Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Tutkimus, jolla arvioidaan E2082:n turvallisuutta, siedettävyyttä ja farmakokinetiikkaa terveillä miehillä

tiistai 29. kesäkuuta 2021 päivittänyt: Eisai Co., Ltd.

Satunnaistetut, kaksoissokkoutetut, lumekontrolloidut, yhden ja usean nousevan annoksen tutkimukset E2082:n turvallisuuden, siedettävyyden ja farmakokinetiikan arvioimiseksi terveillä miehillä

Tämä tutkimus suoritetaan E2082:n kerta-annosten nousevien suun kautta otettavien kerta-annosten turvallisuuden, siedettävyyden ja farmakokinetiikka (PK) arvioimiseksi terveillä japanilaisilla aikuisilla ja iäkkäillä miespuolisilla osallistujilla sekä E2082:n useiden nousevien oraalisten annosten turvallisuuden, siedettävyyden ja farmakokinetiikka. terveillä japanilaisilla ja valkoihoisilla aikuisilla miehillä.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Lopetettu

Ehdot

Interventio / Hoito

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

118

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

  • Japani
    • Tokyo
      • Sumida-ku, Tokyo, Japani
        • Eisai Trial Site

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

20 vuotta - 85 vuotta (Aikuinen, Vanhempi Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Uros

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

Osallistujien on täytettävä kaikki seuraavat kriteerit päästäkseen mukaan tähän tutkimukseen:

  • Tupakoimaton, ikä ≥ 20 vuotta ja < 55 vuotta vanha aikuinen mies (osan A kohortit 1–9 ja kaikki osan B kohortit) tai ikä ≥ 55 vuotta ja ≤ 85 vuotta vanha iäkäs mies (vain osan A kohortti 10 ) tietoisen suostumuksen ajankohtana. Jotta osallistujat voidaan katsoa tupakoimattomiksi, heidän on lopetettava tupakointi vähintään 4 viikkoa ennen annoksen antamista.
  • Painoindeksi ≥18 ja <30 kilogrammaa neliömetriä kohti seulonnassa

Poissulkemiskriteerit:

Osallistujat, jotka täyttävät jonkin seuraavista kriteereistä, suljetaan pois tästä tutkimuksesta:

  • Todisteet sairaudesta, joka voi vaikuttaa tutkimuksen tulokseen 4 viikon sisällä ennen annostelua; esimerkiksi psykiatriset häiriöt ja ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengityselinten, endokriinisen järjestelmän, hematologisen järjestelmän, neurologisen järjestelmän tai sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt tai osallistujat, joilla on synnynnäinen aineenvaihduntahäiriö
  • Kaikki maha-suolikanavan leikkaukset, jotka voivat vaikuttaa E2082:n farmakokineettisiin profiileihin, esimerkiksi hepatektomia, nefrektomia ja ruoansulatuselimen resektio
  • Kaikki kliinisesti epänormaalit oireet tai elinten vajaatoiminta, jotka on todettu sairaushistorian, fyysisten tarkastusten, elintoimintojen, EKG-löydön tai laboratoriotutkimusten perusteella ja jotka vaativat lääketieteellistä hoitoa seulonnassa

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
  • Jako: Satunnaistettu
  • Inventiomalli: Rinnakkaistehtävä
  • Naamiointi: Kaksinkertainen

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: E2082
E2082 annetaan liuoksena (0,2 milligrammaa [mg]), 0,5 mg:n tablettina ja 5 mg:n tablettina. Osa A: Kohortin 1 osallistujat saavat kerta-annoksen 0,2 mg E2082-liuosta, ja kohorttien 2–4 osallistujat saavat kerta-annoksen 0,5 mg, 1 mg tai 2,5 mg E2082-tabletteja paastotilassa. Kohortin 5 osallistujat saavat kerta-annoksen 5 mg E2082:ta paasto-olosuhteissa ja sitten he saavat 5 mg E2082:ta ruokailun jälkeen huuhtoutumisen jälkeen. Osallistujat kohortteihin 6–10, vastaavasti, saavat 10 mg (aikuiset osallistujat), 15 mg, 25 mg, 40 mg tai 10 mg (iäkkäät osallistujat) E2082-tabletteja paaston aikana. Osa B: Osallistujat kohortteihin 1–4, vastaavasti, saavat 2,5 mg, 5 mg, 10 tai 15 mg tabletteja kerran päivässä 10 päivän ajan. E2082:ta annetaan paasto-olosuhteissa päivänä 1 ja päivänä 10 ja ateriaolosuhteissa päivinä 2 - 9.
Lääke: E2082
Liuos (0,2 mg) tai tabletti (0,5 mg ja 5 mg).
Placebo Comparator: E2082-yhteensopiva lumelääke
Vastaava lumelääke annetaan liuoksena (0,2 mg), 0,5 mg:n tablettina ja 5 mg:n tablettina. Osa A: Kohortin 1 osallistujat saavat kerta-annoksen 0,2 mg:n yhteensopivaa lumelääkeliuosta, ja kohorttien 2–4 osallistujat saavat kerta-annoksen 0,5 mg, 1 mg tai 2,5 mg yhteensopivaa lumetablettia paastotilassa. . Kohortin 5 osallistujat saavat kerta-annoksen 5 mg vastaavaa lumelääkettä paasto-olosuhteissa, ja sitten he saavat 5 mg yhteensopivaa lumelääkettä ruokailun jälkeen huuhtoutumisen jälkeen. Osallistujat kohortteihin 6–10, vastaavasti, saavat 10 mg (aikuiset osallistujat), 15 mg, 25 mg, 40 mg tai 10 mg (iäkkäät osallistujat) vastaavia lumetabletteja paaston aikana. Osa B: Osallistujat kohortteihin 1–4, vastaavasti, saavat 2,5 mg, 5 mg, 10 tai 15 mg vastaavia lumetabletteja kerran päivässä 10 päivän ajan. Vastaavaa lumelääkettä annetaan paasto-olosuhteissa 1. ja 10. päivänä ja ruokinnassa 2. ja 9. päivän aikana.
Lääke: Plasebo
Liuos (0,2 mg) tai tabletti (0,5 mg ja 5 mg), joka vastaa E2082:ta.

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Osa A: E2082:n suurimman havaitun pitoisuuden (Cmax) keskiarvo paastotilassa kerta-annoksen (SAD) kohorteille 1–10
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Cmax on suurin havaittu E2082-pitoisuus plasmassa, joka mitataan annoksen jälkeen.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Osa A: E2082:n Cmax:n keskiarvo syötettynä SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Cmax on suurin havaittu E2082-pitoisuus plasmassa, joka mitataan annoksen jälkeen.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Osa A: Keskiarvo ajasta, jolloin E2082:n suurin plasmapitoisuus (Tmax) esiintyy paastotilassa SAD-kohorttien 1–10 osalta
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Tmax on aika, jolloin E2082:n suurin pitoisuus esiintyy.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Osa A: E2082:n Tmax:n keskiarvo syömistilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Tmax on aika, jolloin E2082:n suurin pitoisuus esiintyy.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Osa A: Konsentraatio-aika-käyrän alla olevan alueen keskiarvo nolla-ajasta 24 tuntiin annostelun jälkeen (AUC[0-24h]) paastotilassa SAD-kohorteille 1-10
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
AUC(0-24h) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta 24 tuntiin annostelun jälkeen.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: AUC(0-24h)-keskiarvo syömistilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
AUC(0-24h) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta 24 tuntiin annostelun jälkeen.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: AUC:n keskiarvo nolla-ajasta viimeisen kvantitatiivisen pitoisuuden (AUC[0-t]) aikaan paastotilassa SAD-kohorttien 1–10
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
AUC(0-t) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Osa A: AUC(0-t):n keskiarvo syötetyssä tilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
AUC(0-t) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Osa A: AUC:n keskiarvo nollasta 72 tuntiin annostelun jälkeen (AUC[0-72h]) paastotilassa SAD-kohorteilla 1-10
Aikaikkuna: Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
AUC(0-72h) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta 72 tuntiin annostelun jälkeen.
Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: AUC(0-72h)-keskiarvo syömistilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
AUC(0-72h) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta 72 tuntiin annostelun jälkeen.
Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: AUC:n keskiarvo nollasta 96 tuntiin annostelun jälkeen (AUC[0-96h]) paastotilassa SAD-kohorttien 1-10 osalta
Aikaikkuna: Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen jälkeen
AUC(0-96h) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta 96 tuntiin annostelun jälkeen.
Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: AUC(0-96h) keskiarvo syömistilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen jälkeen
AUC(0-96h) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta 96 tuntiin annostelun jälkeen.
Ennen annostusta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: AUC:n keskiarvo nollaajasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan (AUC[0-inf]) paastotilassa SAD-kohorttien 1–10
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
AUC(0-inf) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollaajasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Osa A: AUC(0-inf)-arvon keskiarvo syötetyssä tilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
AUC(0-inf) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollaajasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Osa A: E2082:n terminaalisen eliminaatiovaiheen puoliintumisajan (t½) keskiarvo paastotilassa SAD-kohorteille 1-10
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
t½ on aika, joka tarvitaan lääkkeen pitoisuuden tai määrän vähentämiseen kehossa tasan puoleen annetusta pitoisuudesta tai määrästä.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Osa A: E2082:n t½:n keskiarvo syötettynä SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
t½ on aika, joka tarvitaan lääkkeen pitoisuuden tai määrän vähentämiseen kehossa tasan puoleen annetusta pitoisuudesta tai määrästä.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Osa A: E2082:n näennäisen kokonaispuhdistuman (CL/F) keskiarvo paastotilassa SAD-kohorteille 1–10
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
CL/F on näennäinen kokonaispuhdistuma suonen ulkopuolisen (esimerkki, oraalisen) annon jälkeen.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5) ja 168 (päivä 8) tuntia annoksen jälkeen kaikille kohorteille. Lisäksi 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annostuksen jälkeen kohortissa 4 tai myöhemmin.
Osa A: E2082:n CL/F:n keskiarvo paastotilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
CL/F on näennäinen kokonaispuhdistuma suonen ulkopuolisen (esimerkki, oraalisen) annon jälkeen.
Ennakkoannostus ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (päivä 2), 48 (päivä 3), 72 (päivä 4), 96 (päivä 5), 168 (päivä 8), 240 (päivä 11) ja 336 (päivä 15) tuntia annoksen ottamisen jälkeen
Osa A: Näennäisen jakautumistilavuuden keskiarvo E2082:n loppuvaiheessa päivänä 1 (Vz/F) paastotilassa SAD-kohorttien 1–10 osalta
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen jälkeen
Näennäinen jakautumistilavuus antaa tietoa lääkkeen määrästä, joka jakautuu kehon kudoksiin eikä plasmaan.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: E2082:n Vz/F:n keskiarvo päivänä 1 syömistilassa SAD-kohortissa 5
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen jälkeen
Näennäinen jakautumistilavuus antaa tietoa lääkkeen määrästä, joka jakautuu kehon kudoksiin eikä plasmaan.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 ja 12 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: E2082:n Cmax:n keskiarvo moninkertaisen nousevan annoksen (MAD) kohorteille päivänä 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
Cmax on suurin havaittu E2082-pitoisuus plasmassa, joka mitataan annoksen jälkeen.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
Osa B: E2082:n Cmax:n keskiarvo vakaassa tilassa (Css,max) MAD-kohorteille päivänä 10
Aikaikkuna: Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Cmax on suurin havaittu E2082-pitoisuus plasmassa, joka mitataan annoksen jälkeen.
Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: E2082:n havaitun pienimmän pitoisuuden (Cmin) keskiarvo MAD-kohorteille päivänä 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
Cmin on pienin havaittu E2082-pitoisuus plasmassa, joka mitataan annoksen jälkeen.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
Osa B: E2082:n Cmin:n keskiarvo vakaassa tilassa (Css,min) MAD-kohorteille
Aikaikkuna: Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Css,min on pienin havaittu E2082-pitoisuus plasmassa, joka mitataan vakaan tilan annoksen jälkeen.
Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: E2082:n Tmax:n keskiarvo MAD-kohorteille päivänä 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
Tmax on aika, jolloin E2082:n suurin pitoisuus esiintyy.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
Osa B: E2082:n Tmax:n keskiarvo vakaassa tilassa (Tss,max) MAD-kohorteille
Aikaikkuna: Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Tss,max on aika, jolloin suurin E2082-pitoisuus esiintyy vakaassa tilassa.
Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: E2082:n keskimääräisen vakaan tilan pitoisuuden (Css,av) keskiarvo MAD-kohorteille
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Keskimääräinen vakaan tilan pitoisuus lasketaan AUC(0-τ)/τ:na. τ on annosteluväli.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: AUC(0-24h) keskiarvo annostelun jälkeen päivänä 1 MAD-kohorteille
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
AUC(0-24h) edustaa lääkkeen kokonaisaltistusta nollasta 24 tuntiin annostelun jälkeen.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen
Osa B: AUC(0-τ):n keskiarvo MAD-kohorteille
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
AUC(0-τ) on toistuvan annostelun aikana annosteluvälin AUC.
Ennen annosta ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: Keskiarvo t½ viimeisen annostelupäivän jälkeen MAD-kohorttien osalta
Aikaikkuna: Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
t½ on aika, joka tarvitaan lääkkeen pitoisuuden tai määrän vähentämiseen kehossa tasan puoleen annetusta pitoisuudesta tai määrästä.
Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: Peak-trough fluktuaatio (PTF) MAD-kohorteille
Aikaikkuna: Ennakkoannostus päivinä 1, 2, 6, 10, 12, 13 ja 14. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia päivän 10 annoksen jälkeen
PTF on huipusta minimiin vakaan tilan vaihtelu.
Ennakkoannostus päivinä 1, 2, 6, 10, 12, 13 ja 14. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia päivän 10 annoksen jälkeen
Osa B: AUC:n ja Cmax:n (Rac) kumulaatiosuhde MAD-kohorttien osalta
Aikaikkuna: Ennakkoannostus päivinä 1, 2, 6, 10, 12, 13 ja 14. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia päivän 10 annoksen jälkeen
Rac (Cmax) lasketaan vakaan tilan annosteluvälin aikana havaittujen lääkepitoisuuksien suhteena jaettuna lääkeainepitoisuuksilla, jotka havaitaan annosteluvälin aikana yhden (ensimmäisen) annoksen jälkeen. Rac (AUC) = vakaan tilan AUC(0-τ)/kerta-annos AUC(0-τ), missä τ on annosteluväli.
Ennakkoannostus päivinä 1, 2, 6, 10, 12, 13 ja 14. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia 1. päivän annoksen jälkeen. 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia päivän 10 annoksen jälkeen
Osa B: Näennäisen kokonaispuhdistuman keskiarvo vakaassa tilassa (CLss/F) MAD-kohortteille päivänä 10
Aikaikkuna: Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
CLss/F on näennäinen kokonaispuhdistuma vakaassa tilassa ekstravaskulaarisen (esimerkki, oraalisen) annon jälkeen. Se määritellään lääkkeen eliminaationopeudeksi.
Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: Vz/F:n keskiarvo MAD-kohorteille päivänä 10
Aikaikkuna: Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Vz/F on näennäinen jakautumistilavuus terminaalivaiheessa päivänä 10.
Ennakkoannos ja 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 ja 336 tuntia 10 päivän annoksen jälkeen
Osa B: QT-ajan muutos lähtötilanteesta, kun syke on korjattu Friderician kaavalla (QTcF)
Aikaikkuna: Lähtötilanne ja päivä 1
Lähtötilanne ja päivä 1
Osa B: QT-ajan muutos lähtötilanteesta, kun syke on korjattu Friderician kaavalla (QTcF)
Aikaikkuna: Lähtötilanne ja päivä 10
Lähtötilanne ja päivä 10

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Aikaikkuna
Sykkeen (HR) muutos lähtötasosta
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
EKG:n PR- ja QRS-välin muutos lähtötasosta
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
Plasebokorjattu muutos lähtötasosta HR:ssä
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
Plasebokorjattu muutos lähtötilanteesta QTcF-, PR- ja QRS-välissä
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
Lähtötilanne, päivät 1 ja 10
Osallistujien määrä, joilla on kategoriset poikkeamat HR:lle, PR-välille, QRS-välille
Aikaikkuna: Perustaso päivään 11 ​​asti
Perustaso päivään 11 ​​asti
Osallistujien määrä, joiden kategorisilla poikkeavuuksilla on määritelty QTcF > 450 ms, 480 ms ja 500 ms milloin tahansa ja muutos lähtötilanteesta QTcF (ΔQTcF) > 30 ms (lisätty 30 ms) ja > 60 ms.
Aikaikkuna: Perustaso päivään 11 ​​asti
Perustaso päivään 11 ​​asti
Osallistujien lukumäärä, joilla on T-aallon morfologia muuttunut
Aikaikkuna: Perustaso päivään 11 ​​asti
Perustaso päivään 11 ​​asti
Osallistujien määrä, joilla on U-aalto
Aikaikkuna: Perustaso päivään 11 ​​asti
Perustaso päivään 11 ​​asti

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

Eisai Co., Ltd.

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (Todellinen)

Torstai 21. joulukuuta 2017

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Torstai 20. helmikuuta 2020

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Torstai 20. helmikuuta 2020

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Keskiviikko 10. tammikuuta 2018

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Keskiviikko 10. tammikuuta 2018

Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)

Torstai 18. tammikuuta 2018

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)

Keskiviikko 30. kesäkuuta 2021

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Tiistai 29. kesäkuuta 2021

Viimeksi vahvistettu

Tiistai 1. kesäkuuta 2021

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muut tutkimustunnusnumerot

  • E2082-J081-001

Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta

Ei

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta

Ei

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Kliiniset tutkimukset Terveet osallistujat

Kliiniset tutkimukset E2082

Hae vastaavia kokeiluja

Sponsorit ja yhteistyökumppanit

Sairaudet

Huumeiden interventiot

CROs by country

CROs in Madagascar

Ehdot

Harvinaiset sairaudet

Huumeiden interventiot

Ravintolisät

Sponsori / yhteistyökumppanit

Sijainnit

Tilaa