En randomiseret undersøgelse, der undersøger oral desmetramadol-dosisproportionalitet og fødevareeffekt hos normale mennesker

Inklusionskriterier:

1. Raske mænd og kvinder med vitale tegn som følger ved screening: systolisk blodtryk > 90 mm Hg og < 140 mm Hg; diastolisk blodtryk > 40 mm Hg og < 90 mm Hg; puls 40 til 99 slag i minuttet; respirationsfrekvens 12 til 24 vejrtrækninger i minuttet.
2. Alder 19 til 55 år.
3. Kan og er villig til at give informeret samtykke
4. I stand til at overholde alle undersøgelsesprocedurer.

5. Hvis en kvinde, må den ikke være i den fødedygtige alder eller skal acceptere at bruge en eller flere af følgende former for prævention fra screening gennem hele undersøgelsen og i 30 dage efter indgivelse af forsøgslægemidlet: hormonel (f.eks. oral, transdermal, intravaginal, implantat eller injektion i 3 måneder); dobbelt barriere (f.eks. kondom eller membran med spermicid); intrauterin enhed (IUD) eller system (IUS) (i 3 måneder); vasektomiseret partner (minimum 6 måneder); eller afholdenhed.

   Screeningslaboratorieresultater skal ligge inden for normalområdet pr. klinisk forskningsenhed: serumnatrium, kalium, calcium, BUN, kreatinin, ALT, AST, total bilirubin, alkalisk fosfatase, glucose (tilfældig), albumin, totalt protein, WBC og differential, hæmoglobin, og blodplader. Derudover skal PT og PTT være < 1,2 ULN.

6. Elektrokardiogram (EKG) uden klinisk signifikante abnormiteter.

   Urinalyse viser < +1 glukose og +1 protein.

7. Hvis hun er kvinde, skal den have en negativ graviditetstest ved screeningen
8. Negativ urintest for misbrugsstoffer, herunder opiater, i henhold til standarder for klinisk farmakologisk enhed ved screening og klinikindtjekning.
9. Negative serologiske tests for HIV, hepatitis B overfladeantigen og hepatitis C virus antistof.
10. Vægt > 50 kg og et body mass index (BMI) på 18,0 til 32,0 kg/m (inklusive).
11. Ikke-ryger af tobak i minimum de seneste 3 måneder, og negativ urinkontinintest.

Ekskluderingskriterier:

1. Oral temperatur > 38°C eller aktuel sygdom.
2. Anamnese med anfald, epilepsi eller anerkendt øget risiko for anfald (f.eks. hovedtraume, stofskifteforstyrrelser, alkohol- eller medicinabstinenser).
3. Anamnese med skrumpelever eller laboratoriebevis for leversygdom.
4. Efter at have gennemgået galdeblærefjernelse.
5. Brug af alkohol inden for 24 timer om dagen -1 indtil afslutningen af ​​undersøgelsen; og grapefrugt, grapefrugt-relaterede citrusfrugter (f.eks. Sevilla-appelsiner, pomeloer) eller grapefrugtjuice eller grapefrugt-relaterede juice inden for 7 dage efter undersøgelseslægemiddeladministration og indtil afslutningen af ​​undersøgelsen.
6. Anamnese med tidligere anafylaksi, alvorlig allergisk reaktion på tramadol, kodein eller andre opioide lægemidler.
7. Enhver anden ustabil akut eller kronisk sygdom, der kan interferere med evalueringen af ​​undersøgelseslægemidlets sikkerhed som bestemt af den primære investigator i dialog med sponsorens medicinske monitor.
8. Hunnerne må ikke i øjeblikket være gravide eller ammende.
9. Det er usandsynligt, at det overholder undersøgelsesprotokollen.
10. Kendt eller mistænkt alkohol- eller stofmisbrug inden for de seneste 6 måneder.
11. Modtog et andet forsøgsmiddel inden for 4 uger efter dag -1 eller inden for fem halveringstider på dag -1, alt efter hvad der er længst; eller modtagelse af ethvert andet forsøgsmiddel under denne undersøgelse.
12. Enhver samtidig sygdom eller tilstand, der efter investigatorens mening forringer forsøgspersonens evne til at gennemføre forsøget. Psykologiske, familiære, sociologiske, geografiske eller medicinske tilstande, som efter efterforskerens mening kan kompromittere overholdelse af målene og procedurerne i denne protokol eller sløre fortolkningen af ​​forsøgsdataene.