvis kohorte 2 til 4 vil modtage en enkelt dosis på 0,5 mg, 1 mg eller 2,5 mg matchede placebo-tabletter under fastende forhold . Kohorte 5 deltagere vil modtage en enkelt dosis på 5 mg matchet placebo under fastende forhold, og derefter vil de modtage 5 mg matchet placebo under fodrede forhold efter udvaskning. Deltagere i henholdsvis kohorter 6 til 10 vil modtage 10 mg (voksne deltagere), 15 mg, 25 mg, 40 mg eller 10 mg (ældre deltagere) matchede placebotabletter under fastende forhold. Del B: Deltagere i henholdsvis kohorter 1 til 4 vil modtage 2,5 mg, 5 mg, 10 eller 15 mg matchede placebotabletter én gang dagligt i 10 dage. Matchet placebo vil blive indgivet under fastende forhold på dag 1 og dag 10 og under fodringsforhold på dag 2 til dag 9.
Medicin: Placebo
Opløsning (0,2 mg) eller tablet (0,5 mg og 5 mg) matchede E2082.

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Del A: Middelværdi af den maksimalt observerede koncentration (Cmax) af E2082 under fastende tilstand for den enkelt stigende dosis (SAD) kohorter 1-10
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Cmax er den maksimale observerede koncentration af E2082 i plasmaet, der måles efter en dosis.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Del A: Middelværdi af Cmax for E2082 under en fødetilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Cmax er den maksimale observerede koncentration af E2082 i plasmaet, der måles efter en dosis.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Del A: Middelværdi af det tidspunkt, hvor den højeste plasmakoncentration (Tmax) af E2082 forekommer under fastende tilstand for SAD-kohorterne 1-10
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Tmax er det tidspunkt, hvor den højeste koncentration af E2082 forekommer.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Del A: Middelværdi af Tmax for E2082 under fødetilstand for SAD-kohorte 5
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Tmax er det tidspunkt, hvor den højeste koncentration af E2082 forekommer.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Del A: Middelværdi af området under koncentration-tid-kurven fra nul tid til 24 timer efter dosering (AUC[0-24h]) under fastende tilstand for SAD kohorter 1-10
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
AUC(0-24h) repræsenterer den totale lægemiddeleksponering fra nul tid til 24 timer efter dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
Del A: Middelværdi af AUC(0-24h) under en fødetilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
AUC(0-24h) repræsenterer den totale lægemiddeleksponering fra nul tid til 24 timer efter dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
Del A: Middelværdi af AUC fra nul-tid til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration (AUC[0-t]) under fastende tilstand for SAD-kohorterne 1-10
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
AUC(0-t) repræsenterer den samlede lægemiddeleksponering fra nultid til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Del A: Middelværdi af AUC(0-t) under en fødetilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
AUC(0-t) repræsenterer den samlede lægemiddeleksponering fra nultid til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Del A: Gennemsnitsværdi af AUC fra nul tid til 72 timer efter dosering (AUC[0-72h]) under fastende tilstand for SAD kohorter 1-10
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 og 72 timer efter dosis
AUC(0-72h) repræsenterer den samlede lægemiddeleksponering fra nul tid til 72 timer efter dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 og 72 timer efter dosis
Del A: Middelværdi af AUC(0-72h) under en fødetilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 og 72 timer efter dosis
AUC(0-72h) repræsenterer den samlede lægemiddeleksponering fra nul tid til 72 timer efter dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 og 72 timer efter dosis
Del A: Gennemsnitsværdi af AUC fra nul tid til 96 timer efter dosering (AUC[0-96h]) under fastende tilstand for SAD kohorter 1-10
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 og 96 timer efter dosis
AUC(0-96h) repræsenterer den totale lægemiddeleksponering fra nul tid til 96 timer efter dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 og 96 timer efter dosis
Del A: Middelværdi af AUC(0-96h) under en fødetilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 og 96 timer efter dosis
AUC(0-96h) repræsenterer den totale lægemiddeleksponering fra nul tid til 96 timer efter dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 og 96 timer efter dosis
Del A: Middelværdi af AUC fra nul tid ekstrapoleret til uendelig tid (AUC[0-inf]) under fastende tilstand for SAD kohorter 1-10
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
AUC(0-inf) repræsenterer den totale lægemiddeleksponering fra nul tid ekstrapoleret til uendelig tid.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Del A: Middelværdi af AUC(0-inf) under en fødetilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
AUC(0-inf) repræsenterer den totale lægemiddeleksponering fra nul tid ekstrapoleret til uendelig tid.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Del A: Middelværdi af terminal eliminationsfasehalveringstid (t½) af E2082 under fastende tilstand for SAD-kohorter 1-10
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
t½ er den tid, der kræves for, at koncentrationen eller mængden af ​​lægemiddel i kroppen reduceres til nøjagtigt halvdelen af ​​en given koncentration eller mængde.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Del A: Middelværdi på t½ af E2082 under en fødetilstand for SAD-kohorte 5
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
t½ er den tid, der kræves for, at koncentrationen eller mængden af ​​lægemiddel i kroppen reduceres til nøjagtigt halvdelen af ​​en given koncentration eller mængde.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Del A: Middelværdi af tilsyneladende total clearance (CL/F) af E2082 under fastende tilstand for SAD-kohorterne 1-10
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
CL/F er den tilsyneladende totale clearance efter ekstravaskulær (f.eks. oral) administration.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) og 168 (dag 8) timer efter dosis for alle kohorter. Derudover 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis for kohorte 4 eller senere.
Del A: Middelværdi af CL/F af E2082 under fastende tilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
CL/F er den tilsyneladende totale clearance efter ekstravaskulær (f.eks. oral) administration.
Foruddosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) og 336 (dag 15) timer efter dosis
Del A: Middelværdi af det tilsyneladende distributionsvolumen ved terminalfasen af ​​E2082 på dag 1 (Vz/F) under fastende tilstand for SAD-kohorterne 1-10
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 og 12 timer efter dosis
Det tilsyneladende distributionsvolumen giver information om mængden af ​​lægemiddel fordelt i kropsvæv snarere end plasma.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 og 12 timer efter dosis
Del A: Middelværdi af Vz/F af E2082 på dag 1 under en fødetilstand for SAD-kohorten 5
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 og 12 timer efter dosis
Det tilsyneladende distributionsvolumen giver information om mængden af ​​lægemiddel fordelt i kropsvæv snarere end plasma.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 og 12 timer efter dosis
Del B: Middelværdi af Cmax for E2082 for kohorter med multiple stigende dosis (MAD) på dag 1
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
Cmax er den maksimale observerede koncentration af E2082 i plasmaet, der måles efter en dosis.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
Del B: Middelværdi af Cmax for E2082 ved steady state (Css,max) for MAD-kohorterne på dag 10
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Cmax er den maksimale observerede koncentration af E2082 i plasmaet, der måles efter en dosis.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Middelværdi af den mindste observerede koncentration (Cmin) af E2082 for MAD-kohorterne på dag 1
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
Cmin er den mindste observerede koncentration af E2082 i plasmaet, der måles efter en dosis.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
Del B: Middelværdi af Cmin af E2082 ved steady state (Css,min) for MAD-kohorterne
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Css,min er den mindste observerede koncentration af E2082 i plasmaet, der måles efter en dosis ved steady state.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Middelværdi af Tmax af E2082 for MAD-kohorterne på dag 1
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
Tmax er det tidspunkt, hvor den højeste koncentration af E2082 forekommer.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
Del B: Middelværdi af Tmax af E2082 ved steady state (Tss,max) for MAD-kohorterne
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Tss,max er det tidspunkt, hvor den højeste koncentration af E2082 forekommer ved steady state.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Middelværdi af den gennemsnitlige steady state-koncentration (Css,av) af E2082 for MAD-kohorterne
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 10
Den gennemsnitlige steady state-koncentration beregnes som AUC(0-τ)/τ. τ er doseringsintervallet.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 10
Del B: Middelværdi af AUC(0-24 timer) efter dosering på dag 1 for MAD-kohorterne
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
AUC(0-24h) repræsenterer den totale lægemiddeleksponering fra nul tid til 24 timer efter dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1
Del B: Middelværdi af AUC(0-τ) for MAD-kohorterne
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 10
AUC(0-τ) er AUC over doseringsintervallet ved multipel dosering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 10
Del B: Middelværdi på t½ efter den sidste doseringsdag for MAD-kohorterne
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
t½ er den tid, der kræves for, at koncentrationen eller mængden af ​​lægemiddel i kroppen reduceres til nøjagtigt halvdelen af ​​en given koncentration eller mængde.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Peak-trough fluktuation (PTF) for MAD-kohorterne
Tidsramme: Foruddosis på dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 og 14. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
PTF er top til bundudsving ved steady-state.
Foruddosis på dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 og 14. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Akkumuleringsforhold for AUC og Cmax (Rac) for MAD-kohorterne
Tidsramme: Foruddosis på dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 og 14. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Rac (Cmax) beregnes som forholdet mellem lægemiddelkoncentrationer observeret under et doseringsinterval ved steady-state divideret med lægemiddelkoncentrationer set i doseringsintervallet efter en enkelt (første) dosis. Rac (AUC)=steady state AUC(0-τ)/enkeltdosis AUC(0-τ), hvor τ er doseringsinterval.
Foruddosis på dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 og 14. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis af dag 1. 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Middelværdi af tilsyneladende total clearance ved steady state (CLss/F) for MAD-kohorterne på dag 10
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
CLss/F er den tilsyneladende totale clearance ved steady state efter ekstravaskulær (f.eks. oral) administration. Det er defineret som hastigheden af ​​lægemiddeleliminering.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Middelværdi af Vz/F for MAD-kohorterne på dag 10
Tidsramme: Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Vz/F er tilsyneladende distributionsvolumen i terminalfasen på dag 10.
Før dosis og 30 minutter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 og 336 timer efter dosis af dag 10
Del B: Ændring fra baseline i QT-interval korrigeret for hjertefrekvens ved hjælp af Fridericia-formlen (QTcF)
Tidsramme: Baseline og dag 1
Baseline og dag 1
Del B: Ændring fra baseline i QT-interval korrigeret for hjertefrekvens ved hjælp af Fridericia-formlen (QTcF)
Tidsramme: Baseline og dag 10
Baseline og dag 10

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Tidsramme
Ændring fra baseline i hjertefrekvens (HR)
Tidsramme: Baseline, dag 1 og 10
Baseline, dag 1 og 10
Ændring fra baseline i PR-interval og QRS-interval for elektrokardiogrammet (EKG)
Tidsramme: Baseline, dag 1 og 10
Baseline, dag 1 og 10
Placebo-korrigeret ændring fra baseline i HR
Tidsramme: Baseline, dag 1 og 10
Baseline, dag 1 og 10
Placebo-korrigeret ændring fra baseline i QTcF, PR, QRS interval
Tidsramme: Baseline, dag 1 og 10
Baseline, dag 1 og 10
Antal deltagere med kategoriske outliers for HR, PR-interval, QRS-interval
Tidsramme: Baseline op til dag 11
Baseline op til dag 11
Antal deltagere med kategoriske outliers defineret som QTcF >450 msec, 480 msec og 500 msec på ethvert tidspunkt og ændring fra baseline QTcF (ΔQTcF) >30 msec (øget med 30 msec) og >60 msec
Tidsramme: Baseline op til dag 11
Baseline op til dag 11
Antal deltagere med ændringer i T-bølgemorfologi
Tidsramme: Baseline op til dag 11
Baseline op til dag 11
Antal deltagere med U-bølge tilstedeværelse
Tidsramme: Baseline op til dag 11
Baseline op til dag 11

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Eisai Co., Ltd.

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

21. december 2017

Primær færdiggørelse (Faktiske)

20. februar 2020

Studieafslutning (Faktiske)

20. februar 2020

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

10. januar 2018

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

10. januar 2018

Først opslået (Faktiske)

18. januar 2018

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

30. juni 2021

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

29. juni 2021

Sidst verificeret

1. juni 2021

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Nøgleord

Andre undersøgelses-id-numre

  • E2082-J081-001

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ingen

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med E2082

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Lithuania

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

Abonner