Estudo para avaliar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética do E2082 em indivíduos saudáveis do sexo masculino
29 de junho de 2021 atualizado por: Eisai Co., Ltd.
Estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo, de dose única e múltipla ascendente para avaliar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética do E2082 em indivíduos saudáveis do sexo masculino
Este estudo será conduzido para avaliar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética (PK) de doses orais ascendentes únicas de E2082 em participantes japoneses saudáveis adultos e idosos do sexo masculino, e para avaliar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética de múltiplas doses orais ascendentes de E2082 em participantes saudáveis japoneses e caucasianos do sexo masculino.
Visão geral do estudo
Status
Rescindido
Condições
Intervenção / Tratamento
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
118
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Tokyo
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Sumida-ku, Tokyo, Japão
- Eisai Trial Site
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Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
20 anos a 85 anos (Adulto, Adulto mais velho)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Macho
Descrição
Critério de inclusão:
Os participantes devem atender a todos os seguintes critérios para serem incluídos neste estudo:
- Não fumante, idade ≥20 anos e <55 anos, homem adulto (Coortes 1 a 9 da Parte A e todas as coortes da Parte B), ou idade ≥55 anos e ≤85 anos, homem idoso (somente Coorte 10 da Parte A ) no momento do consentimento informado. Para serem considerados não fumantes, os participantes devem ter parado de fumar por pelo menos 4 semanas antes da dosagem.
- Índice de massa corporal ≥18 e <30 quilogramas por metro quadrado na Triagem
Critério de exclusão:
Serão excluídos deste estudo os participantes que atenderem a qualquer um dos seguintes critérios:
- Evidência de doença que pode influenciar o resultado do estudo dentro de 4 semanas antes da dosagem; por exemplo, distúrbios psiquiátricos e distúrbios do trato gastrointestinal, fígado, rim, sistema respiratório, sistema endócrino, sistema hematológico, sistema neurológico ou sistema cardiovascular, ou participantes que apresentam uma anormalidade congênita no metabolismo
- Qualquer história de cirurgia gastrointestinal que possa afetar os perfis farmacocinéticos de E2082, por exemplo, hepatectomia, nefrectomia e ressecção de órgãos digestivos
- Qualquer sintoma clinicamente anormal ou comprometimento de órgão encontrado pelo histórico médico, exames físicos, sinais vitais, achados de eletrocardiograma ou resultados de exames laboratoriais que requeiram tratamento médico na Triagem
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição Paralela
- Mascaramento: Dobro
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: E2082
O E2082 será administrado como uma solução (0,2 miligrama [mg]), um comprimido de 0,5 mg e um comprimido de 5 mg.
Parte A: Os participantes da Coorte 1 receberão uma dose única de uma solução de 0,2 mg de E2082 e os participantes das Coortes 2 a 4, respectivamente, receberão uma dose única de comprimidos de 0,5 mg, 1 mg ou 2,5 mg de E2082 em condições de jejum.
Os participantes da coorte 5 receberão uma dose única de 5 mg de E2082 em jejum e, em seguida, receberão 5 mg de E2082 em condições de alimentação após o washout.
Os participantes nas Coortes 6 a 10, respectivamente, receberão comprimidos E2082 de 10 mg (participantes adultos), 15 mg, 25 mg, 40 mg ou 10 mg (participantes idosos) em jejum.
Parte B: Os participantes das Coortes 1 a 4, respectivamente, receberão comprimidos de 2,5 mg, 5 mg, 10 ou 15 mg uma vez ao dia por 10 dias.
O E2082 será administrado em jejum no Dia 1 e Dia 10 e em condições de alimentação durante o Dia 2 ao Dia 9.
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Solução (0,2 mg) ou comprimido (0,5 mg e 5 mg).
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Comparador de Placebo: Placebo compatível com E2082
O placebo correspondente será administrado como uma solução (0,2 mg), um comprimido de 0,5 mg e um comprimido de 5 mg.
Parte A: Os participantes da Coorte 1 receberão uma dose única de uma solução de placebo de 0,2 mg e os participantes das Coortes 2 a 4, respectivamente, receberão uma dose única de comprimidos de placebo de 0,5 mg, 1 mg ou 2,5 mg em condições de jejum .
Os participantes da coorte 5 receberão uma dose única de 5 mg de placebo combinado em condições de jejum e, em seguida, receberão 5 mg de placebo combinado em condições de alimentação após a lavagem.
Os participantes nas Coortes 6 a 10, respectivamente, receberão comprimidos placebo combinados de 10 mg (participantes adultos), 15 mg, 25 mg, 40 mg ou 10 mg (participantes idosos) em condições de jejum.
Parte B: Os participantes nas Coortes 1 a 4, respectivamente, receberão comprimidos de placebo combinados de 2,5 mg, 5 mg, 10 ou 15 mg uma vez ao dia por 10 dias.
O placebo correspondente será administrado em condições de jejum no Dia 1 e Dia 10 e em condições de alimentação durante o Dia 2 ao Dia 9.
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Solução (0,2 mg) ou comprimido (0,5 mg e 5 mg) compatível com E2082.
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Parte A: Valor médio da concentração máxima observada (Cmax) de E2082 em estado de jejum para a dose ascendente única (SAD) Coortes 1-10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Cmax é a concentração máxima observada de E2082 no plasma que é medida após uma dose.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Parte A: Valor médio de Cmax de E2082 sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Cmax é a concentração máxima observada de E2082 no plasma que é medida após uma dose.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Parte A: Valor médio do tempo em que a concentração plasmática mais alta (Tmax) de E2082 ocorre em estado de jejum para as Coortes 1-10 do SAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Tmax é o momento em que ocorre a maior concentração de E2082.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Parte A: Valor médio de Tmax de E2082 sob estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Tmax é o momento em que ocorre a maior concentração de E2082.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Parte A: Valor médio da área sob a curva concentração-tempo desde o tempo zero até 24 horas após a dosagem (AUC[0-24h]) em estado de jejum para o SAD Coortes 1-10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas pós-dose
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AUC(0-24h) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até 24 horas após a dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas pós-dose
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Parte A: Valor médio de AUC(0-24h) sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas pós-dose
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AUC(0-24h) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até 24 horas após a dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas pós-dose
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Parte A: Valor médio de AUC desde o tempo zero até o momento da última concentração quantificável (AUC[0-t]) em estado de jejum para o SAD Coortes 1-10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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AUC(0-t) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até o momento da última concentração quantificável.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Parte A: Valor médio de AUC(0-t) sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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AUC(0-t) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até o momento da última concentração quantificável.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Parte A: Valor médio de AUC desde o tempo zero até 72 horas após a dosagem (AUC[0-72h]) em estado de jejum para as Coortes 1-10 do SAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 e 72 horas pós-dose
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AUC(0-72h) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até 72 horas após a dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 e 72 horas pós-dose
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Parte A: Valor médio de AUC(0-72h) sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 e 72 horas pós-dose
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AUC(0-72h) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até 72 horas após a dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 e 72 horas pós-dose
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Parte A: Valor médio de AUC desde o tempo zero até 96 horas após a dosagem (AUC[0-96h]) em estado de jejum para as Coortes 1-10 do SAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 e 96 horas pós-dose
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AUC(0-96h) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até 96 horas após a dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 e 96 horas pós-dose
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Parte A: Valor médio de AUC(0-96h) sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 e 96 horas pós-dose
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AUC(0-96h) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até 96 horas após a dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72 e 96 horas pós-dose
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Parte A: Valor médio de AUC do tempo zero extrapolado para o tempo infinito (AUC[0-inf]) em um estado de jejum para o SAD Coortes 1-10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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AUC(0-inf) representa a exposição total à droga desde o tempo zero extrapolado até o tempo infinito.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Parte A: Valor médio de AUC(0-inf) sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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AUC(0-inf) representa a exposição total à droga desde o tempo zero extrapolado até o tempo infinito.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Parte A: Valor médio da meia-vida da fase de eliminação terminal (t½) de E2082 em estado de jejum para o SAD Coortes 1-10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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t½ é o tempo necessário para que a concentração ou quantidade de fármaco no corpo seja reduzida exatamente à metade de uma determinada concentração ou quantidade.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Parte A: Valor médio de t½ de E2082 sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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t½ é o tempo necessário para que a concentração ou quantidade de fármaco no corpo seja reduzida exatamente à metade de uma determinada concentração ou quantidade.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Parte A: Valor médio da depuração total aparente (CL/F) de E2082 em estado de jejum para o SAD Coortes 1-10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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CL/F é a depuração total aparente após administração extravascular (por exemplo, oral).
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5) e 168 (dia 8) horas pós-dose para todas as coortes. Além disso, 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas pós-dose para Coorte 4 ou posterior.
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Parte A: Valor médio de CL/F de E2082 em estado de jejum para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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CL/F é a depuração total aparente após administração extravascular (por exemplo, oral).
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 (Dia 2), 48 (Dia 3), 72 (Dia 4), 96 (Dia 5), 168 (Dia 8), 240 (Dia 11) e 336 (Dia 15) horas após a dose
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Parte A: Valor médio do volume aparente de distribuição na fase terminal de E2082 no Dia 1 (Vz/F) em estado de jejum para o SAD Coortes 1-10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 e 12 horas pós-dose
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O volume aparente de distribuição fornece informações sobre a quantidade de fármaco distribuída no tecido corporal e não no plasma.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 e 12 horas pós-dose
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Parte A: Valor médio de Vz/F de E2082 no Dia 1 sob um estado alimentado para o SAD Coorte 5
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 e 12 horas pós-dose
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O volume aparente de distribuição fornece informações sobre a quantidade de fármaco distribuída no tecido corporal e não no plasma.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10 e 12 horas pós-dose
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Parte B: Valor médio de Cmax de E2082 para as coortes de dose ascendente múltipla (MAD) no Dia 1
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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Cmax é a concentração máxima observada de E2082 no plasma que é medida após uma dose.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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Parte B: Valor médio de Cmax de E2082 no estado estacionário (Css,max) para as coortes MAD no Dia 10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Cmax é a concentração máxima observada de E2082 no plasma que é medida após uma dose.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Valor médio da concentração mínima observada (Cmin) de E2082 para as coortes MAD no Dia 1
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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Cmin é a concentração mínima observada de E2082 no plasma que é medida após uma dose.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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Parte B: Valor médio de Cmin de E2082 em estado estacionário (Css,min) para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Css,min é a concentração mínima observada de E2082 no plasma que é medida após uma dose no estado estacionário.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Valor médio de Tmax de E2082 para as coortes MAD no Dia 1
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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Tmax é o momento em que ocorre a maior concentração de E2082.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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Parte B: Valor médio de Tmax de E2082 no estado estacionário (Tss,max) para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Tss,max é o tempo em que a maior concentração de E2082 ocorre no estado estacionário.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Valor médio da concentração média em estado estacionário (Css,av) de E2082 para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 10
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A concentração média no estado estacionário é calculada como AUC(0-τ)/τ.
τ é o intervalo de dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Valor médio de AUC(0-24h) após dosagem no Dia 1 para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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AUC(0-24h) representa a exposição total ao fármaco desde o tempo zero até 24 horas após a dosagem.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do Dia 1
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Parte B: Valor médio de AUC(0-τ) para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas pós-dose do Dia 10
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AUC(0-τ) é AUC ao longo do intervalo de dosagem em dosagens múltiplas.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas pós-dose do Dia 10
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Parte B: Valor médio de t½ após o último dia de dosagem para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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t½ é o tempo necessário para que a concentração ou quantidade de fármaco no corpo seja reduzida exatamente à metade de uma determinada concentração ou quantidade.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Flutuação máxima (PTF) para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose nos dias 1, 2, 6, 10, 12, 13 e 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do dia 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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O PTF é uma flutuação de pico a vale no estado estacionário.
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Pré-dose nos dias 1, 2, 6, 10, 12, 13 e 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do dia 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Razão de acumulação para AUC e Cmax (Rac) para as coortes MAD
Prazo: Pré-dose nos dias 1, 2, 6, 10, 12, 13 e 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do dia 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Rac (Cmax) é calculado como a razão das concentrações do fármaco observadas durante um intervalo de dosagem no estado de equilíbrio dividida pelas concentrações do fármaco observadas durante o intervalo de dosagem após uma única (primeira) dose.
Rac (AUC)=estado estacionário AUC(0-τ)/dose única AUC(0-τ), onde τ é o intervalo de dosagem.
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Pré-dose nos dias 1, 2, 6, 10, 12, 13 e 14. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose do dia 1. 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Valor médio da depuração total aparente no estado estacionário (CLss/F) para as coortes MAD no dia 10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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CLss/F é a depuração total aparente no estado de equilíbrio após administração extravascular (por exemplo, oral).
É definida como a taxa de eliminação do fármaco.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Valor médio de Vz/F para as coortes MAD no Dia 10
Prazo: Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Vz/F é o volume aparente de distribuição na fase terminal no dia 10.
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Pré-dose e 30 minutos, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 168, 240 e 336 horas após a dose do Dia 10
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Parte B: Alteração da linha de base no intervalo QT corrigido para frequência cardíaca usando a fórmula de Fridericia (QTcF)
Prazo: Linha de base e dia 1
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Linha de base e dia 1
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Parte B: Alteração da linha de base no intervalo QT corrigido para frequência cardíaca usando a fórmula de Fridericia (QTcF)
Prazo: Linha de base e dia 10
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Linha de base e dia 10
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Prazo |
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Alteração da linha de base na frequência cardíaca (FC)
Prazo: Linha de base, dias 1 e 10
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Linha de base, dias 1 e 10
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Alteração da linha de base no intervalo PR e no intervalo QRS do eletrocardiograma (ECG)
Prazo: Linha de base, dias 1 e 10
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Linha de base, dias 1 e 10
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Alteração corrigida por placebo da linha de base em HR
Prazo: Linha de base, dias 1 e 10
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Linha de base, dias 1 e 10
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Alteração corrigida por placebo desde a linha de base no intervalo QTcF, PR, QRS
Prazo: Linha de base, dias 1 e 10
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Linha de base, dias 1 e 10
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Número de participantes com outliers categóricos para FC, intervalo PR, intervalo QRS
Prazo: Linha de base até o dia 11
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Linha de base até o dia 11
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Número de participantes com outliers categóricos definidos como QTcF >450 mseg, 480 mseg e 500 mseg em qualquer momento e QTcF (ΔQTcF) alterado da linha de base >30 mseg (aumentado em 30 mseg) e >60 mseg
Prazo: Linha de base até o dia 11
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Linha de base até o dia 11
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Número de participantes com alterações na morfologia da onda T
Prazo: Linha de base até o dia 11
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Linha de base até o dia 11
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Número de participantes com presença de ondas U
Prazo: Linha de base até o dia 11
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Linha de base até o dia 11
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Colaboradores e Investigadores
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Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
21 de dezembro de 2017
Conclusão Primária (Real)
20 de fevereiro de 2020
Conclusão do estudo (Real)
20 de fevereiro de 2020
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
10 de janeiro de 2018
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
10 de janeiro de 2018
Primeira postagem (Real)
18 de janeiro de 2018
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
30 de junho de 2021
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
29 de junho de 2021
Última verificação
1 de junho de 2021
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Outros números de identificação do estudo
- E2082-J081-001
Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo
Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA
Não
Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA
Não
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