Randomizovaná studie zkoumající proporcionalitu dávky perorálního desmetramadolu a účinek potravy u normálních lidských subjektů

Kritéria pro zařazení:

1. Zdraví muži a ženy s následujícími vitálními funkcemi při screeningu: systolický krevní tlak > 90 mm Hg a < 140 mm Hg; diastolický krevní tlak > 40 mm Hg a < 90 mm Hg; puls 40 až 99 tepů za minutu; dechová frekvence 12 až 24 dechů za minutu.
2. Věk 19 až 55 let.
3. Schopný a ochotný dát informovaný souhlas
4. Schopnost dodržovat všechny studijní postupy.

5. Pokud je žena, nesmí být v plodném věku nebo musí souhlasit s používáním jedné nebo více z následujících forem antikoncepce ze screeningu v průběhu studie a po dobu 30 dnů po podání studovaného léku: hormonální (např. perorální, transdermální, intravaginální, implantát nebo injekce po dobu 3 měsíců); dvojitá bariéra (např. kondom nebo diafragma se spermicidem); nitroděložní tělísko (IUD) nebo systém (IUS) (po dobu 3 měsíců); partner po vasektomii (minimálně 6 měsíců); nebo abstinence.

   Laboratorní výsledky screeningu musí být v normálním rozmezí na jednotku klinického výzkumu: sérový sodík, draslík, vápník, BUN, kreatinin, ALT, AST, celkový bilirubin, alkalická fosfatáza, glukóza (náhodné), albumin, celkový protein, WBC a diferenciál, hemoglobin, a krevní destičky. Navíc PT a PTT musí být < 1,2 ULN.

6. Elektrokardiogram (EKG) bez klinicky významných abnormalit.

   Analýza moči prokázala < +1 glukózy a +1 bílkovin.

7. Pokud je žena, musí mít při screeningu negativní těhotenský test
8. Negativní test moči na zneužívání látek, včetně opiátů, podle standardů klinické farmakologické jednotky při screeningu a kontrole na klinice.
9. Negativní sérologické testy na HIV, povrchový antigen hepatitidy B a protilátky proti viru hepatitidy C.
10. Hmotnost > 50 kg a index tělesné hmotnosti (BMI) 18,0 až 32,0 kg/m (včetně).
11. Nekuřák tabáku po dobu minimálně posledních 3 měsíců a negativní test kontinuity v moči.

Kritéria vyloučení:

1. Ústní teplota > 38 °C nebo aktuální onemocnění.
2. Anamnéza záchvatů, epilepsie nebo zjištěné zvýšené riziko záchvatu (např. trauma hlavy, metabolické poruchy, vysazení alkoholu nebo drog).
3. Anamnéza cirhózy nebo laboratorní důkaz onemocnění jater.
4. Po odstranění žlučníku.
5. Požití alkoholu do 24 hodin denně -1 až do konce studie; a grapefruit, citrusové plody příbuzné grapefruitu (např. sevillské pomeranče, pomela) nebo grapefruitový džus nebo šťávy příbuzné grapefruitu do 7 dnů od podání studovaného léčiva a do konce studie.
6. Anamnéza předchozí anafylaxe, závažné alergické reakce na tramadol, kodein nebo jiné opioidní léky.
7. Jakékoli jiné nestabilní akutní nebo chronické onemocnění, které by mohlo narušit hodnocení bezpečnosti studovaného léku, jak určil hlavní zkoušející v dialogu se sponzorským lékařským monitorem.
8. Samice nesmí být v současné době březí nebo kojit.
9. Je nepravděpodobné, že by dodržel protokol studie.
10. Známé nebo podezření na zneužívání alkoholu nebo drog během posledních 6 měsíců.
11. Dostal další zkoumanou látku do 4 týdnů ode dne -1 nebo do pěti poločasů ode dne -1, podle toho, co je delší; nebo příjem jakékoli jiné zkoumané látky během této studie.
12. Jakékoli souběžné onemocnění nebo stav, který podle názoru zkoušejícího zhoršuje schopnost subjektu dokončit studii. Psychologické, rodinné, sociologické, geografické nebo zdravotní podmínky, které by podle názoru zkoušejícího mohly ohrozit soulad s cíli a postupy tohoto protokolu nebo zatemnit interpretaci údajů ze studie.