Исследование по оценке безопасности, переносимости и фармакокинетики (PK, показатель того, как человеческий организм перерабатывает вещество) ETX0282 при пероральном введении здоровым участникам
13 января 2020 г. обновлено: Entasis Therapeutics
Фаза 1, двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование для оценки безопасности, переносимости и фармакокинетики перорального введения ETX0282 здоровым субъектам
Этот исследовательский проект проводится для изучения безопасности, переносимости и фармакокинетики (ФК) однократной возрастающей дозы (SAD) и множественных возрастающих доз (MAD) перорального ETX0282 при отдельном введении и в комбинации с цефподоксим проксетилом у здоровых взрослых участников.
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Вмешательство/лечение
Подробное описание
Это одноцентровое, двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование фазы 1 будет проводиться с целью:
- Определить безопасность и переносимость перорального ETX0282 при введении в качестве SAD и MAD здоровым участникам;
- Определить безопасность и переносимость перорального ETX0282 при однократном пероральном введении в сочетании с цефподоксимом проксетилом здоровым участникам;
- Охарактеризовать фармакокинетику ETX0282 и ETX1317 в плазме и моче после однократного и многократного перорального приема ETX0282 здоровыми участниками; и
- Определите фармакокинетический профиль ETX0282 и ETX1317, а также цефподоксима проксетила и цефподоксима в плазме и моче после однократного перорального приема ETX0282 и цефподоксим проксетила, а также при совместном введении ETX0282 с цефподоксим проксетилом одновременно с однократными пероральными дозами в здоровые участники.
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
99
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
Victoria
-
Melbourne, Victoria, Австралия, 3004
- Nucleus Network
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
18 лет и старше (Взрослый, Пожилой взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Все
Описание
Критерии включения:
- В возрасте от 18 до 55 лет (включительно) для всех участников, кроме участников когорты 6 (в части A); для когорты 6 будут зарегистрированы только участники в возрасте ≥ 65 лет.
- Быть в целом хорошим здоровьем без клинически значимого анамнеза
- Предоставление добровольного письменного информированного согласия до любых процедур исследования и желание и возможность соблюдать предписанный протокол лечения и оценки
- Индекс массы тела (ИМТ) ≥18,0 кг на квадратный метр (кг/м^2) и ≤32,0 кг/м^2
- Клинические лабораторные значения в пределах нормы, определенных клинической лабораторией, если только главный исследователь не решит, что значения, выходящие за пределы диапазона, не являются клинически значимыми.
- Отрицательный результат скрининга на наркотики, алкоголь, поверхностный антиген гепатита В, антитела к вирусу гепатита С и вирус иммунодефицита человека при скрининге; и злоупотребление наркотиками, предварительная доза алкоголя в День -1
- Участницы женского пола не должны иметь детородного потенциала (в постменопаузе или с признаками перевязки маточных труб) или использовать приемлемый с медицинской точки зрения (высокоэффективный метод) режим контрацепции и должны иметь отрицательный тест на беременность при скрининге (сыворотка) и в День -1 (моча) до дозирования исследуемого препарата. Участники мужского пола должны быть хирургически стерильны или использовать приемлемую с медицинской точки зрения схему контрацепции. Мужчины не должны сдавать сперму во время исследования или в течение 90 дней после последней дозы исследуемого препарата.
Критерий исключения:
- В анамнезе любая умеренная или тяжелая гиперчувствительность или аллергическая реакция на любой β-лактамный противомикробный препарат (например, пенициллин или цефалоспорин)
- Гиперчувствительность или тяжелая аллергическая реакция любого типа на лекарства, укусы пчел, продукты питания или факторы окружающей среды в анамнезе. Тяжелая аллергическая реакция определяется как любое из следующего: анафилаксия, крапивница или ангионевротический отек.
- Использование рецептурных или безрецептурных препаратов в течение 7 дней после введения исследуемого продукта, за исключением противозачаточных препаратов, парацетамола, пероральных нестероидных противовоспалительных средств, местных безрецептурных препаратов и обычных витаминов (если они не превышайте потребление в 20-600 раз рекомендуемой суточной дозы), если только главный исследователь и спонсор не согласовали это как не имеющее клинического значения
- Участие в исследовании исследуемого препарата или устройства в течение 30 дней до введения дозы исследуемого препарата, т. е. между последней дозой в предыдущем исследовании и введением дозы в этом исследовании прошло не менее 30 дней.
- Текущий курильщик или трудности с воздержанием от курения на время исследования.
- Дисфункция основных органов в анамнезе
- Инфекция или любое серьезное основное заболевание, которое может помешать участнику получать исследуемый препарат.
- Чрезмерное употребление алкоголя в анамнезе (в среднем более 4 стандартных порций в день) или употребление рекреационных наркотиков в течение последних 3 месяцев.
- Стандартная сдача крови в течение 30 дней после исследования
- Сопутствующее заболевание или состояние, включая лабораторные отклонения, которые могут помешать проведению исследования или которые, по мнению исследователя, представляют неприемлемый риск для участника этого исследования.
- Предполагаемая потребность в хирургическом вмешательстве или госпитализации во время исследования
- Операция в течение 30 дней до включения в исследование
- Нежелание или невозможность соблюдения протокола исследования по любой другой причине
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Параллельное назначение
- Маскировка: Тройной
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: Часть A (SAD): Группа 1, 100 мг ETX0282/плацебо
В части A исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика (ФК) однократной возрастающей дозы (SAD) перорального ETX0282.
Участникам будет назначена однократная пероральная доза 100 миллиграммов (мг) ETX0282 или плацебо натощак.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки после введения дозы (4-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть A (SAD): Группа 2, 200 мг ETX0282/плацебо
В части A исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика SAD перорального ETX0282.
Участникам будет назначена однократная пероральная доза 200 мг ETX0282 или плацебо натощак.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки после введения дозы (4-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть A (SAD): когорта 3, 400 мг ETX0282/плацебо
В части A исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика SAD перорального ETX0282.
Участникам будет назначена однократная пероральная доза 400 мг ETX0282 или плацебо натощак.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки после введения дозы (4-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть A (SAD): когорта 4, 800 мг ETX0282/плацебо
В части A исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика SAD перорального ETX0282.
Участникам будет назначена однократная пероральная доза 800 мг ETX0282 или плацебо натощак.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки после введения дозы (4-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть A (SAD): Группа 5, 600 мг ETX0282/плацебо
В части A исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика SAD перорального ETX0282.
Участникам будет назначена однократная пероральная доза 600 мг ETX0282 или плацебо натощак.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки после введения дозы (4-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть A (SAD): когорта 6 (пожилые), 300 мг ETX0282/плацебо
В части A исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика SAD перорального ETX0282.
Пожилые участники (в возрасте 65 лет и старше) будут получать однократную пероральную дозу 300 мг ETX0282 или плацебо натощак.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки после введения дозы (4-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть B (Пищевой эффект): группа 7, 100 мг ETX0282/плацебо
В части B исследования будет изучено влияние пищи на пероральный прием ETX0282.
Участников будут лечить однократной пероральной дозой 100 мг ETX0282 или плацебо (день 1) натощак и однократной пероральной дозой 100 мг ETX0282 или плацебо (день 4) с пищей с высоким содержанием жиров.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки дозы после приема пищи (7-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть C (MAD): когорта 9, 200 мг ETX0282/плацебо
В части C исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика MAD перорального ETX0282.
Часть C будет вводиться в сытом состоянии.
Участникам будет назначена однократная пероральная доза 200 мг ETX0282 или плацебо утром в день 1, а затем будет вводиться три раза в день (три раза в день), начиная с утра дня 2 (т. е. через 24 часа после приема в день 1). дозы) до 7-го дня. Участникам будет назначена однократная пероральная доза 200 мг ETX0282 или плацебо утром 8-го дня.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора оценок дозы через 72 часа после 8-го дня (11-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть C (MAD): Группа 10, 200 мг ETX0282/плацебо
В части C исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика MAD перорального ETX0282.
Часть C будет вводиться в сытом состоянии.
Участникам будет назначена однократная пероральная доза 200 мг ETX0282 или плацебо утром в день 1, а затем будет назначена доза три раза в день, начиная с утра дня 2 (т. е. через 24 часа после дозы в день 1) до дня 7. Участникам будет назначена однократная пероральная доза 200 мг ETX0282 или плацебо утром 8-го дня.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора оценок дозы через 72 часа после 8-го дня (11-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть D: Группа 12, ETX0282/плацебо плюс цефподоксим проксетил
В части D исследования будут изучены безопасность, переносимость и фармакокинетика перорального ETX0282 при введении в виде однократной пероральной дозы в сочетании с таблетками цефподоксима проксетила здоровым участникам в состоянии сытости.
Участников будут лечить однократной пероральной дозой 600 мг ETX0282 или плацебо в состоянии сытости в 1-й день, однократной пероральной дозой 400 мг цефподоксима проксетила в состоянии сытости в 4-й день и однократной пероральной дозой 600 мг. ETX0282 или плацебо плюс однократная пероральная доза 400 мг цефподоксима проксетила в одно и то же время после еды на 7-й день.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора оценок дозы через 72 часа после 7-го дня (10-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Оральные таблетки
|
|
Экспериментальный: Часть B (Пищевой эффект): Группа 14, 300 мг ETX0282/плацебо
В части B исследования будет изучено влияние пищи на пероральный прием ETX0282.
Участников будут лечить однократной пероральной дозой 300 мг ETX0282 или плацебо (день 1) натощак и однократной пероральной дозой 300 мг ETX0282 или плацебо (день 4) с пищей с высоким содержанием жиров.
Они будут помещены в исследовательский блок с 1-го дня и выписаны после сбора 72-часовой оценки дозы после приема пищи (7-й день).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
|
Экспериментальный: Часть G: Группа 17, 300 мг ETX0282/плацебо
Часть G исследования будет посвящена изучению переносимости и фармакокинетического профиля перорального ETX0282 при введении либо в виде разовой дозы (т. е. 300 мг в виде разовой дозы), либо в виде 4 равных разделенных доз в течение 6-часового периода (т. 2 часа для 4 доз [общая доза 300 мг]) при приеме натощак.
Участники получат 2 процедуры в перекрестном дизайне в соответствии с одной из 2 рандомизированных последовательностей: AB или BA.
Лечение А: 0 часов, 4 × 75 мг ETX0282/плацебо; 2, 4 и 6 часов, 1 × 75 мг плацебо.
Лечение B: 0 часов, 1 × 75 мг ETX0282/плацебо и 3 × 75 мг плацебо; 2, 4 и 6 часов, 1 × 75 мг ETX0282/плацебо.
Участники будут помещены в исследовательский блок со дня -1 и выписаны после сбора оценок дозы через 24 часа после дня 4 (день 5).
|
Желатиновые капсулы для приема внутрь
Желатиновые капсулы для приема внутрь
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Количество участников с любым несерьезным нежелательным явлением
Временное ограничение: До 14 дней после приема последней дозы исследуемого препарата (День исследования [SD] 210)
|
До 14 дней после приема последней дозы исследуемого препарата (День исследования [SD] 210)
|
|
|
Количество участников с любым серьезным нежелательным явлением
Временное ограничение: До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
|
|
Количество участников с нежелательным явлением указанной причинно-следственной связи и тяжести
Временное ограничение: До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
|
|
Часть A: Количество участников с аномальными, клинически значимыми гематологическими, клиническими и лабораторными показателями анализа мочи в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1) до дня 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1) до дня 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
|
|
Часть B: Количество участников с аномальными, клинически значимыми гематологическими, клиническими и лабораторными показателями анализа мочи в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 44) до дня 18 ± 2 (стандартное отклонение 62 ± 2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 44) до дня 18 ± 2 (стандартное отклонение 62 ± 2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть C: Количество участников с аномальными, клинически значимыми гематологическими, клиническими и лабораторными показателями анализа мочи в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 91) до дня 22±2 (стандартное отклонение 113±2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 91) до дня 22±2 (стандартное отклонение 113±2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть D: Количество участников с аномальными, клинически значимыми гематологическими, клиническими и лабораторными показателями анализа мочи в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 142) до дня 21 ± 2 (стандартное отклонение 163 ± 2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 142) до дня 21 ± 2 (стандартное отклонение 163 ± 2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть G: Количество участников с аномальными, клинически значимыми гематологическими, клиническими и лабораторными показателями анализа мочи в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 192) до дня 18±2 (стандартное отклонение 210±2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 192) до дня 18±2 (стандартное отклонение 210±2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть A: Количество участников с аномальными, клинически значимыми показателями жизненно важных функций в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1) до дня 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1) до дня 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
|
|
Часть B: Количество участников с аномальными, клинически значимыми показателями жизненно важных функций в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 44) до дня 18 ± 2 (стандартное отклонение 62 ± 2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 44) до дня 18 ± 2 (стандартное отклонение 62 ± 2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть C: Количество участников с аномальными, клинически значимыми показателями жизненно важных функций в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 91) до дня 22±2 (стандартное отклонение 113±2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 91) до дня 22±2 (стандартное отклонение 113±2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть D: Количество участников с аномальными, клинически значимыми показателями жизненно важных функций в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 142) до дня 21 ± 2 (стандартное отклонение 163 ± 2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 142) до дня 21 ± 2 (стандартное отклонение 163 ± 2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть G: Количество участников с аномальными, клинически значимыми показателями жизненно важных функций в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 192) до дня 18±2 (стандартное отклонение 210±2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 192) до дня 18±2 (стандартное отклонение 210±2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть A: количество участников с аномальными, клинически значимыми значениями электрокардиограммы в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1) до дня 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1) до дня 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
|
|
Часть B: Количество участников с аномальными, клинически значимыми значениями электрокардиограммы в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 44) до дня 18 ± 2 (стандартное отклонение 62 ± 2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 44) до дня 18 ± 2 (стандартное отклонение 62 ± 2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть C: Количество участников с аномальными, клинически значимыми значениями электрокардиограммы в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 91) до дня 22±2 (стандартное отклонение 113±2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 91) до дня 22±2 (стандартное отклонение 113±2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть D: количество участников с аномальными, клинически значимыми значениями электрокардиограммы в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 142) до дня 21 ± 2 (стандартное отклонение 163 ± 2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 142) до дня 21 ± 2 (стандартное отклонение 163 ± 2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть G: количество участников с аномальными, клинически значимыми значениями электрокардиограммы в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (день -1; стандартное отклонение 192) до дня 18±2 (стандартное отклонение 210±2; последующее наблюдение)
|
Скрининг (день -1; стандартное отклонение 192) до дня 18±2 (стандартное отклонение 210±2; последующее наблюдение)
|
|
|
Часть A: Средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средняя концентрация в плазме во время t (Ct) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средняя площадь под кривой зависимости концентрации от времени от 0 до 24 часов (AUC0-24) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5.
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1) и 24 (день 2) часов после приема
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1) и 24 (день 2) часов после приема
|
|
|
Часть A: Средняя площадь под кривой «концентрация-время» от момента времени 0 до последней оцененной точки времени (AUC0-t) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5.
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средняя площадь под кривой концентрация-время от момента времени 0 и экстраполированная до бесконечности (AUC0-∞) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах 1–5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средняя константа скорости элиминации (Kel) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средний период полувыведения (t½) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средний клиренс (CL) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средний объем распределения (Vdss) ETX0282 и ETX1317 в крови в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средняя кумулятивная экскреция неизмененных ETX0282 и ETX1317 с мочой (Ae) в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средний клиренс с мочой (CLR) ETX0282 и ETX1317 в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средняя доля введенной дозы ETX0282 и ETX1317, которая выводится с мочой в неизмененном виде (fe) в когортах 1–5
Временное ограничение: До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Пропорциональность средней дозы ETX0282 и ETX1317 в когортах с 1 по 5
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть C: Средняя Cmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
мин, минуты
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
Часть C: Среднее Ct ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее Tmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее значение AUC0-24 для ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее значение AUC0-t ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее значение AUC0-∞ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее значение AUC от 0 до конца периода дозирования (AUC0-tau) ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Средний коэффициент накопления (R0) ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее значение Kel ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: средний t½ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Средняя CL ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее значение Vdss ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть C: Среднее значение Ae для ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-4 и 8-11 (SD 92-95 и 99-102): до введения дозы (от -6 до 0 часов; первая и последняя дозы) и в 0-8, 8-24, 24-48 и 48 -72 часа после первой и последней дозы
|
Дни 1-4 и 8-11 (SD 92-95 и 99-102): до введения дозы (от -6 до 0 часов; первая и последняя дозы) и в 0-8, 8-24, 24-48 и 48 -72 часа после первой и последней дозы
|
|
|
Часть C: средний CLR ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-4 и 8-11 (SD 92-95 и 99-102): до введения дозы (от -6 до 0 часов; первая и последняя дозы) и в 0-8, 8-24, 24-48 и 48 -72 часа после первой и последней дозы
|
Дни 1-4 и 8-11 (SD 92-95 и 99-102): до введения дозы (от -6 до 0 часов; первая и последняя дозы) и в 0-8, 8-24, 24-48 и 48 -72 часа после первой и последней дозы
|
|
|
Часть C: Средняя fe ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-4 и 8-11 (SD 92-95 и 99-102): до введения дозы (от -6 до 0 часов; первая и последняя дозы) и в 0-8, 8-24, 24-48 и 48 -72 часа после первой и последней дозы
|
Дни 1-4 и 8-11 (SD 92-95 и 99-102): до введения дозы (от -6 до 0 часов; первая и последняя дозы) и в 0-8, 8-24, 24-48 и 48 -72 часа после первой и последней дозы
|
|
|
Часть C: Пропорциональность средней дозы ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
Дни 1–3, 5 и 8 (SD 92–94, 96 и 99): до введения дозы (30 мин); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после первой дозы; в ложбинах 3, 5 и 8 дней (SD 94, 96 и 99); через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 и 12 часов после последней дозы
|
|
|
Часть D: Средняя Cmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее Ct ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее Tmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение AUC0-24 для ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение AUC0-t ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение AUC0-∞ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение Kel ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: средний t½ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Средняя CL ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение Vdss ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение Ae для ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть D: средний CLR ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть D: Средняя эффективность ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть D: Пропорциональность средней дозы ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Средняя Cmax цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее Ct цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение Tmax цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение AUC0-24 цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 и 24 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение AUC0-t цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение AUC0-∞ цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение Kel цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение t½ цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение CL цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Среднее значение Vdss цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть D: Средние Ae цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть D: Среднее значение CLR цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть D: Средняя fe цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-10 (SD 143-152): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть D: Средняя пропорциональность дозы цефподоксима проксетила и цефподоксима после приема цефподоксима проксетила в виде однократной пероральной дозы отдельно или в комбинации с ETX0282
Временное ограничение: Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
Дни 1–10 (SD 143–152): до введения дозы (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после приема
|
|
|
Часть G: Средняя Cmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее Ct ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее Tmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее значение AUC0-24 для ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее значение AUC0-t ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее значение AUC0-∞ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее значение AUC0-tau ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее R0 ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее значение Kel ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: средний t½ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Средняя CL ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее значение Vdss ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Среднее значение Ae для ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: средний CLR ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Средняя fe ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть G: Пропорциональность средней дозы ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
День 1 и 4 (SD 193 и 196): 30 минут до введения дозы; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (предварительно до следующей дозы), 2,5, 3, 4 (предварительно до следующей дозы), 7, 8, 12 и 16 часов после приема. День 2 и 5 (SD 194 и 197): через 24 часа после введения дозы
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Количество пожилых участников с любым несерьезным нежелательным явлением
Временное ограничение: До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
|
|
Количество пожилых участников с любым серьезным нежелательным явлением
Временное ограничение: До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
|
|
Количество участников пожилого возраста с нежелательным явлением указанной причинно-следственной связи и тяжести
Временное ограничение: До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
|
|
Часть A: Количество участников пожилого возраста с аномальными, клинически значимыми гематологическими, клиническими биохимическими и лабораторными показателями анализа мочи в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (День -1); Дни 2, 3, 4, 7 и 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
Скрининг (День -1); Дни 2, 3, 4, 7 и 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
|
|
Часть A: Количество участников пожилого возраста с аномальными, клинически значимыми показателями жизненно важных функций в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (День -1); Дни 2, 3, 4, 7 и 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
Скрининг (День -1); Дни 2, 3, 4, 7 и 15 ± 2 (последующее наблюдение)
|
|
|
Часть A: Количество пожилых участников с аномальными, клинически значимыми значениями электрокардиограммы в указанные моменты времени.
Временное ограничение: Скрининг (День -1); Дни 1-7; День 15 ± 2 (Последующее наблюдение)
|
Скрининг (День -1); Дни 1-7; День 15 ± 2 (Последующее наблюдение)
|
|
|
Количество участников, получавших сопутствующие лекарства
Временное ограничение: До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
Сопутствующие лекарства будут кодироваться с использованием словаря лекарств Всемирной организации здравоохранения.
Будет представлена частота участников, принимающих каждое лекарство, по анатомо-терапевтическим химическим категориям второго и четвертого уровня (фармакологическая или терапевтическая группа).
|
До 14 дней после последней дозы исследуемого препарата (SD 210)
|
|
Часть A: Средняя Cmax ETX0282 и ETX1317 в крови участников пожилого возраста (группа 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее Ct ETX0282 и ETX1317 в крови пожилых участников (когорта 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее значение Tmax ETX0282 и ETX1317 в крови участников пожилого возраста (группа 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее значение AUC0-24 для ETX0282 и ETX1317 в крови пожилых участников (когорта 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1) и 24 (день 2) часов после приема
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1) и 24 (день 2) часов после приема
|
|
|
Часть A: Среднее значение AUC0-t ETX0282 и ETX1317 в крови участников пожилого возраста (группа 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее значение AUC0-∞ ETX0282 и ETX1317 в крови пожилых участников (группа 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее значение Kel ETX0282 и ETX1317 в крови пожилых участников (когорта 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: средний t½ ETX0282 и ETX1317 в крови пожилых участников (когорта 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее значение CL ETX0282 и ETX1317 в крови участников пожилого возраста (группа 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее значение Vdss ETX0282 и ETX1317 в крови участников пожилого возраста (группа 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Среднее Ae ETX0282 и ETX1317 для пожилых участников (когорта 6)
Временное ограничение: До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: средний CLR ETX0282 и ETX1317 в моче для пожилых участников (группа 6)
Временное ограничение: До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Средняя эффективность ETX0282 и ETX1317 для пожилых участников (когорта 6)
Временное ограничение: До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
До дозирования (от -6 до 0 часов; День 1); от 0 до 8 (день 1), от 8 до 24 (день 2), от 24 до 48 (день 3) и от 48 до 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть A: Пропорциональность средней дозы ETX0282 и ETX1317 для пожилых участников (группа 6)
Временное ограничение: Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
Предварительная доза (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (день 1), 24 (день 2), 48 (день 3) и 72 (день 4) часов после введения дозы
|
|
|
Часть B: Средняя Cmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее Ct ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее Tmax ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее значение AUC0-24 для ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее значение AUC0-t ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее значение AUC0-∞ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее значение Kel ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: средний t½ ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Средняя CL ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее значение Vdss ETX0282 и ETX1317 в крови
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Среднее значение Ae для ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: средний CLR ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Средняя fe ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (от -6 до 0 часов) и через 0-8, 8-24, 24-48 и 48-72 часа после введения дозы
|
|
|
Часть B: Пропорциональность средней дозы ETX0282 и ETX1317
Временное ограничение: Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Дни 1-7 (SD 45-51): до введения дозы (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 и 72 часа после введения дозы
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
16 марта 2018 г.
Первичное завершение (Действительный)
11 сентября 2019 г.
Завершение исследования (Действительный)
11 сентября 2019 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
23 марта 2018 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
2 апреля 2018 г.
Первый опубликованный (Действительный)
9 апреля 2018 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
14 января 2020 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
13 января 2020 г.
Последняя проверка
1 января 2020 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
- CS0282-2017-0001
- 1010452 (Другой идентификатор: INC Research)
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Нет
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Нет
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .