Een studie om de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek (PK, de maatstaf van hoe het menselijk lichaam een stof verwerkt) van ETX0282 te evalueren wanneer het oraal wordt toegediend aan gezonde deelnemers
13 januari 2020 bijgewerkt door: Entasis Therapeutics
Een dubbelblinde, gerandomiseerde, placebogecontroleerde fase 1-studie om de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek van orale ETX0282 toegediend bij gezonde proefpersonen te evalueren
Dit onderzoeksproject wordt uitgevoerd om de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek (PK) van een enkelvoudige oplopende dosis (SAD) en meerdere oplopende doses (MAD) van oraal ETX0282 te onderzoeken wanneer het alleen en in combinatie met cefpodoxime proxetil wordt toegediend aan gezonde volwassen deelnemers.
Studie Overzicht
Toestand
Voltooid
Conditie
Interventie / Behandeling
Gedetailleerde beschrijving
Deze fase 1, single-center, dubbelblinde, gerandomiseerde, placebogecontroleerde studie zal worden uitgevoerd om:
- Bepaal de veiligheid en verdraagbaarheid van orale ETX0282 bij toediening als een SAD en MAD aan gezonde deelnemers;
- Bepaal de veiligheid en verdraagbaarheid van orale ETX0282 bij toediening als een enkele orale dosis in combinatie met cefpodoxime proxetil aan gezonde deelnemers;
- Karakteriseer de PK in plasma en in urine van ETX0282 en ETX1317 na toediening van enkelvoudige en meervoudige orale doses van ETX0282 bij gezonde deelnemers; En
- Bepaal het PK-profiel in plasma en in urine van ETX0282 en ETX1317 en van cefpodoxime proxetil en cefpodoxime na toediening van enkelvoudige orale doses van ETX0282 en cefpodoxime proxetil alleen en wanneer ETX0282 gelijktijdig wordt toegediend met cefpodoxime proxetil op hetzelfde moment als enkelvoudige orale doses in gezonde deelnemers.
Studietype
Ingrijpend
Inschrijving (Werkelijk)
99
Fase
- Fase 1
Contacten en locaties
In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.
Studie Locaties
-
-
Victoria
-
Melbourne, Victoria, Australië, 3004
- Nucleus Network
-
-
Deelname Criteria
Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.
Geschiktheidscriteria
Leeftijden die in aanmerking komen voor studie
18 jaar en ouder (Volwassen, Oudere volwassene)
Accepteert gezonde vrijwilligers
Ja
Geslachten die in aanmerking komen voor studie
Allemaal
Beschrijving
Inclusiecriteria:
- In de leeftijd van 18 tot en met 55 jaar voor alle deelnemers behalve die in cohort 6 (in deel A); voor cohort 6 worden alleen deelnemers van ≥ 65 jaar ingeschreven.
- Over het algemeen in goede gezondheid verkeren zonder klinisch significante medische geschiedenis
- Vrijwillige schriftelijke geïnformeerde toestemming geven voorafgaand aan enige studieprocedures en bereid en in staat zijn om te voldoen aan het voorgeschreven behandelingsprotocol en evaluaties
- Body mass index (BMI) ≥18,0 kilogram per vierkante meter (kg/m^2) en ≤32,0 kg/m^2
- Klinische laboratoriumwaarden binnen de normale limieten zoals gedefinieerd door het klinische laboratorium, tenzij de hoofdonderzoeker besluit dat waarden buiten het bereik niet klinisch significant zijn
- Negatieve screening op misbruik van drugs, alcohol, hepatitis B-oppervlakteantigeen, hepatitis C-virusantilichaam en humaan immunodeficiëntievirus bij screening; en drugsmisbruik, alcoholpredosis op dag -1
- Vrouwelijke deelnemers moeten niet zwanger kunnen worden (postmenopauzaal of met bewijs van afbinden van de eileiders) of een medisch aanvaardbaar (zeer effectieve methode) anticonceptieregime gebruiken en moeten een negatieve zwangerschapstest hebben bij screening (serum) en op dag -1 (urine) voorafgaand aan de dosering van het onderzoeksgeneesmiddel. Mannelijke deelnemers moeten chirurgisch steriel zijn of een medisch aanvaardbaar anticonceptieregime gebruiken. Mannen mogen tijdens het onderzoek en gedurende 90 dagen na de laatste dosis onderzoeksmedicatie geen sperma doneren.
Uitsluitingscriteria:
- Geschiedenis van enige matige of ernstige overgevoeligheid of allergische reactie op een β-lactam-antimicrobieel middel (bijv. Penicilline of cefalosporine)
- Geschiedenis van overgevoeligheid of ernstige allergische reactie van welk type dan ook op medicijnen, bijensteken, voedsel of omgevingsfactoren. Een ernstige allergische reactie wordt gedefinieerd als een van de volgende: anafylaxie, urticaria of angio-oedeem.
- Gebruik van geneesmiddelen op recept of vrij verkrijgbare medicijnen binnen 7 dagen na toediening van het onderzoeksproduct, met uitzondering van anticonceptiemiddelen, paracetamol, orale niet-steroïde anti-inflammatoire middelen, lokale vrij verkrijgbare preparaten en gebruikelijke vitamines (indien overschrijd een inname van 20 tot 600 keer de aanbevolen dagelijkse dosis niet), tenzij overeengekomen als niet-klinisch relevant door de hoofdonderzoeker en sponsor
- Deelname aan een onderzoek naar een medicijn of apparaat binnen 30 dagen vóór de dosering van het onderzoeksgeneesmiddel, d.w.z. er waren ten minste 30 dagen tussen de laatste dosis in een eerdere studie en de toediening van de dosis in deze studie
- Huidige roker of moeilijkheid om te stoppen met roken tijdens de studieperiode
- Geschiedenis van ernstige orgaandisfunctie
- Infectie of een ernstige onderliggende medische aandoening waardoor de deelnemer het onderzoeksgeneesmiddel niet zou kunnen krijgen
- Geschiedenis van overmatig alcoholgebruik (gemiddeld meer dan 4 standaarddrankjes per dag) of gebruik van recreatieve drugs in de afgelopen 3 maanden
- Standaarddonatie van bloed binnen 30 dagen na het onderzoek
- Gelijktijdige ziekte of aandoening, inclusief laboratoriumafwijkingen, die de uitvoering van het onderzoek zou kunnen verstoren of die naar de mening van de onderzoeker een onaanvaardbaar risico zou vormen voor de deelnemer aan dit onderzoek
- Verwachte noodzaak van een operatie of ziekenhuisopname tijdens het onderzoek
- Chirurgie binnen 30 dagen vóór inschrijving voor de studie
- Onwil of onvermogen om het onderzoeksprotocol om een andere reden na te leven
Studie plan
Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.
Hoe is de studie opgezet?
Ontwerpdetails
- Primair doel: Behandeling
- Toewijzing: Gerandomiseerd
- Interventioneel model: Parallelle opdracht
- Masker: Verdrievoudigen
Wapens en interventies
Deelnemersgroep / Arm |
Interventie / Behandeling |
|---|---|
|
Experimenteel: Deel A (SAD): Cohort 1, 100 mg ETX0282/Placebo
Deel A van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek (PK) van een enkele oplopende dosis (SAD) van orale ETX0282.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 100 milligram (mg) ETX0282 of placebo in nuchtere toestand.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs postdosisbeoordelingen (dag 4).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel A (SAD): Cohort 2, 200 mg ETX0282/Placebo
Deel A van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van een SAD van orale ETX0282.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 200 mg ETX0282 of placebo in een nuchtere toestand.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs postdosisbeoordelingen (dag 4).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel A (SAD): cohort 3, 400 mg ETX0282/Placebo
Deel A van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van een SAD van orale ETX0282.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 400 mg ETX0282 of placebo in een nuchtere toestand.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs postdosisbeoordelingen (dag 4).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel A (SAD): Cohort 4, 800 mg ETX0282/Placebo
Deel A van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van een SAD van orale ETX0282.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 800 mg ETX0282 of placebo in een nuchtere toestand.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs postdosisbeoordelingen (dag 4).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel A (SAD): Cohort 5, 600 mg ETX0282/Placebo
Deel A van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van een SAD van orale ETX0282.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 600 mg ETX0282 of placebo in een nuchtere toestand.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs postdosisbeoordelingen (dag 4).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel A (SAD): cohort 6 (ouderen), 300 mg ETX0282/placebo
Deel A van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van een SAD van orale ETX0282.
Oudere deelnemers (65 jaar of ouder) zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 300 mg ETX0282 of placebo in een nuchtere toestand.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs postdosisbeoordelingen (dag 4).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel B (Voedingseffect): Cohort 7, 100 mg ETX0282/Placebo
Deel B van de studie zal het effect van voedsel op orale ETX0282 onderzoeken.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 100 mg ETX0282 of placebo (dag 1) terwijl ze nuchter zijn en met een enkele orale dosis van 100 mg ETX0282 of placebo (dag 4) met een vetrijke maaltijd.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs post-feed state dosisbeoordelingen (dag 7).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel C (MAD): Cohort 9, 200 mg ETX0282/Placebo
Deel C van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van MAD van orale ETX0282.
Deel C wordt gevoederd toegediend.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 200 mg ETX0282 of placebo op de ochtend van dag 1, en zullen vervolgens driemaal daags (TID) worden gedoseerd vanaf de ochtend van dag 2 (d.w.z. 24 uur na de dag 1). dosis) tot en met dag 7. Deelnemers worden behandeld met een enkele orale dosis van 200 mg ETX0282 of placebo op de ochtend van dag 8.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72 uur post-dag 8 dosisbeoordelingen (dag 11).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel C (MAD): Cohort 10, 200 mg ETX0282/Placebo
Deel C van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en PK van MAD van orale ETX0282.
Deel C wordt gevoederd toegediend.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkelvoudige orale dosis van 200 mg ETX0282 of placebo op de ochtend van dag 1, en zullen vervolgens TID worden gedoseerd vanaf de ochtend van dag 2 (d.w.z. 24 uur na de dosis op dag 1) tot en met dag 7. Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 200 mg ETX0282 of placebo op de ochtend van dag 8.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72 uur post-dag 8 dosisbeoordelingen (dag 11).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel D: Cohort 12, ETX0282/Placebo plus Cefpodoxime Proxetil
Deel D van de studie onderzoekt de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek van orale ETX0282 bij toediening als een enkelvoudige orale dosis in combinatie met cefpodoxime proxetil-tabletten aan gezonde deelnemers in gevoede toestand.
Deelnemers worden behandeld met een enkele orale dosis van 600 mg ETX0282 of placebo in gevoede toestand op dag 1, met een enkele orale dosis van 400 mg cefpodoxime proxetil in gevoede toestand op dag 4, en met een enkele orale dosis van 600 mg ETX0282 of placebo plus een enkele orale dosis van 400 mg cefpodoxime proxetil tegelijkertijd gedoseerd in gevoede toestand op dag 7.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72 uur post-dag 7 dosisbeoordelingen (dag 10).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
Orale tabletten
|
|
Experimenteel: Deel B (Voedingseffect): Cohort 14, 300 mg ETX0282/Placebo
Deel B van de studie zal het effect van voedsel op orale ETX0282 onderzoeken.
Deelnemers zullen worden behandeld met een enkele orale dosis van 300 mg ETX0282 of placebo (dag 1) terwijl ze nuchter zijn en met een enkele orale dosis van 300 mg ETX0282 of placebo (dag 4) met een vetrijke maaltijd.
Ze worden vanaf dag -1 beperkt tot de studie-eenheid en ontslagen na verzameling van de 72-uurs post-feed state dosisbeoordelingen (dag 7).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
|
Experimenteel: Deel G: Cohort 17, 300 mg ETX0282/Placebo
Deel G van het onderzoek zal de verdraagbaarheid en het farmacokinetische profiel van oraal ETX0282 onderzoeken wanneer het wordt toegediend als een enkele dosis (d.w.z. 300 mg als een enkele dosis) of in 4 gelijke, verdeelde doses over een periode van 6 uur (d.w.z. 75 mg om de 2 uur voor 4 doses [een totale dosis van 300 mg]) bij toediening op de nuchtere maag.
Deelnemers krijgen de 2 behandelingen in een cross-over design volgens een van de 2 gerandomiseerde sequenties: AB of BA.
Behandeling A: 0 uur, 4 × 75 mg ETX0282/placebo; 2, 4 en 6 uur, 1 × 75 mg placebo.
Behandeling B: 0 uur, 1 × 75 mg ETX0282/placebo en 3 × 75 mg placebo; 2, 4 en 6 uur, 1 × 75 mg ETX0282/placebo.
Deelnemers worden vanaf dag -1 beperkt tot de onderzoekseenheid en ontslagen na verzameling van de 24 uur na dag 4 dosisbeoordelingen (dag 5).
|
Orale gelatinecapsules
Orale gelatinecapsules
|
Wat meet het onderzoek?
Primaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Maatregel Beschrijving |
Tijdsspanne |
|---|---|---|
|
Aantal deelnemers met een niet-ernstige bijwerking
Tijdsspanne: Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (Studiedag [SD] 210)
|
Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (Studiedag [SD] 210)
|
|
|
Aantal deelnemers met een ernstig ongewenst voorval
Tijdsspanne: Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
|
|
Aantal deelnemers met een bijwerking van de aangegeven causaliteit en ernst
Tijdsspanne: Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
|
|
Deel A: Aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante hematologie, klinische chemie en laboratoriumwaarden voor urineonderzoek op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1) tot dag 15±2 (follow-up)
|
Screening (dag -1) tot dag 15±2 (follow-up)
|
|
|
Deel B: Aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante hematologie, klinische chemie en laboratoriumwaarden voor urineonderzoek op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 44) tot dag 18 ± 2 (SD 62 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 44) tot dag 18 ± 2 (SD 62 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel C: Aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante hematologie, klinische chemie en laboratoriumwaarden voor urineonderzoek op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 91) tot dag 22 ± 2 (SD 113 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 91) tot dag 22 ± 2 (SD 113 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel D: Aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante hematologie, klinische chemie en laboratoriumwaarden voor urineonderzoek op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 142) tot dag 21 ± 2 (SD 163 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 142) tot dag 21 ± 2 (SD 163 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel G: Aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante hematologie, klinische chemie en laboratoriumwaarden voor urineonderzoek op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 192) tot dag 18 ± 2 (SD 210 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 192) tot dag 18 ± 2 (SD 210 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel A: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante vitale waarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1) tot dag 15±2 (follow-up)
|
Screening (dag -1) tot dag 15±2 (follow-up)
|
|
|
Deel B: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante vitale waarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 44) tot dag 18 ± 2 (SD 62 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 44) tot dag 18 ± 2 (SD 62 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel C: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante vitale waarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 91) tot dag 22 ± 2 (SD 113 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 91) tot dag 22 ± 2 (SD 113 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel D: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante vitale waarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 142) tot dag 21 ± 2 (SD 163 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 142) tot dag 21 ± 2 (SD 163 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel G: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante vitale waarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 192) tot dag 18 ± 2 (SD 210 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 192) tot dag 18 ± 2 (SD 210 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel A: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante elektrocardiogramwaarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1) tot dag 15±2 (follow-up)
|
Screening (dag -1) tot dag 15±2 (follow-up)
|
|
|
Deel B: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante elektrocardiogramwaarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 44) tot dag 18 ± 2 (SD 62 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 44) tot dag 18 ± 2 (SD 62 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel C: Aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante elektrocardiogramwaarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 91) tot dag 22 ± 2 (SD 113 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 91) tot dag 22 ± 2 (SD 113 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel D: Aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante elektrocardiogramwaarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 142) tot dag 21 ± 2 (SD 163 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 142) tot dag 21 ± 2 (SD 163 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel G: aantal deelnemers met abnormale, klinisch significante elektrocardiogramwaarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (dag -1; SD 192) tot dag 18 ± 2 (SD 210 ± 2; follow-up)
|
Screening (dag -1; SD 192) tot dag 18 ± 2 (SD 210 ± 2; follow-up)
|
|
|
Deel A: gemiddelde piekplasmaconcentratie (Cmax) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde plasmaconcentratie op tijdstip t (Ct) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde tijd tot piekplasmaconcentratie (Tmax) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve van tijd 0 tot 24 uur (AUC0-24) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) en 24 (dag 2) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) en 24 (dag 2) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve van tijd 0 tot het laatste geëvalueerde tijdstip (AUC0-t) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve vanaf tijdstip 0 en geëxtrapoleerd naar oneindig (AUC0-∞) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde eliminatiesnelheidsconstante (Kel) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd (t½) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde klaring (CL) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddeld verdelingsvolume (Vdss) van ETX0282 en ETX1317 in bloed in Cohort 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde cumulatieve uitscheiding van onveranderd ETX0282 en ETX1317 in de urine (Ae) in cohort 1 tot 5
Tijdsspanne: Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde urinaire klaring (CLR) van ETX0282 en ETX1317 in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde fractie van de toegediende dosis ETX0282 en ETX1317 die onveranderd wordt uitgescheiden in de urine (fe) in Cohort 1 tot 5
Tijdsspanne: Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde dosisproportionaliteit van ETX0282 en ETX1317 in cohorten 1 tot 5
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde Cmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
minuten, minuten
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
Deel C: gemiddelde Ct van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde Tmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde AUC0-24 van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde AUC0-t van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde AUC0-∞ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde AUC vanaf tijdstip 0 tot het einde van de doseringsperiode (AUC0-tau) van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde accumulatieratio (R0) van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: Gemiddelde Kel van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde t½ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: Gemiddelde CL van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde Vdss van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde Ae van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-4 en 8-11 (SD's 92-95 en 99-102): vóór toediening (-6 tot 0 uur; eerste en laatste dosis) en op 0-8, 8-24, 24-48 en 48 -72 uur na de eerste en laatste dosis
|
Dag 1-4 en 8-11 (SD's 92-95 en 99-102): vóór toediening (-6 tot 0 uur; eerste en laatste dosis) en op 0-8, 8-24, 24-48 en 48 -72 uur na de eerste en laatste dosis
|
|
|
Deel C: Gemiddelde CLR van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-4 en 8-11 (SD's 92-95 en 99-102): vóór toediening (-6 tot 0 uur; eerste en laatste dosis) en op 0-8, 8-24, 24-48 en 48 -72 uur na de eerste en laatste dosis
|
Dag 1-4 en 8-11 (SD's 92-95 en 99-102): vóór toediening (-6 tot 0 uur; eerste en laatste dosis) en op 0-8, 8-24, 24-48 en 48 -72 uur na de eerste en laatste dosis
|
|
|
Deel C: gemiddelde fe van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-4 en 8-11 (SD's 92-95 en 99-102): vóór toediening (-6 tot 0 uur; eerste en laatste dosis) en op 0-8, 8-24, 24-48 en 48 -72 uur na de eerste en laatste dosis
|
Dag 1-4 en 8-11 (SD's 92-95 en 99-102): vóór toediening (-6 tot 0 uur; eerste en laatste dosis) en op 0-8, 8-24, 24-48 en 48 -72 uur na de eerste en laatste dosis
|
|
|
Deel C: Gemiddelde dosisproportionaliteit van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
Dag 1-3, 5 en 8 (SD's 92-94, 96 en 99): predosis (30 min); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de eerste dosis; bij dieptepunten van dag 3, 5 en 8 (SD's 94, 96 en 99); op 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 en 12 uur na de laatste dosis
|
|
|
Deel D: gemiddelde Cmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: gemiddelde Ct van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Tmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: gemiddelde AUC0-24 van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: gemiddelde AUC0-t van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: gemiddelde AUC0-∞ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Kel van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: gemiddelde t½ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde CL van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Vdss van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: gemiddelde Ae van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel D: Gemiddelde CLR van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel D: gemiddelde fe van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel D: Gemiddelde dosisproportionaliteit van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Cmax van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Ct van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Tmax van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkele orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde AUC0-24 van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde AUC0-t van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde AUC0-∞ van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Kel van cefpodoxime proxetil en cefpodoxime na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkele orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde t½ van cefpodoxime proxetil en cefpodoxime na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkele orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde CL van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Vdss van cefpodoxime proxetil en cefpodoxime na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel D: Gemiddelde Ae van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel D: Gemiddelde CLR van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel D: Gemiddelde fe van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel D: Gemiddelde dosisproportionaliteit van cefpodoxime proxetil en cefpodoxim na toediening van cefpodoxime proxetil als een enkelvoudige orale dosis, alleen of in combinatie met ETX0282
Tijdsspanne: Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
Dag 1-10 (SD's 143-152): predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde Cmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde Ct van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde Tmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde AUC0-24 van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde AUC0-t van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde AUC0-∞ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde AUC0-tau van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde R0 van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: Gemiddelde Kel van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde t½ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: Gemiddelde CL van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde Vdss van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde Ae van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde CLR van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: gemiddelde fe van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
|
|
Deel G: Gemiddelde dosisproportionaliteit van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Dag 1 en 4 (SD's 193 en 196): 30 minuten voordosering; 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 2,5, 3, 4 (predosis voorafgaand aan volgende dosis), 7, 8, 12 en 16 uur na dosis. Dag 2 en 5 (SD's 194 en 197): 24 uur na de dosis
|
Secundaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Maatregel Beschrijving |
Tijdsspanne |
|---|---|---|
|
Aantal oudere deelnemers met een niet-ernstige bijwerking
Tijdsspanne: Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
|
|
Aantal oudere deelnemers met een ernstige bijwerking
Tijdsspanne: Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
|
|
Aantal oudere deelnemers met een bijwerking van de aangegeven causaliteit en ernst
Tijdsspanne: Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
|
|
Deel A: Aantal oudere deelnemers met abnormale, klinisch significante hematologie, klinische chemie en laboratoriumwaarden voor urineonderzoek op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (Dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 en 15 ± 2 (follow-up)
|
Screening (Dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 en 15 ± 2 (follow-up)
|
|
|
Deel A: aantal oudere deelnemers met abnormale, klinisch significante waarden van de vitale functies op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (Dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 en 15 ± 2 (follow-up)
|
Screening (Dag -1); Dag 2, 3, 4, 7 en 15 ± 2 (follow-up)
|
|
|
Deel A: aantal oudere deelnemers met abnormale, klinisch significante elektrocardiogramwaarden op de aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Screening (Dag -1); Dagen 1-7; Dag 15±2 (vervolg)
|
Screening (Dag -1); Dagen 1-7; Dag 15±2 (vervolg)
|
|
|
Aantal deelnemers dat gelijktijdig medicatie kreeg
Tijdsspanne: Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
Gelijktijdige medicatie wordt gecodeerd met behulp van de World Health Organization Drug Dictionary.
De incidentie van deelnemers die elk medicijn innemen per anatomisch therapeutisch chemisch tweede en vierde niveau categorie (farmacologische of therapeutische groep) zal worden gepresenteerd.
|
Tot 14 dagen na de laatste dosis onderzoeksgeneesmiddel (SD 210)
|
|
Deel A: gemiddelde Cmax van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde Ct van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (Cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde Tmax van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (Cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde AUC0-24 van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) en 24 (dag 2) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1) en 24 (dag 2) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde AUC0-t van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde AUC0-∞ van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde Kel van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde t½ van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde CL van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde Vdss van ETX0282 en ETX1317 in het bloed van oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde Ae van ETX0282 en ETX1317 voor oudere deelnemers (Cohort 6)
Tijdsspanne: Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: gemiddelde CLR van ETX0282 en ETX1317 in urine voor oudere deelnemers (cohort 6)
Tijdsspanne: Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde fe van ETX0282 en ETX1317 voor oudere deelnemers (Cohort 6)
Tijdsspanne: Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Voorafgaand aan dosering (-6 tot 0 uur; dag 1); 0 tot 8 (dag 1), 8 tot 24 (dag 2), 24 tot 48 (dag 3) en 48 tot 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel A: Gemiddelde dosisproportionaliteit van ETX0282 en ETX1317 voor oudere deelnemers (Cohort 6)
Tijdsspanne: Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
Predosis (0); 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16 (dag 1), 24 (dag 2), 48 (dag 3) en 72 (dag 4) uur na de dosis
|
|
|
Deel B: gemiddelde Cmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde Ct van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde Tmax van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde AUC0-24 van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16 en 24 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16 en 24 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde AUC0-t van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde AUC0-∞ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: Gemiddelde Kel van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde t½ van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde CL van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: Gemiddelde Vdss van ETX0282 en ETX1317 in bloed
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: gemiddelde Ae van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: Gemiddelde CLR van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: Gemiddelde van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): vóór dosering (-6 tot 0 uur) en 0-8, 8-24, 24-48 en 48-72 uur na dosering
|
|
|
Deel B: Gemiddelde dosisproportionaliteit van ETX0282 en ETX1317
Tijdsspanne: Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Dag 1-7 (SD's 45-51): voordosering (0), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 8, 12, 16, 24, 48 en 72 uur na dosering
|
Medewerkers en onderzoekers
Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.
Sponsor
Studie record data
Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.
Bestudeer belangrijke data
Studie start (Werkelijk)
16 maart 2018
Primaire voltooiing (Werkelijk)
11 september 2019
Studie voltooiing (Werkelijk)
11 september 2019
Studieregistratiedata
Eerst ingediend
23 maart 2018
Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria
2 april 2018
Eerst geplaatst (Werkelijk)
9 april 2018
Updates van studierecords
Laatste update geplaatst (Werkelijk)
14 januari 2020
Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria
13 januari 2020
Laatst geverifieerd
1 januari 2020
Meer informatie
Termen gerelateerd aan deze studie
Trefwoorden
Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden
Andere studie-ID-nummers
- CS0282-2017-0001
- 1010452 (Andere identificatie: INC Research)
Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten
Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel
Nee
Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct
Nee
Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .