Estudio para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética de E2082 en sujetos masculinos sanos
29 de junio de 2021 actualizado por: Eisai Co., Ltd.
Estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo, de dosis única y múltiple ascendente para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética de E2082 en sujetos masculinos sanos
Este estudio se llevará a cabo para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética (PK) de dosis orales únicas ascendentes de E2082 en adultos japoneses sanos y participantes masculinos de edad avanzada, y para evaluar la seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de dosis orales ascendentes múltiples de E2082 en participantes masculinos adultos japoneses y caucásicos sanos.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
118
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Tokyo
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Sumida-ku, Tokyo, Japón
- Eisai Trial Site
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
20 años a 85 años (Adulto, Adulto Mayor)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
Los participantes deben cumplir con todos los siguientes criterios para ser incluidos en este estudio:
- No fumador, hombre adulto de edad ≥20 años y <55 años (cohortes 1 a 9 de la Parte A y todas las cohortes de la Parte B), o hombre anciano de edad ≥55 años y ≤85 años (solo la cohorte 10 de la Parte A ) en el momento del consentimiento informado. Para ser considerados no fumadores, los participantes deben haber dejado de fumar durante al menos 4 semanas antes de la dosificación.
- Índice de masa corporal ≥18 y <30 kilogramos por metro cuadrado en la selección
Criterio de exclusión:
Los participantes que cumplan con cualquiera de los siguientes criterios serán excluidos de este estudio:
- Evidencia de enfermedad que pueda influir en el resultado del estudio dentro de las 4 semanas anteriores a la dosificación; por ejemplo, trastornos psiquiátricos y trastornos del tracto gastrointestinal, hígado, riñón, sistema respiratorio, sistema endocrino, sistema hematológico, sistema neurológico o sistema cardiovascular, o participantes que tienen una anomalía congénita en el metabolismo
- Cualquier antecedente de cirugía gastrointestinal que pueda afectar los perfiles farmacocinéticos de E2082, por ejemplo, hepatectomía, nefrectomía y resección de órganos digestivos
- Cualquier síntoma clínicamente anormal o deterioro de un órgano que se encuentre en la historia clínica, los exámenes físicos, los signos vitales, los hallazgos del electrocardiograma o los resultados de las pruebas de laboratorio que requieran tratamiento médico en la selección.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Doble
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: E2082
E2082 se administrará como una solución (0,2 miligramos [mg]), una tableta de 0,5 mg y una tableta de 5 mg.
Parte A: los participantes de la cohorte 1 recibirán una dosis única de una solución de 0,2 mg de E2082, y los participantes de las cohortes 2 a 4, respectivamente, recibirán una dosis única de tabletas de 0,5 mg, 1 mg o 2,5 mg de E2082 en ayunas.
Los participantes de la cohorte 5 recibirán una dosis única de 5 mg de E2082 en condiciones de ayuno, y luego recibirán 5 mg de E2082 en condiciones de alimentación después del lavado.
Los participantes en las cohortes 6 a 10, respectivamente, recibirán comprimidos de E2082 de 10 mg (participantes adultos), 15 mg, 25 mg, 40 mg o 10 mg (participantes de edad avanzada) en ayunas.
Parte B: los participantes de las cohortes 1 a 4, respectivamente, recibirán comprimidos de 2,5 mg, 5 mg, 10 o 15 mg una vez al día durante 10 días.
E2082 se administrará en ayunas el día 1 y el día 10 y en condiciones de alimentación durante el día 2 al día 9.
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Solución (0,2 mg) o tableta (0,5 mg y 5 mg).
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Comparador de placebos: Placebo emparejado con E2082
El placebo emparejado se administrará como una solución (0,2 mg), una tableta de 0,5 mg y una tableta de 5 mg.
Parte A: los participantes de la cohorte 1 recibirán una dosis única de una solución de placebo combinada de 0,2 mg, y los participantes de las cohortes 2 a 4, respectivamente, recibirán una dosis única de tabletas de placebo combinadas de 0,5 mg, 1 mg o 2,5 mg en ayunas .
Los participantes de la cohorte 5 recibirán una dosis única de 5 mg de placebo combinado en condiciones de ayuno, y luego recibirán 5 mg de placebo combinado en condiciones de alimentación después del lavado.
Los participantes en las cohortes 6 a 10, respectivamente, recibirán comprimidos de placebo combinados de 10 mg (participantes adultos), 15 mg, 25 mg, 40 mg o 10 mg (participantes de edad avanzada) en ayunas.
Parte B: los participantes en las cohortes 1 a 4, respectivamente, recibirán comprimidos de placebo combinados de 2,5 mg, 5 mg, 10 o 15 mg una vez al día durante 10 días.
El placebo emparejado se administrará en condiciones de ayuno el día 1 y el día 10 y en condiciones de alimentación durante el día 2 al día 9.
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Solución (0,2 mg) o comprimido (0,5 mg y 5 mg) compatible con E2082.
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Parte A: Valor medio de la concentración máxima observada (Cmax) de E2082 en ayunas para la dosis única ascendente (SAD) Cohortes 1-10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Cmax es la concentración máxima observada de E2082 en el plasma que se mide después de una dosis.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Parte A: valor medio de Cmax de E2082 en estado alimentado para la cohorte 5 de SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Cmax es la concentración máxima observada de E2082 en el plasma que se mide después de una dosis.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Parte A: valor medio del tiempo en el que se produce la concentración plasmática más alta (Tmax) de E2082 en ayunas para las cohortes 1-10 de SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Tmax es el tiempo en el que se produce la mayor concentración de E2082.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Parte A: valor medio de Tmax de E2082 en estado alimentado para la SAD Cohort 5
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Tmax es el tiempo en el que se produce la mayor concentración de E2082.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Parte A: valor medio del área bajo la curva de concentración-tiempo desde el tiempo cero hasta 24 horas después de la dosificación (AUC[0-24h]) en ayunas para las cohortes SAD 1-10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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AUC(0-24h) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta 24 horas después de la dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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Parte A: valor medio de AUC (0-24 h) en estado de alimentación para la cohorte 5 de SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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AUC(0-24h) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta 24 horas después de la dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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Parte A: valor medio del AUC desde el tiempo cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUC[0-t]) en ayunas para las cohortes 1-10 del SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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AUC(0-t) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta el momento de la última concentración cuantificable.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Parte A: valor medio de AUC(0-t) en estado alimentado para la cohorte 5 de SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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AUC(0-t) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta el momento de la última concentración cuantificable.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Parte A: Valor medio del AUC desde el tiempo cero hasta 72 horas después de la dosificación (AUC[0-72h]) en ayunas para las cohortes SAD 1-10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC(0-72h) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta 72 horas después de la dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 y 72 horas después de la dosis
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Parte A: valor medio de AUC (0-72 h) en estado de alimentación para la cohorte 5 de SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC(0-72h) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta 72 horas después de la dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 y 72 horas después de la dosis
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Parte A: valor medio del AUC desde el tiempo cero hasta 96 horas después de la dosificación (AUC[0-96h]) en ayunas para las cohortes SAD 1-10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 y 96 horas después de la dosis
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AUC(0-96h) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta 96 horas después de la dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 y 96 horas después de la dosis
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Parte A: valor medio de AUC (0-96 h) en estado de alimentación para la cohorte 5 de SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 y 96 horas después de la dosis
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AUC(0-96h) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta 96 horas después de la dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 y 96 horas después de la dosis
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Parte A: valor medio del AUC desde el tiempo cero extrapolado al tiempo infinito (AUC[0-inf]) en ayunas para las cohortes 1-10 del SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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AUC(0-inf) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero extrapolado hasta el tiempo infinito.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Parte A: Valor medio de AUC(0-inf) en estado alimentado para el SAD Cohorte 5
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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AUC(0-inf) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero extrapolado hasta el tiempo infinito.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Parte A: valor medio de la vida media de la fase de eliminación terminal (t½) de E2082 en ayunas para las cohortes SAD 1-10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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t½ es el tiempo requerido para que la concentración o cantidad de fármaco en el cuerpo se reduzca exactamente a la mitad de una concentración o cantidad determinada.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Parte A: valor medio de t½ de E2082 en estado de alimentación para la cohorte 5 de SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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t½ es el tiempo requerido para que la concentración o cantidad de fármaco en el cuerpo se reduzca exactamente a la mitad de una concentración o cantidad determinada.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Parte A: valor medio del aclaramiento total aparente (CL/F) de E2082 en ayunas para las cohortes SAD 1-10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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CL/F es el aclaramiento total aparente después de la administración extravascular (por ejemplo, oral).
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5) y 168 (Día 8) horas después de la dosis para todas las cohortes. Además, 240 (día 11) y 336 (día 15) horas posteriores a la dosis para la cohorte 4 o posterior.
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Parte A: Valor medio de CL/F de E2082 en ayunas para el SAD Cohorte 5
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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CL/F es el aclaramiento total aparente después de la administración extravascular (por ejemplo, oral).
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Día 2), 48 (Día 3), 72 (Día 4), 96 (Día 5), 168 (Día 8), 240 (Día 11) y 336 (Día 15) horas después de la dosis
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Parte A: valor medio del volumen aparente de distribución en la fase terminal de E2082 el día 1 (Vz/F) en ayunas para las cohortes SAD 1-10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 y 12 horas después de la dosis
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El volumen aparente de distribución brinda información sobre la cantidad de fármaco distribuida en el tejido corporal en lugar del plasma.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 y 12 horas después de la dosis
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Parte A: valor medio de Vz/F de E2082 el día 1 en estado alimentado para la cohorte 5 del SAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 y 12 horas después de la dosis
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El volumen aparente de distribución brinda información sobre la cantidad de fármaco distribuida en el tejido corporal en lugar del plasma.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 y 12 horas después de la dosis
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Parte B: valor medio de Cmax de E2082 para las cohortes de dosis ascendentes múltiples (MAD) en el día 1
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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Cmax es la concentración máxima observada de E2082 en el plasma que se mide después de una dosis.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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Parte B: valor medio de Cmax de E2082 en estado estacionario (Css,max) para las cohortes MAD en el día 10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Cmax es la concentración máxima observada de E2082 en el plasma que se mide después de una dosis.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: valor medio de la concentración mínima observada (Cmin) de E2082 para las cohortes MAD el día 1
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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Cmin es la concentración mínima observada de E2082 en el plasma que se mide después de una dosis.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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Parte B: valor medio de Cmin de E2082 en estado estacionario (Css,min) para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Css,min es la concentración mínima observada de E2082 en el plasma que se mide después de una dosis en estado estacionario.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: valor medio de Tmax de E2082 para las cohortes MAD el día 1
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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Tmax es el tiempo en el que se produce la mayor concentración de E2082.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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Parte B: valor medio de Tmax de E2082 en estado estacionario (Tss,max) para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Tss,max es el tiempo en el que se produce la mayor concentración de E2082 en estado estacionario.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: Valor medio de la concentración media en estado estacionario (Css,av) de E2082 para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 10
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La concentración promedio en estado estacionario se calcula como AUC(0-τ)/τ.
τ es el intervalo de dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: valor medio de AUC (0-24 h) después de la dosificación el día 1 para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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AUC(0-24h) representa la exposición total al fármaco desde el tiempo cero hasta 24 horas después de la dosificación.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1
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Parte B: Valor medio de AUC(0-τ) para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 10
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AUC(0-τ) es el AUC durante el intervalo de dosificación en dosificación múltiple.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: valor medio de t½ después del último día de dosificación para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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t½ es el tiempo requerido para que la concentración o cantidad de fármaco en el cuerpo se reduzca exactamente a la mitad de una concentración o cantidad determinada.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: Fluctuación máxima-mínima (PTF) para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis en los días 1, 2, 6, 10, 12, 13 y 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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PTF es una fluctuación de pico a valle en estado estacionario.
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Predosis en los días 1, 2, 6, 10, 12, 13 y 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: Relación de acumulación para AUC y Cmax (Rac) para las cohortes MAD
Periodo de tiempo: Predosis en los días 1, 2, 6, 10, 12, 13 y 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Rac (Cmax) se calcula como la relación de las concentraciones de fármaco observadas durante un intervalo de dosificación en estado estacionario dividida por las concentraciones de fármaco observadas durante el intervalo de dosificación después de una (primera) dosis única.
Rac (AUC) = AUC en estado estacionario (0-τ)/AUC de dosis única (0- τ), donde τ es el intervalo de dosificación.
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Predosis en los días 1, 2, 6, 10, 12, 13 y 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis del día 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: valor medio del aclaramiento total aparente en estado estacionario (CLss/F) para las cohortes MAD en el día 10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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CLss/F es el aclaramiento total aparente en estado estacionario después de la administración extravascular (por ejemplo, oral).
Se define como la tasa de eliminación del fármaco.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: valor medio de Vz/F para las cohortes MAD el día 10
Periodo de tiempo: Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Vz/F es el volumen aparente de distribución en la fase terminal el día 10.
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Predosis y 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 y 336 horas después de la dosis del día 10
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Parte B: cambio desde el inicio en el intervalo QT corregido para la frecuencia cardíaca utilizando la fórmula de Fridericia (QTcF)
Periodo de tiempo: Línea de base y día 1
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Línea de base y día 1
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Parte B: cambio desde el inicio en el intervalo QT corregido para la frecuencia cardíaca utilizando la fórmula de Fridericia (QTcF)
Periodo de tiempo: Línea base y día 10
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Línea base y día 10
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
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Cambio desde el inicio en la frecuencia cardíaca (FC)
Periodo de tiempo: Línea de base, Días 1 y 10
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Línea de base, Días 1 y 10
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Cambio desde el inicio en el intervalo PR y el intervalo QRS del electrocardiograma (ECG)
Periodo de tiempo: Línea de base, Días 1 y 10
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Línea de base, Días 1 y 10
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Cambio corregido con placebo desde el inicio en HR
Periodo de tiempo: Línea de base, Días 1 y 10
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Línea de base, Días 1 y 10
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Cambio corregido con placebo desde el inicio en el intervalo QTcF, PR, QRS
Periodo de tiempo: Línea de base, Días 1 y 10
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Línea de base, Días 1 y 10
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Número de participantes con valores atípicos categóricos para HR, intervalo PR, intervalo QRS
Periodo de tiempo: Línea de base hasta el día 11
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Línea de base hasta el día 11
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Número de participantes con valores atípicos categóricos definidos como QTcF >450 mseg, 480 mseg y 500 mseg en cualquier momento y cambio desde el inicio QTcF (ΔQTcF) >30 mseg (aumentado en 30 mseg) y >60 mseg
Periodo de tiempo: Línea de base hasta el día 11
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Línea de base hasta el día 11
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Número de participantes con cambios en la morfología de la onda T
Periodo de tiempo: Línea de base hasta el día 11
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Línea de base hasta el día 11
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Número de participantes con presencia de onda U
Periodo de tiempo: Línea de base hasta el día 11
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Línea de base hasta el día 11
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Colaboradores e Investigadores
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Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
21 de diciembre de 2017
Finalización primaria (Actual)
20 de febrero de 2020
Finalización del estudio (Actual)
20 de febrero de 2020
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
10 de enero de 2018
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
10 de enero de 2018
Publicado por primera vez (Actual)
18 de enero de 2018
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
30 de junio de 2021
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
29 de junio de 2021
Última verificación
1 de junio de 2021
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Otros números de identificación del estudio
- E2082-J081-001
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
No
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
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