Denna sida har översatts automatiskt och översättningens korrekthet kan inte garanteras. Vänligen se engelsk version för en källtext.

Studie för att bedöma säkerheten, tolerabiliteten och farmakokinetiken för E2082 hos friska manliga försökspersoner

29 juni 2021 uppdaterad av: Eisai Co., Ltd.

En randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad, singel- och multipla stigande dosstudier för att bedöma säkerheten, tolerabiliteten och farmakokinetiken för E2082 hos friska manliga försökspersoner

Denna studie kommer att genomföras för att utvärdera säkerheten, tolerabiliteten och farmakokinetiken (PK) för enstaka stigande orala doser av E2082 hos friska japanska vuxna och äldre manliga deltagare, och för att utvärdera säkerheten, tolerabiliteten och farmakokinetiken för flera stigande orala doser av E2082 hos friska japanska och kaukasiska vuxna manliga deltagare.

Studieöversikt

Status

Avslutad

Betingelser

Intervention / Behandling

Studietyp

Interventionell

Inskrivning (Faktisk)

118

Fas

  • Fas 1

Kontakter och platser

Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.

Studieorter

  • Japan
    • Tokyo
      • Sumida-ku, Tokyo, Japan
        • Eisai Trial Site

Deltagandekriterier

Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.

Urvalskriterier

Åldrar som är berättigade till studier

20 år till 85 år (Vuxen, Äldre vuxen)

Tar emot friska volontärer

Ja

Kön som är behöriga för studier

Manlig

Beskrivning

Inklusionskriterier:

Deltagare måste uppfylla alla följande kriterier för att inkluderas i denna studie:

  • Icke-rökare, ålder ≥20 år och <55 år gammal vuxen man (kohorter 1 till 9 i del A och alla kohorter i del B), eller ålder ≥55 år och ≤85 år gammal äldre man (endast kohort 10 i del A ) vid tidpunkten för informerat samtycke. För att betraktas som icke-rökare måste deltagarna ha slutat röka i minst 4 veckor före dosering.
  • Body mass index ≥18 och <30 kilogram per meter i kvadrat vid screening

Exklusions kriterier:

Deltagare som uppfyller något av följande kriterier kommer att uteslutas från denna studie:

  • Bevis på sjukdom som kan påverka resultatet av studien inom 4 veckor före dosering; till exempel psykiatriska störningar och störningar i mag-tarmkanalen, lever, njure, andningsorgan, endokrina system, hematologiska system, neurologiska system eller kardiovaskulära system, eller deltagare som har en medfödd avvikelse i ämnesomsättningen
  • Eventuell anamnes på gastrointestinala kirurgiska ingrepp som kan påverka farmakokinetiska profiler för E2082, till exempel hepatektomi, nefrektomi och resektion av matsmältningsorgan
  • Alla kliniskt onormala symtom eller funktionsnedsättningar på grund av medicinsk historia, fysiska undersökningar, vitala tecken, EKG-resultat eller laboratorietestresultat som kräver medicinsk behandling vid screening

Studieplan

Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.

Hur är studien utformad?

Designdetaljer

  • Primärt syfte: Behandling
  • Tilldelning: Randomiserad
  • Interventionsmodell: Parallellt uppdrag
  • Maskning: Dubbel

Vapen och interventioner

Deltagargrupp / Arm
Intervention / Behandling
Experimentell: E2082
E2082 kommer att administreras som en lösning (0,2 milligram [mg]), en 0,5 mg tablett och en 5 mg tablett. Del A: Deltagarna i kohort 1 kommer att få en engångsdos av en 0,2 mg E2082-lösning, och deltagare i grupp 2 till 4, respektive, kommer att få en engångsdos på 0,5 mg, 1 mg eller 2,5 mg E2082-tabletter under fasta. Kohort 5-deltagare kommer att få en engångsdos på 5 mg E2082 under fastande förhållanden och sedan kommer de att få 5 mg E2082 under utfodrade förhållanden efter tvättning. Deltagare i kohorter 6 till 10, respektive, kommer att få 10 mg (vuxna deltagare), 15 mg, 25 mg, 40 mg eller 10 mg (äldre deltagare) E2082-tabletter under fasta. Del B: Deltagare i kohorter 1 till 4, respektive, kommer att få 2,5 mg, 5 mg, 10 eller 15 mg tabletter en gång dagligen i 10 dagar. E2082 kommer att administreras under fasta på dag 1 och dag 10 och under matförhållanden under dag 2 till dag 9.
Läkemedel: E2082
Lösning (0,2 mg) eller tablett (0,5 mg och 5 mg).
Placebo-jämförare: E2082-matchad placebo
Matchad placebo kommer att administreras som en lösning (0,2 mg), en 0,5 mg tablett och en 5 mg tablett. Del A: Deltagarna i kohort 1 kommer att få en engångsdos av en 0,2 mg matchad placebolösning, och deltagare i grupp 2 respektive 4 kommer att få en engångsdos på 0,5 mg, 1 mg eller 2,5 mg matchade placebotabletter under fastande förhållanden . Kohort 5-deltagare kommer att få en engångsdos av 5 mg matchad placebo under fastande förhållanden, och sedan kommer de att få 5 mg matchad placebo under matade förhållanden efter tvättning. Deltagare i kohorter 6 till 10, respektive, kommer att få 10 mg (vuxna deltagare), 15 mg, 25 mg, 40 mg eller 10 mg (äldre deltagare) matchade placebotabletter under fastande förhållanden. Del B: Deltagare i kohorter 1 till 4, respektive, kommer att få 2,5 mg, 5 mg, 10 eller 15 mg matchade placebotabletter en gång dagligen i 10 dagar. Matchat placebo kommer att administreras under fasta på dag 1 och dag 10 och under matningsförhållanden under dag 2 till dag 9.
Läkemedel: Placebo
Lösning (0,2 mg) eller tablett (0,5 mg och 5 mg) matchade E2082.

Vad mäter studien?

Primära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Del A: Medelvärde för den maximala observerade koncentrationen (Cmax) av E2082 under fastande för den stigande singeldosen (SAD) Kohorter 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Cmax är den maximala observerade koncentrationen av E2082 i plasman som mäts efter en dos.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Del A: Medelvärde för Cmax för E2082 under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Cmax är den maximala observerade koncentrationen av E2082 i plasman som mäts efter en dos.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Del A: Medelvärde för den tid då den högsta plasmakoncentrationen (Tmax) av E2082 inträffar under fastande för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Tmax är den tidpunkt då den högsta koncentrationen av E2082 inträffar.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Del A: Medelvärde för Tmax för E2082 under matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Tmax är den tidpunkt då den högsta koncentrationen av E2082 inträffar.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Del A: Medelvärde för arean under koncentrationstidkurvan från nolltid till 24 timmar efter dosering (AUC[0-24h]) under fastande tillstånd för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos
AUC(0-24h) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till 24 timmar efter dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos
Del A: Medelvärde för AUC(0-24h) under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos
AUC(0-24h) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till 24 timmar efter dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos
Del A: Medelvärde för AUC från nolltid till tidpunkten för den sista kvantifierbara koncentrationen (AUC[0-t]) under fastande tillstånd för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
AUC(0-t) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till tidpunkten för den sista kvantifierbara koncentrationen.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Del A: Medelvärde för AUC(0-t) under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
AUC(0-t) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till tidpunkten för den sista kvantifierbara koncentrationen.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Del A: Medelvärde för AUC från nolltid till 72 timmar efter dosering (AUC[0-72h]) under fastande för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 och 72 timmar efter dos
AUC(0-72h) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till 72 timmar efter dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 och 72 timmar efter dos
Del A: Medelvärde för AUC(0-72h) under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 och 72 timmar efter dos
AUC(0-72h) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till 72 timmar efter dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 och 72 timmar efter dos
Del A: Medelvärde för AUC från nolltid till 96 timmar efter dosering (AUC[0-96h]) under fastande för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 och 96 timmar efter dos
AUC(0-96h) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till 96 timmar efter dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 och 96 timmar efter dos
Del A: Medelvärde för AUC(0-96h) under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 och 96 timmar efter dos
AUC(0-96h) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till 96 timmar efter dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 och 96 timmar efter dos
Del A: Medelvärde för AUC från nolltid extrapolerad till oändlig tid (AUC[0-inf]) under fastande tillstånd för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
AUC(0-inf) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid extrapolerad till oändlig tid.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Del A: Medelvärde för AUC(0-inf) under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
AUC(0-inf) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid extrapolerad till oändlig tid.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Del A: Medelvärde för halveringstid i terminal eliminationsfas (t½) för E2082 under fastande för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
t½ är den tid som krävs för att koncentrationen eller mängden läkemedel i kroppen ska reduceras till exakt hälften av en given koncentration eller mängd.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Del A: Medelvärde på t½ av E2082 under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
t½ är den tid som krävs för att koncentrationen eller mängden läkemedel i kroppen ska reduceras till exakt hälften av en given koncentration eller mängd.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Del A: Medelvärde för skenbart total clearance (CL/F) av E2082 under fastande tillstånd för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
CL/F är det skenbara totala clearance efter extravaskulär (exempelvis oral) administrering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5) och 168 (dag 8) timmar efter dos för alla kohorter. Dessutom 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dos för kohort 4 eller senare.
Del A: Medelvärde för CL/F för E2082 under fastande tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
CL/F är det skenbara totala clearance efter extravaskulär (exempelvis oral) administrering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dag 2), 48 (Dag 3), 72 (Dag 4), 96 (Dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) och 336 (dag 15) timmar efter dosering
Del A: Medelvärde för den skenbara distributionsvolymen vid terminalfasen av E2082 på dag 1 (Vz/F) under fastande tillstånd för SAD-kohorterna 1-10
Tidsram: Fördosering och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 och 12 timmar efter dos
Den skenbara distributionsvolymen ger information om mängden läkemedel som distribueras i kroppsvävnaden snarare än plasman.
Fördosering och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 och 12 timmar efter dos
Del A: Medelvärde för Vz/F för E2082 på dag 1 under ett matat tillstånd för SAD Cohort 5
Tidsram: Fördosering och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 och 12 timmar efter dos
Den skenbara distributionsvolymen ger information om mängden läkemedel som distribueras i kroppsvävnaden snarare än plasman.
Fördosering och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 och 12 timmar efter dos
Del B: Medelvärde för Cmax för E2082 för kohorter med multipla stigande doser (MAD) på dag 1
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
Cmax är den maximala observerade koncentrationen av E2082 i plasman som mäts efter en dos.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
Del B: Medelvärde för Cmax för E2082 vid steady state (Css,max) för MAD-kohorterna på dag 10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Cmax är den maximala observerade koncentrationen av E2082 i plasman som mäts efter en dos.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Medelvärde för den minsta observerade koncentrationen (Cmin) av E2082 för MAD-kohorterna på dag 1
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
Cmin är den minsta observerade koncentrationen av E2082 i plasman som mäts efter en dos.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
Del B: Medelvärde för Cmin för E2082 vid steady state (Css,min) för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Css,min är den minsta observerade koncentrationen av E2082 i plasman som mäts efter en dos vid steady state.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Medelvärde för Tmax för E2082 för MAD-kohorterna på dag 1
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
Tmax är den tidpunkt då den högsta koncentrationen av E2082 inträffar.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
Del B: Medelvärde för Tmax för E2082 vid steady state (Tss,max) för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Tss,max är den tidpunkt då den högsta koncentrationen av E2082 inträffar vid steady state.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Medelvärde för den genomsnittliga steady state-koncentrationen (Css,av) av E2082 för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 10
Den genomsnittliga steady state-koncentrationen beräknas som AUC(0-τ)/τ. τ är doseringsintervallet.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 10
Del B: Medelvärde för AUC(0-24h) efter dosering på dag 1 för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
AUC(0-24h) representerar den totala läkemedelsexponeringen från nolltid till 24 timmar efter dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1
Del B: Medelvärde för AUC(0-τ) för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 10
AUC(0-τ) är AUC över doseringsintervallet vid multipel dosering.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 10
Del B: Medelvärde på t½ efter sista doseringsdagen för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
t½ är den tid som krävs för att koncentrationen eller mängden läkemedel i kroppen ska reduceras till exakt hälften av en given koncentration eller mängd.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Peak-trough fluktuation (PTF) för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördosering dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 och 14. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
PTF är topp till lägsta fluktuation vid steady-state.
Fördosering dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 och 14. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Ackumuleringskvot för AUC och Cmax (Rac) för MAD-kohorterna
Tidsram: Fördosering dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 och 14. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Rac (Cmax) beräknas som förhållandet mellan läkemedelskoncentrationer som observerats under ett doseringsintervall vid steady-state dividerat med läkemedelskoncentrationer som ses under doseringsintervallet efter en enkel (första) dos. Rac (AUC)=steady state AUC(0-τ)/enkeldos AUC(0-τ), där τ är doseringsintervall.
Fördosering dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 och 14. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 och 24 timmar efter dos av dag 1. 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Medelvärde för skenbart total clearance vid steady state (CLss/F) för MAD-kohorterna på dag 10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
CLss/F är det skenbara totala clearance vid steady state efter extravaskulär (exempelvis oral) administrering. Det definieras som hastigheten för eliminering av läkemedel.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Medelvärde för Vz/F för MAD-kohorterna på dag 10
Tidsram: Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Vz/F är den uppenbara distributionsvolymen vid terminalfasen på dag 10.
Fördos och 30 minuter, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 och 336 timmar efter dos av dag 10
Del B: Ändring från baslinjen i QT-intervall korrigerat för hjärtfrekvens med hjälp av Fridericia-formeln (QTcF)
Tidsram: Baslinje och dag 1
Baslinje och dag 1
Del B: Ändring från baslinjen i QT-intervall korrigerat för hjärtfrekvens med hjälp av Fridericia-formeln (QTcF)
Tidsram: Baslinje och dag 10
Baslinje och dag 10

Sekundära resultatmått

Resultatmått
Tidsram
Förändring från baslinjen i hjärtfrekvens (HR)
Tidsram: Baslinje, dag 1 och 10
Baslinje, dag 1 och 10
Ändring från baslinjen i PR-intervall och QRS-intervall för elektrokardiogrammet (EKG)
Tidsram: Baslinje, dag 1 och 10
Baslinje, dag 1 och 10
Placebokorrigerad förändring från baslinjen i HR
Tidsram: Baslinje, dag 1 och 10
Baslinje, dag 1 och 10
Placebokorrigerad förändring från baslinjen i QTcF, PR, QRS-intervall
Tidsram: Baslinje, dag 1 och 10
Baslinje, dag 1 och 10
Antal deltagare med kategoriska extremvärden för HR, PR-intervall, QRS-intervall
Tidsram: Baslinje fram till dag 11
Baslinje fram till dag 11
Antal deltagare med kategoriska extremvärden definierade som QTcF >450 msec, 480 msec och 500 msec vid någon tidpunkt och förändring från baslinjen QTcF (ΔQTcF) >30 msec (ökad med 30 msec) och >60 msec
Tidsram: Baslinje fram till dag 11
Baslinje fram till dag 11
Antal deltagare med T-vågsmorfologiförändringar
Tidsram: Baslinje fram till dag 11
Baslinje fram till dag 11
Antal deltagare med U-våg närvaro
Tidsram: Baslinje fram till dag 11
Baslinje fram till dag 11

Samarbetspartners och utredare

Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.

Sponsor

Eisai Co., Ltd.

Studieavstämningsdatum

Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.

Studera stora datum

Studiestart (Faktisk)

21 december 2017

Primärt slutförande (Faktisk)

20 februari 2020

Avslutad studie (Faktisk)

20 februari 2020

Studieregistreringsdatum

Först inskickad

10 januari 2018

Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna

10 januari 2018

Första postat (Faktisk)

18 januari 2018

Uppdateringar av studier

Senaste uppdatering publicerad (Faktisk)

30 juni 2021

Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna

29 juni 2021

Senast verifierad

1 juni 2021

Mer information

Termer relaterade till denna studie

Nyckelord

Andra studie-ID-nummer

  • E2082-J081-001

Läkemedels- och apparatinformation, studiedokument

Studerar en amerikansk FDA-reglerad läkemedelsprodukt

Nej

Studerar en amerikansk FDA-reglerad produktprodukt

Nej

Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .

Kliniska prövningar på Friska deltagare

Kliniska prövningar på E2082

Sök liknande försök

Sponsorer och medarbetare

Medicinska tillstånd

Läkemedelsinterventioner

CROs by country

CROs in Norway

Betingelser

Sällsynta sjukdomar

Läkemedelsinterventioner

Kosttillskott

Sponsor / medarbetare

Platser

3
Prenumerera