En undersøgelse til evaluering af sikkerhed, tolerabilitet og farmakokinetik (PK, mål for hvordan den menneskelige krop behandler et stof) af ETX0282, når det administreres oralt til raske deltagere
13. januar 2020 opdateret af: Entasis Therapeutics
En fase 1, dobbeltblind, randomiseret, placebokontrolleret undersøgelse til evaluering af sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken af oral ETX0282 administreret til raske forsøgspersoner
Dette forskningsprojekt udføres for at undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken (PK) af en enkelt stigende dosis (SAD) og multiple stigende doser (MAD) af oral ETX0282, når det administreres alene og i kombination med cefpodoxim proxetil til raske voksne deltagere.
Studieoversigt
Status
Afsluttet
Betingelser
Intervention / Behandling
Detaljeret beskrivelse
Dette fase 1, enkeltcenter, dobbeltblindet, randomiseret, placebokontrolleret studie vil blive udført for at:
- Bestem sikkerheden og tolerabiliteten af oral ETX0282, når den administreres som SAD og MAD til raske deltagere;
- Bestem sikkerheden og tolerabiliteten af oral ETX0282, når den administreres som en enkelt oral dosis i kombination med cefpodoxim proxetil til raske deltagere;
- Karakteriser PK i plasma og i urin af ETX0282 og ETX1317 efter administration af enkelte og flere orale doser af ETX0282 hos raske deltagere; og
- Bestem PK-profilen i plasma og i urin af ETX0282 og ETX1317 og af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af enkelt orale doser af ETX0282 og cefpodoxim proxetil alene, og når ETX0282 administreres sammen med cefpodoxim på samme tidspunkt som en enkelt dosis proxetil sunde deltagere.
Undersøgelsestype
Interventionel
Tilmelding (Faktiske)
99
Fase
- Fase 1
Kontakter og lokationer
Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.
Studiesteder
-
-
Victoria
-
Melbourne, Victoria, Australien, 3004
- Nucleus Network
-
-
Deltagelseskriterier
Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.
Berettigelseskriterier
Aldre berettiget til at studere
18 år og ældre (Voksen, Ældre voksen)
Tager imod sunde frivillige
Ja
Køn, der er berettiget til at studere
Alle
Beskrivelse
Inklusionskriterier:
- I alderen 18 til 55 år (inklusive) for alle deltagere undtagen dem i kohorte 6 (i del A); for kohorte 6 vil kun deltagere i alderen ≥ 65 år blive tilmeldt.
- Være i et generelt godt helbred uden klinisk signifikant sygehistorie
- Giv frivilligt skriftligt informeret samtykke forud for undersøgelsesprocedurer og er villige og i stand til at overholde den foreskrevne behandlingsprotokol og evalueringer
- Kropsmasseindeks (BMI) ≥18,0 kg pr. meter i kvadrat (kg/m^2) og ≤32,0 kg/m^2
- Kliniske laboratorieværdier inden for de normale grænser som defineret af det kliniske laboratorium, medmindre hovedforskeren beslutter, at værdier uden for området ikke er klinisk signifikante
- Negativ screening for misbrugsstoffer, alkohol, hepatitis B overfladeantigen, hepatitis C virus antistof og human immundefektvirus ved screening; og misbrugsstoffer, alkohol foruddosis på dag -1
- Kvindelige deltagere skal være i ikke-fertil alder (postmenopausale eller med tegn på tubal ligering) eller bruge en medicinsk acceptabel (meget effektiv metode) præventionsregime og skal have en negativ graviditetstest ved screening (serum) og på dag -1 (urin) før undersøgelse af lægemiddeldosering. Mandlige deltagere skal være kirurgisk sterile eller bruge et medicinsk acceptabelt præventionsregime. Mænd bør ikke donere sæd under undersøgelsen eller i 90 dage efter den sidste dosis af undersøgelsesmedicin.
Ekskluderingskriterier:
- Anamnese med moderat eller svær overfølsomhed eller allergisk reaktion over for et β-lactam antimikrobielt middel (f.eks. penicillin eller cephalosporin)
- Anamnese med overfølsomhed eller alvorlig allergisk reaktion af enhver type over for medicin, bistik, mad eller miljøfaktorer. En alvorlig allergisk reaktion er defineret som en af følgende: anafylaksi, nældefeber eller angioødem.
- Brug af receptpligtig eller håndkøbsmedicin inden for 7 dage efter forsøgsproduktadministration, med undtagelse af svangerskabsforebyggende medicin, paracetamol, orale non-steroide antiinflammatoriske midler, topiske håndkøbspræparater og rutinemæssige vitaminer (hvis de ikke overskride et indtag på 20 til 600 gange den anbefalede daglige dosis), medmindre det er aftalt som ikke-klinisk relevant af den primære efterforsker og sponsor
- Deltagelse i et forsøgslægemiddel- eller udstyrsstudie inden for 30 dage før studiets lægemiddeldosering, dvs. der gik mindst 30 dage mellem den sidste dosis i en tidligere undersøgelse og dosisadministrationen i denne undersøgelse
- Aktuel ryger eller svært ved at holde sig fra at ryge under studietiden
- Historie om større organdysfunktion
- Infektion eller enhver alvorlig underliggende medicinsk tilstand, der ville hæmme deltageren i at modtage undersøgelseslægemidlet
- Historie om overdreven alkoholindtagelse (mere end 4 standarddrikke dagligt i gennemsnit) eller brug af rekreative stoffer inden for de sidste 3 måneder
- Standarddonation af blod inden for 30 dage efter undersøgelsen
- Samtidig sygdom eller tilstand, herunder laboratorieabnormitet, som kunne forstyrre gennemførelsen af undersøgelsen, eller som efter investigatorens mening ville udgøre en uacceptabel risiko for deltageren i denne undersøgelse
- Forventet behov for operation eller hospitalsindlæggelse under undersøgelsen
- Operation inden for 30 dage før studieoptagelse
- Uvilje eller manglende evne til at overholde undersøgelsesprotokollen af anden grund
Studieplan
Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.
Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?
Design detaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Randomiseret
- Interventionel model: Parallel tildeling
- Maskning: Tredobbelt
Våben og indgreb
Deltagergruppe / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentel: Del A (SAD): Kohorte 1, 100 mg ETX0282/Placebo
Del A af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetik (PK) af en enkelt stigende dosis (SAD) af oral ETX0282.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 100 milligram (mg) ETX0282 eller placebo i fastende tilstand.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers postdosisvurderinger (dag 4).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del A (SAD): Kohorte 2, 200 mg ETX0282/Placebo
Del A af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og PK af en SAD af oral ETX0282.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 200 mg ETX0282 eller placebo i fastende tilstand.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers postdosisvurderinger (dag 4).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del A (SAD): Kohorte 3, 400 mg ETX0282/Placebo
Del A af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og PK af en SAD af oral ETX0282.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 400 mg ETX0282 eller placebo i fastende tilstand.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers postdosisvurderinger (dag 4).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del A (SAD): Kohorte 4, 800 mg ETX0282/Placebo
Del A af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og PK af en SAD af oral ETX0282.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 800 mg ETX0282 eller placebo i fastende tilstand.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers postdosisvurderinger (dag 4).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del A (SAD): Kohorte 5, 600 mg ETX0282/Placebo
Del A af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og PK af en SAD af oral ETX0282.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 600 mg ETX0282 eller placebo i fastende tilstand.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers postdosisvurderinger (dag 4).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del A (SAD): Kohorte 6 (ældre), 300 mg ETX0282/Placebo
Del A af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og PK af en SAD af oral ETX0282.
Ældre deltagere (i alderen 65 år eller ældre) vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 300 mg ETX0282 eller placebo i fastende tilstand.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers postdosisvurderinger (dag 4).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del B (Fødevareeffekt): Kohorte 7, 100 mg ETX0282/Placebo
Del B af undersøgelsen vil undersøge effekten af mad på oral ETX0282.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 100 mg ETX0282 eller placebo (dag 1), mens de faster og med en enkelt oral dosis på 100 mg ETX0282 eller placebo (dag 4) med et fedtrigt måltid.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers dosisvurderinger efter fodring (dag 7).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del C (MAD): Kohorte 9, 200 mg ETX0282/Placebo
Del C af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og PK af MAD af oral ETX0282.
Del C vil blive administreret i en fødetilstand.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 200 mg ETX0282 eller placebo om morgenen dag 1 og vil derefter blive doseret tre gange om dagen (TID) begyndende om morgenen dag 2 (dvs. 24 timer efter dag 1) dosis) til og med dag 7. Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 200 mg ETX0282 eller placebo om morgenen dag 8.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af dosisvurderingerne 72 timer efter dag 8 (dag 11).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del C (MAD): Kohorte 10, 200 mg ETX0282/Placebo
Del C af undersøgelsen vil undersøge sikkerheden, tolerabiliteten og PK af MAD af oral ETX0282.
Del C vil blive administreret i en fødetilstand.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 200 mg ETX0282 eller placebo om morgenen dag 1, og vil derefter blive doseret TID begyndende om morgenen dag 2 (dvs. 24 timer efter dag 1-dosis) til og med dag 7. Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 200 mg ETX0282 eller placebo om morgenen dag 8.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af dosisvurderingerne 72 timer efter dag 8 (dag 11).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del D: Kohorte 12, ETX0282/Placebo plus Cefpodoxime Proxetil
Del D af undersøgelsen vil udforske sikkerheden, tolerabiliteten og PK af oral ETX0282, når det administreres som en enkelt oral dosis i kombination med cefpodoxim proxetil-tabletter til raske deltagere i en fødetilstand.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 600 mg ETX0282 eller placebo i foderet tilstand på dag 1, med en enkelt oral dosis på 400 mg cefpodoxim proxetil i fødetilstand på dag 4 og med en enkelt oral dosis på 600 mg ETX0282 eller placebo plus en enkelt oral dosis på 400 mg cefpodoxim proxetil doseret på samme tid i en fodret tilstand på dag 7.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af dosisvurderingerne 72 timer efter dag 7 (dag 10).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
Orale tabletter
|
|
Eksperimentel: Del B (Fødevareeffekt): Kohorte 14, 300 mg ETX0282/Placebo
Del B af undersøgelsen vil undersøge effekten af mad på oral ETX0282.
Deltagerne vil blive behandlet med en enkelt oral dosis på 300 mg ETX0282 eller placebo (dag 1) mens de faster og med en enkelt oral dosis på 300 mg ETX0282 eller placebo (dag 4) med et fedtrigt måltid.
De vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af 72-timers dosisvurderinger efter fodring (dag 7).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
|
Eksperimentel: Del G: Kohorte 17, 300 mg ETX0282/Placebo
Del G af undersøgelsen vil undersøge tolerabiliteten og PK-profilen af oral ETX0282, når det administreres enten som en enkelt dosis (dvs. 300 mg som en enkelt dosis) eller i 4 lige store, opdelte doser over en 6-timers periode (dvs. 75 mg pr. 2 timer i 4 doser [en totaldosis på 300 mg]), når det administreres i fastende tilstand.
Deltagerne vil modtage de 2 behandlinger i et cross-over design i henhold til en af 2 randomiserede sekvenser: AB eller BA.
Behandling A: 0 timer, 4 x 75 mg ETX0282/placebo; 2, 4 og 6 timer, 1 × 75 mg placebo.
Behandling B: 0 timer, 1 x 75 mg ETX0282/placebo og 3 x 75 mg placebo; 2, 4 og 6 timer, 1 × 75 mg ETX0282/placebo.
Deltagerne vil blive begrænset til undersøgelsesenheden fra dag -1 og udskrevet efter indsamling af dosisvurderingerne 24 timer efter dag 4 (dag 5).
|
Orale gelatinekapsler
Orale gelatinekapsler
|
Hvad måler undersøgelsen?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Foranstaltningsbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Antal deltagere med enhver ikke-alvorlig uønsket hændelse
Tidsramme: Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (studiedag [SD] 210)
|
Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (studiedag [SD] 210)
|
|
|
Antal deltagere med enhver alvorlig uønsket hændelse
Tidsramme: Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
|
|
Antal deltagere med en uønsket hændelse af den angivne årsagssammenhæng og sværhedsgrad
Tidsramme: Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
|
|
Del A: Antal deltagere med unormal, klinisk signifikant hæmatologi, klinisk kemi og laboratorieværdier for urinanalyse på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1) op til dag 15±2 (opfølgning)
|
Screening (dag -1) op til dag 15±2 (opfølgning)
|
|
|
Del B: Antal deltagere med unormal, klinisk signifikant hæmatologi, klinisk kemi og laboratorieværdier for urinanalyse på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 44) op til dag 18±2 (SD 62±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 44) op til dag 18±2 (SD 62±2; opfølgning)
|
|
|
Del C: Antal deltagere med unormal, klinisk signifikant hæmatologi, klinisk kemi og laboratorieværdier for urinanalyse på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 91) op til dag 22±2 (SD 113±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 91) op til dag 22±2 (SD 113±2; opfølgning)
|
|
|
Del D: Antal deltagere med unormal, klinisk signifikant hæmatologi, klinisk kemi og laboratorieværdier for urinanalyse på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 142) op til dag 21±2 (SD 163±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 142) op til dag 21±2 (SD 163±2; opfølgning)
|
|
|
Del G: Antal deltagere med unormal, klinisk signifikant hæmatologi, klinisk kemi og laboratorieværdier for urinanalyse på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 192) op til dag 18±2 (SD 210±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 192) op til dag 18±2 (SD 210±2; opfølgning)
|
|
|
Del A: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante vitale tegnværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1) op til dag 15±2 (opfølgning)
|
Screening (dag -1) op til dag 15±2 (opfølgning)
|
|
|
Del B: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante vitale tegnværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 44) op til dag 18±2 (SD 62±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 44) op til dag 18±2 (SD 62±2; opfølgning)
|
|
|
Del C: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante vitale tegnværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 91) op til dag 22±2 (SD 113±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 91) op til dag 22±2 (SD 113±2; opfølgning)
|
|
|
Del D: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante vitale tegnværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 142) op til dag 21±2 (SD 163±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 142) op til dag 21±2 (SD 163±2; opfølgning)
|
|
|
Del G: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante vitale tegnværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 192) op til dag 18±2 (SD 210±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 192) op til dag 18±2 (SD 210±2; opfølgning)
|
|
|
Del A: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante elektrokardiogramværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1) op til dag 15±2 (opfølgning)
|
Screening (dag -1) op til dag 15±2 (opfølgning)
|
|
|
Del B: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante elektrokardiogramværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 44) op til dag 18±2 (SD 62±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 44) op til dag 18±2 (SD 62±2; opfølgning)
|
|
|
Del C: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante elektrokardiogramværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 91) op til dag 22±2 (SD 113±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 91) op til dag 22±2 (SD 113±2; opfølgning)
|
|
|
Del D: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante elektrokardiogramværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 142) op til dag 21±2 (SD 163±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 142) op til dag 21±2 (SD 163±2; opfølgning)
|
|
|
Del G: Antal deltagere med unormale, klinisk signifikante elektrokardiogramværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1; SD 192) op til dag 18±2 (SD 210±2; opfølgning)
|
Screening (dag -1; SD 192) op til dag 18±2 (SD 210±2; opfølgning)
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig maksimal plasmakoncentration (Cmax) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig plasmakoncentration på tidspunktet t (Ct) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig tid til maksimal plasmakoncentration (Tmax) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitsareal under koncentration-tidskurven fra tid 0 til 24 timer (AUC0-24) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) og 24 (dag 2) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) og 24 (dag 2) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitligt areal under koncentration-tid-kurven fra tidspunkt 0 til det sidste evaluerede tidspunkt (AUC0-t) for ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorter 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitsareal under koncentration-tid-kurven fra tidspunkt 0 og ekstrapoleret til uendelig (AUC0-∞) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorter 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig eliminationshastighedskonstant (Kel) for ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorter 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig eliminationshalveringstid (t½) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig clearance (CL) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig distributionsvolumen (Vdss) af ETX0282 og ETX1317 i blod i kohorter 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig kumulativ udskillelse af uændret ETX0282 og ETX1317 i urin (Ae) i kohorter 1 til 5
Tidsramme: Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig urinclearance (CLR) af ETX0282 og ETX1317 i kohorter 1 til 5
Tidsramme: Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig fraktion af den administrerede dosis af ETX0282 og ETX1317, der udskilles uændret i urinen (fe) i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig dosisproportionalitet af ETX0282 og ETX1317 i kohorte 1 til 5
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig Cmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
min, minutter
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
Del C: Gennemsnitlig Ct for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig Tmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig AUC0-24 for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig AUC0-t for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig AUC0-∞ af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig AUC fra tidspunkt 0 til slutningen af doseringsperioden (AUC0-tau) for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig akkumuleringsforhold (R0) af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig Kel af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig t½ af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig CL af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig Vdss af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig Ae af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-4 og 8-11 (SD'er 92-95 og 99-102): før dosering (-6 til 0 timer; første og sidste dosis) og ved 0-8, 8-24, 24-48 og 48 -72 timer efter første og sidste dosis
|
Dag 1-4 og 8-11 (SD'er 92-95 og 99-102): før dosering (-6 til 0 timer; første og sidste dosis) og ved 0-8, 8-24, 24-48 og 48 -72 timer efter første og sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig CLR af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-4 og 8-11 (SD'er 92-95 og 99-102): før dosering (-6 til 0 timer; første og sidste dosis) og ved 0-8, 8-24, 24-48 og 48 -72 timer efter første og sidste dosis
|
Dag 1-4 og 8-11 (SD'er 92-95 og 99-102): før dosering (-6 til 0 timer; første og sidste dosis) og ved 0-8, 8-24, 24-48 og 48 -72 timer efter første og sidste dosis
|
|
|
Del C: Gennemsnitlig værdi af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-4 og 8-11 (SD'er 92-95 og 99-102): før dosering (-6 til 0 timer; første og sidste dosis) og ved 0-8, 8-24, 24-48 og 48 -72 timer efter første og sidste dosis
|
Dag 1-4 og 8-11 (SD'er 92-95 og 99-102): før dosering (-6 til 0 timer; første og sidste dosis) og ved 0-8, 8-24, 24-48 og 48 -72 timer efter første og sidste dosis
|
|
|
Del C: Middeldosisproportionalitet af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
Dage 1-3, 5 og 8 (SD'er 92-94, 96 og 99): foruddosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter første dosis; ved dalene på dag 3, 5 og 8 (SD'er 94, 96 og 99); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 og 12 timer efter sidste dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Cmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Ct for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Tmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig AUC0-24 for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig AUC0-t for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig AUC0-∞ for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Kel af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig t½ af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig CL af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Vdss af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Ae af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig CLR for ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig værdi af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Middeldosisproportionalitet af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Cmax for cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Ct for cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Tmax for cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig AUC0-24 for cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 og 24 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig AUC0-t for cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig AUC0-∞ for cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Kel af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig t½ af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig CL af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Vdss af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig Ae af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig CLR af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig fe af cefpodoxim proxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoxim proxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-10 (SD'er 143-152): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del D: Gennemsnitlig dosisproportionalitet af cefpodoximproxetil og cefpodoxim efter administration af cefpodoximproxetil som en enkelt oral dosis enten alene eller i kombination med ETX0282
Tidsramme: Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-10 (SD'er 143-152): prædosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig Cmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig Ct for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig Tmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig AUC0-24 for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig AUC0-t for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig AUC0-∞ af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig AUC0-tau for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig R0 af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig Kel af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig t½ af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig CL af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig Vdss af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig Ae af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig CLR af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Gennemsnitlig fe af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
|
|
Del G: Middeldosisproportionalitet af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Dag 1 og 4 (SD'er 193 og 196): 30 minutter forud for dosis; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (førdosis før efterfølgende dosis), 2,5, 3, 4 (førdosis før efterfølgende dosis), 7, 8, 12 og 16 timer efter dosis. Dag 2 og 5 (SD'er 194 og 197): 24 timer efter dosis
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Foranstaltningsbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Antal ældre deltagere med en ikke-alvorlig uønsket hændelse
Tidsramme: Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
|
|
Antal ældre deltagere med en alvorlig bivirkning
Tidsramme: Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
|
|
Antal ældre deltagere med en uønsket hændelse af den angivne årsagssammenhæng og sværhedsgrad
Tidsramme: Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
|
|
Del A: Antal ældre deltagere med unormal, klinisk signifikant hæmatologi, klinisk kemi og laboratorieværdier for urinanalyse på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 og 15±2 (opfølgning)
|
Screening (dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 og 15±2 (opfølgning)
|
|
|
Del A: Antal ældre deltagere med unormale, klinisk signifikante vitale tegnværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 og 15±2 (opfølgning)
|
Screening (dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 og 15±2 (opfølgning)
|
|
|
Del A: Antal ældre deltagere med unormale, klinisk signifikante elektrokardiogramværdier på de angivne tidspunkter
Tidsramme: Screening (dag -1); Dage 1-7; Dag 15±2 (opfølgning)
|
Screening (dag -1); Dage 1-7; Dag 15±2 (opfølgning)
|
|
|
Antal deltagere, der fik samtidig medicin
Tidsramme: Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
Samtidig medicin vil blive kodet ved hjælp af World Health Organization Drug Dictionary.
Hyppigheden af deltagere, der tager hver medicin efter kategorierne Anatomical Therapeutic Chemical på andet og fjerde niveau (farmakologisk eller terapeutisk gruppe) vil blive præsenteret.
|
Op til 14 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (SD 210)
|
|
Del A: Gennemsnitlig Cmax for ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig Ct af ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig Tmax for ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig AUC0-24 for ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) og 24 (dag 2) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) og 24 (dag 2) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig AUC0-t for ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig AUC0-∞ af ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig Kel af ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig t½ af ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig CL af ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig Vdss af ETX0282 og ETX1317 i blod fra ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig Ae af ETX0282 og ETX1317 for ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig CLR af ETX0282 og ETX1317 i urin for ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig gebyr for ETX0282 og ETX1317 for ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Før dosering (-6 til 0 timer; dag 1); 0 til 8 (dag 1), 8 til 24 (dag 2), 24 til 48 (dag 3) og 48 til 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del A: Gennemsnitlig dosisproportionalitet af ETX0282 og ETX1317 for ældre deltagere (kohorte 6)
Tidsramme: Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
Fordosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) og 72 (dag 4) timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig Cmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig Ct for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig Tmax for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig AUC0-24 for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16 og 24 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16 og 24 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig AUC0-t for ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig AUC0-∞ af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig Kel af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig t½ af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig CL af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig Vdss af ETX0282 og ETX1317 i blod
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig Ae af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-7 (SD'er 45-51): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-7 (SD'er 45-51): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig CLR af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-7 (SD'er 45-51): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-7 (SD'er 45-51): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Gennemsnitlig fe af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dag 1-7 (SD'er 45-51): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
Dag 1-7 (SD'er 45-51): før dosering (-6 til 0 timer) og 0-8, 8-24, 24-48 og 48-72 timer efter dosis
|
|
|
Del B: Middeldosisproportionalitet af ETX0282 og ETX1317
Tidsramme: Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Dage 1-7 (SD'er 45-51): førdosis (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 og 72 timer efter dosis
|
Samarbejdspartnere og efterforskere
Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.
Sponsor
Datoer for undersøgelser
Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.
Studer store datoer
Studiestart (Faktiske)
16. marts 2018
Primær færdiggørelse (Faktiske)
11. september 2019
Studieafslutning (Faktiske)
11. september 2019
Datoer for studieregistrering
Først indsendt
23. marts 2018
Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier
2. april 2018
Først opslået (Faktiske)
9. april 2018
Opdateringer af undersøgelsesjournaler
Sidste opdatering sendt (Faktiske)
14. januar 2020
Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier
13. januar 2020
Sidst verificeret
1. januar 2020
Mere information
Begreber relateret til denne undersøgelse
Nøgleord
Yderligere relevante MeSH-vilkår
Andre undersøgelses-id-numre
- CS0282-2017-0001
- 1010452 (Anden identifikator: INC Research)
Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter
Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt
Ingen
Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt
Ingen
Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .