Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Studie ter beoordeling van de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek van E2082 bij gezonde mannelijke proefpersonen

29 juni 2021 bijgewerkt door: Eisai Co., Ltd.

Een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo-gecontroleerde, enkele en meervoudige oplopende dosisstudies om de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek van E2082 bij gezonde mannelijke proefpersonen te beoordelen

Deze studie zal worden uitgevoerd om de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek (PK) van enkelvoudige oplopende orale doses E2082 bij gezonde Japanse volwassen en oudere mannelijke deelnemers te evalueren, en om de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van meerdere oplopende orale doses E2082 te evalueren. bij gezonde Japanse en blanke volwassen mannelijke deelnemers.

Studie Overzicht

Toestand

Beëindigd

Conditie

Interventie / Behandeling

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Werkelijk)

118

Fase

  • Fase 1

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Studie Locaties

  • Japan
    • Tokyo
      • Sumida-ku, Tokyo, Japan
        • Eisai Trial Site

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

20 jaar tot 85 jaar (Volwassen, Oudere volwassene)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Ja

Geslachten die in aanmerking komen voor studie

Mannelijk

Beschrijving

Inclusiecriteria:

Deelnemers moeten aan alle volgende criteria voldoen om in dit onderzoek te worden opgenomen:

  • Niet-roken, leeftijd ≥ 20 jaar en < 55 jaar oude volwassen man (cohorten 1 tot 9 van deel A en alle cohorten van deel B), of leeftijd ≥ 55 jaar en ≤ 85 jaar oude oudere man (alleen cohort 10 van deel A ) op het moment van geïnformeerde toestemming. Om als niet-roker te worden beschouwd, moeten deelnemers minstens 4 weken voor de dosering gestopt zijn met roken.
  • Body mass index ≥18 en <30 kilogram per vierkante meter bij screening

Uitsluitingscriteria:

Deelnemers die aan een van de volgende criteria voldoen, worden uitgesloten van deze studie:

  • Bewijs van ziekte die de uitkomst van het onderzoek kan beïnvloeden binnen 4 weken vóór toediening; bijvoorbeeld psychiatrische stoornissen en aandoeningen van het maagdarmkanaal, lever, nieren, ademhalingssysteem, endocrien systeem, hematologisch systeem, neurologisch systeem of cardiovasculair systeem, of deelnemers met een aangeboren afwijking in het metabolisme
  • Elke geschiedenis van gastro-intestinale chirurgie die de farmacokinetische profielen van E2082 kan beïnvloeden, bijvoorbeeld hepatectomie, nefrectomie en resectie van het spijsverteringsorgaan
  • Elk klinisch abnormaal symptoom of orgaanstoornis gevonden door medische geschiedenis, lichamelijk onderzoek, vitale functies, elektrocardiogrambevinding of laboratoriumtestresultaten die medische behandeling bij screening vereisen

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Behandeling
  • Toewijzing: Gerandomiseerd
  • Interventioneel model: Parallelle opdracht
  • Masker: Dubbele

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: E2082
E2082 wordt toegediend als een oplossing (0,2 milligram [mg]), een tablet van 0,5 mg en een tablet van 5 mg. Deel A: Deelnemers aan cohort 1 krijgen een enkele dosis van een 0,2 mg E2082-oplossing en deelnemers aan cohort 2 tot respectievelijk 4 krijgen een enkele dosis van 0,5 mg, 1 mg of 2,5 mg E2082-tabletten op de nuchtere maag. Cohort 5-deelnemers krijgen een enkele dosis van 5 mg E2082 op de nuchtere maag en daarna krijgen ze 5 mg E2082 op de nuchtere maag na het wassen. Deelnemers aan cohorten 6 tot en met 10 krijgen respectievelijk 10 mg (volwassen deelnemers), 15 mg, 25 mg, 40 mg of 10 mg (oudere deelnemers) E2082-tabletten op de nuchtere maag. Deel B: Deelnemers aan cohorten 1 tot en met 4 krijgen respectievelijk 2,5 mg, 5 mg, 10 of 15 mg tabletten eenmaal daags gedurende 10 dagen. E2082 wordt nuchter toegediend op dag 1 en dag 10 en gevoed gedurende dag 2 tot dag 9.
Geneesmiddel: E2082
Oplossing (0,2 mg) of tablet (0,5 mg en 5 mg).
Placebo-vergelijker: E2082-gematchte placebo
Bijpassende placebo zal worden toegediend als een oplossing (0,2 mg), een tablet van 0,5 mg en een tablet van 5 mg. Deel A: Deelnemers aan cohort 1 krijgen een enkele dosis van een 0,2 mg gematchte placebo-oplossing, en deelnemers aan respectievelijk cohort 2 tot 4 krijgen een enkele dosis van 0,5 mg, 1 mg of 2,5 mg gematchte placebotabletten in nuchtere toestand . Cohort 5-deelnemers krijgen een enkele dosis van 5 mg gematchte placebo onder nuchtere omstandigheden, en vervolgens krijgen ze 5 mg gematchte placebo onder gevoede omstandigheden na wash-out. Deelnemers aan cohorten 6 tot en met 10 krijgen respectievelijk 10 mg (volwassen deelnemers), 15 mg, 25 mg, 40 mg of 10 mg (oudere deelnemers) gematchte placebotabletten onder nuchtere omstandigheden. Deel B: Deelnemers aan respectievelijk Cohort 1 tot en met 4 zullen gedurende 10 dagen eenmaal daags 2,5 mg, 5 mg, 10 of 15 mg placebotabletten krijgen. Een gematchte placebo zal op dag 1 en dag 10 nuchter worden toegediend en op dag 2 tot dag 9 met voedsel.
Geneesmiddel: Placebo
Oplossing (0,2 mg) of tablet (0,5 mg en 5 mg) passend bij E2082.

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Deel A: Gemiddelde waarde van de maximaal waargenomen concentratie (Cmax) van E2082 in nuchtere toestand voor de enkele oplopende dosis (SAD) Cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Cmax is de maximaal waargenomen concentratie van E2082 in het plasma die wordt gemeten na een dosis.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Deel A: gemiddelde waarde van Cmax van E2082 in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Cmax is de maximaal waargenomen concentratie van E2082 in het plasma die wordt gemeten na een dosis.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Deel A: gemiddelde waarde van het tijdstip waarop de hoogste plasmaconcentratie (Tmax) van E2082 optreedt in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Tmax is het tijdstip waarop de hoogste concentratie E2082 optreedt.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Deel A: gemiddelde waarde van Tmax van E2082 in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Tmax is het tijdstip waarop de hoogste concentratie E2082 optreedt.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Deel A: gemiddelde waarde van het gebied onder de concentratie-tijdcurve van nultijd tot 24 uur na dosering (AUC[0-24u]) in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur postdosis
AUC(0-24h) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling van nul tot 24 uur na dosering.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur postdosis
Deel A: gemiddelde waarde van AUC(0-24u) in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur postdosis
AUC(0-24h) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling van nul tot 24 uur na dosering.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur postdosis
Deel A: gemiddelde waarde van de AUC vanaf het tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie (AUC[0-t]) in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
AUC(0-t) vertegenwoordigt de totale blootstelling aan het geneesmiddel vanaf het tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Deel A: gemiddelde waarde van AUC(0-t) in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
AUC(0-t) vertegenwoordigt de totale blootstelling aan het geneesmiddel vanaf het tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Deel A: Gemiddelde waarde van AUC vanaf nultijd tot 72 uur na dosering (AUC[0-72u]) in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 en 72 uur postdosis
AUC(0-72h) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling vanaf nul tot 72 uur na dosering.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 en 72 uur postdosis
Deel A: gemiddelde waarde van AUC(0-72u) in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 en 72 uur postdosis
AUC(0-72h) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling vanaf nul tot 72 uur na dosering.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 en 72 uur postdosis
Deel A: gemiddelde waarde van de AUC van nul tot 96 uur na dosering (AUC[0-96u]) in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 en 96 uur postdosis
AUC(0-96h) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling van nul tot 96 uur na dosering.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 en 96 uur postdosis
Deel A: gemiddelde waarde van AUC(0-96u) in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 en 96 uur postdosis
AUC(0-96h) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling van nul tot 96 uur na dosering.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 en 96 uur postdosis
Deel A: gemiddelde waarde van AUC vanaf nultijd geëxtrapoleerd naar oneindige tijd (AUC[0-inf]) in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
AUC(0-inf) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling vanaf nultijd geëxtrapoleerd naar oneindige tijd.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Deel A: gemiddelde waarde van AUC(0-inf) in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
AUC(0-inf) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling vanaf nultijd geëxtrapoleerd naar oneindige tijd.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Deel A: gemiddelde waarde van de halfwaardetijd (t½) van de terminale eliminatiefase van E2082 in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
t½ is de tijd die nodig is om de concentratie of hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam te verminderen tot precies de helft van een bepaalde concentratie of hoeveelheid.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Deel A: gemiddelde waarde van t½ van E2082 in gevoede toestand voor het SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
t½ is de tijd die nodig is om de concentratie of hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam te verminderen tot precies de helft van een bepaalde concentratie of hoeveelheid.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Deel A: gemiddelde waarde van schijnbare totale klaring (CL/F) van E2082 in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
CL/F is de schijnbare totale klaring na extravasculaire (bijvoorbeeld orale) toediening.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), en 168 (dag 8) uur na de dosis voor alle cohorten. Daarnaast 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis voor cohort 4 of later.
Deel A: gemiddelde waarde van CL/F van E2082 in nuchtere toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
CL/F is de schijnbare totale klaring na extravasculaire (bijvoorbeeld orale) toediening.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (dag 2), 48 (dag 3), 72 (dag 4), 96 (dag 5), 168 (dag 8), 240 (dag 11) en 336 (dag 15) uur na de dosis
Deel A: gemiddelde waarde van het schijnbare distributievolume in de terminale fase van E2082 op dag 1 (Vz/F) in nuchtere toestand voor de SAD-cohorten 1-10
Tijdsspanne: Voordosering en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 en 12 uur na dosering
Het schijnbare distributievolume geeft informatie over de hoeveelheid geneesmiddel die in het lichaamsweefsel wordt gedistribueerd in plaats van in het plasma.
Voordosering en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 en 12 uur na dosering
Deel A: gemiddelde waarde van Vz/F van E2082 op dag 1 in gevoede toestand voor SAD-cohort 5
Tijdsspanne: Voordosering en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 en 12 uur na dosering
Het schijnbare distributievolume geeft informatie over de hoeveelheid geneesmiddel die in het lichaamsweefsel wordt gedistribueerd in plaats van in het plasma.
Voordosering en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 en 12 uur na dosering
Deel B: gemiddelde waarde van Cmax van E2082 voor de cohorten met meerdere oplopende doses (MAD) op dag 1
Tijdsspanne: Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
Cmax is de maximaal waargenomen concentratie van E2082 in het plasma die wordt gemeten na een dosis.
Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
Deel B: gemiddelde waarde van Cmax van E2082 bij steady state (Css,max) voor de MAD-cohorten op dag 10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Cmax is de maximaal waargenomen concentratie van E2082 in het plasma die wordt gemeten na een dosis.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Deel B: gemiddelde waarde van de minimaal waargenomen concentratie (Cmin) van E2082 voor de MAD-cohorten op dag 1
Tijdsspanne: Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
Cmin is de minimaal waargenomen concentratie van E2082 in het plasma die wordt gemeten na een dosis.
Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
Deel B: gemiddelde waarde van Cmin van E2082 bij steady state (Css,min) voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Css,min is de minimaal waargenomen concentratie van E2082 in het plasma die wordt gemeten na een dosis in steady state.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Deel B: gemiddelde waarde van Tmax van E2082 voor de MAD-cohorten op dag 1
Tijdsspanne: Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
Tmax is het tijdstip waarop de hoogste concentratie E2082 optreedt.
Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
Deel B: gemiddelde waarde van Tmax van E2082 bij steady state (Tss,max) voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Tss,max is het tijdstip waarop de hoogste concentratie van E2082 in evenwichtstoestand optreedt.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Deel B: gemiddelde waarde van de gemiddelde steady-state-concentratie (Css,av) van E2082 voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 10
De gemiddelde steady state-concentratie wordt berekend als AUC(0-τ)/τ. τ is het doseringsinterval.
Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 10
Deel B: gemiddelde waarde van AUC(0-24u) na dosering op dag 1 voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
AUC(0-24h) vertegenwoordigt de totale geneesmiddelblootstelling van nul tot 24 uur na dosering.
Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van Dag 1
Deel B: gemiddelde waarde van AUC(0-τ) voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van dag 10
AUC(0-τ) is AUC over het doseringsinterval bij meervoudige dosering.
Voordosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosis van dag 10
Deel B: gemiddelde waarde van t½ na de laatste doseringsdag voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
t½ is de tijd die nodig is om de concentratie of hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam te verminderen tot precies de helft van een bepaalde concentratie of hoeveelheid.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Deel B: Piek-dalfluctuatie (PTF) voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Predosering op dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 en 14. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosering van dag 1. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur na de dosis van dag 10
PTF is fluctuatie van piek tot dal bij steady-state.
Predosering op dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 en 14. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosering van dag 1. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur na de dosis van dag 10
Deel B: Accumulatieratio voor AUC en Cmax (Rac) voor de MAD-cohorten
Tijdsspanne: Predosering op dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 en 14. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosering van dag 1. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur na de dosis van dag 10
Rac (Cmax) wordt berekend als de verhouding van geneesmiddelconcentraties waargenomen tijdens een doseringsinterval bij steady-state gedeeld door geneesmiddelconcentraties waargenomen tijdens het doseringsinterval na een enkele (eerste) dosis. Rac (AUC)=steady state AUC(0-τ)/enkele dosis AUC(0-τ), waarbij τ het doseringsinterval is.
Predosering op dag 1, 2, 6, 10, 12, 13 en 14. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 en 24 uur na dosering van dag 1. 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur na de dosis van dag 10
Deel B: gemiddelde waarde van schijnbare totale klaring bij steady-state (CLss/F) voor de MAD-cohorten op dag 10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
CLss/F is de schijnbare totale klaring bij steady-state na extravasculaire (bijvoorbeeld orale) toediening. Het wordt gedefinieerd als de snelheid waarmee geneesmiddelen worden geëlimineerd.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Deel B: gemiddelde waarde van Vz/F voor de MAD-cohorten op dag 10
Tijdsspanne: Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Vz/F is het schijnbare distributievolume in de terminale fase op dag 10.
Predosis en 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 en 336 uur postdosis van dag 10
Deel B: Verandering ten opzichte van baseline in QT-interval gecorrigeerd voor hartslag met behulp van de Fridericia-formule (QTcF)
Tijdsspanne: Basislijn en dag 1
Basislijn en dag 1
Deel B: Verandering ten opzichte van baseline in QT-interval gecorrigeerd voor hartslag met behulp van de Fridericia-formule (QTcF)
Tijdsspanne: Basislijn en dag 10
Basislijn en dag 10

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Tijdsspanne
Verandering ten opzichte van de uitgangswaarde in hartslag (HR)
Tijdsspanne: Basislijn, dag 1 en 10
Basislijn, dag 1 en 10
Verandering ten opzichte van baseline in PR-interval en QRS-interval van het elektrocardiogram (ECG)
Tijdsspanne: Basislijn, dag 1 en 10
Basislijn, dag 1 en 10
Placebo-gecorrigeerde verandering ten opzichte van baseline in HR
Tijdsspanne: Basislijn, dag 1 en 10
Basislijn, dag 1 en 10
Placebo-gecorrigeerde verandering ten opzichte van baseline in QTcF, PR, QRS-interval
Tijdsspanne: Basislijn, dag 1 en 10
Basislijn, dag 1 en 10
Aantal deelnemers met categorische uitschieters voor HR, PR-interval, QRS-interval
Tijdsspanne: Basislijn tot dag 11
Basislijn tot dag 11
Aantal deelnemers met categorische uitschieters gedefinieerd als QTcF >450 msec, 480 msec en 500 msec op elk tijdstip en verandering-van-basislijn QTcF (ΔQTcF) >30 msec (verhoogd met 30 msec) en >60 msec
Tijdsspanne: Basislijn tot dag 11
Basislijn tot dag 11
Aantal deelnemers met veranderingen in de T-golfmorfologie
Tijdsspanne: Basislijn tot dag 11
Basislijn tot dag 11
Aantal deelnemers met U-wave aanwezigheid
Tijdsspanne: Basislijn tot dag 11
Basislijn tot dag 11

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Sponsor

Eisai Co., Ltd.

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start (Werkelijk)

21 december 2017

Primaire voltooiing (Werkelijk)

20 februari 2020

Studie voltooiing (Werkelijk)

20 februari 2020

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

10 januari 2018

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

10 januari 2018

Eerst geplaatst (Werkelijk)

18 januari 2018

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Werkelijk)

30 juni 2021

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

29 juni 2021

Laatst geverifieerd

1 juni 2021

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Trefwoorden

Andere studie-ID-nummers

  • E2082-J081-001

Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel

Nee

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct

Nee

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Klinische onderzoeken op Gezonde deelnemers

Klinische onderzoeken op E2082

Zoek naar vergelijkbare onderzoeken

Sponsors en medewerkers

Medische omstandigheden

Geneesmiddelinterventies

CROs by country

CROs in Morocco

Voorwaarden

Zeldzame ziekten

Geneesmiddelinterventies

Voedingssupplementen

Sponsor / medewerkers

Locaties

Abonneren