Eine randomisierte Studie zur Untersuchung der Proportionalität der oralen Desmetramadol-Dosis und der Wirkung von Nahrungsmitteln bei normalen menschlichen Probanden

Einschlusskriterien:

1. Gesunde Männer und Frauen mit folgenden Vitalzeichen beim Screening: systolischer Blutdruck > 90 mm Hg und < 140 mm Hg; diastolischer Blutdruck > 40 mm Hg und < 90 mm Hg; Puls 40 bis 99 Schläge pro Minute; Atemfrequenz 12 bis 24 Atemzüge pro Minute.
2. Alter 19 bis 55 Jahre.
3. In der Lage und bereit, eine informierte Einwilligung zu geben
4. Kann alle Studienverfahren einhalten.

5. Wenn sie weiblich ist, darf sie nicht im gebärfähigen Alter sein oder muss zustimmen, eine oder mehrere der folgenden Formen der Empfängnisverhütung aus dem Screening während der gesamten Studie und für 30 Tage nach der Verabreichung des Studienmedikaments zu verwenden: hormonelle (z. B. orale, transdermale, intravaginale, implantierte oder Injektion für 3 Monate); doppelte Barriere (z. B. Kondom oder Diaphragma mit Spermizid); Intrauterinpessar (IUP) oder System (IUS) (für 3 Monate); vasektomierter Partner (mindestens 6 Monate); oder Abstinenz.

   Screening-Laborergebnisse müssen innerhalb des normalen Bereichs pro klinischer Forschungseinheit liegen: Serumnatrium, Kalium, Calcium, BUN, Kreatinin, ALT, AST, Gesamtbilirubin, alkalische Phosphatase, Glukose (zufällig), Albumin, Gesamtprotein, Leukozyten und Differential, Hämoglobin, und Blutplättchen. Außerdem müssen PT und PTT < 1,2 ULN sein.

6. Elektrokardiogramm (EKG) ohne klinisch signifikante Anomalien.

   Urinanalyse zeigt < +1 Glukose und +1 Protein.

7. Wenn weiblich, muss beim Screening ein negativer Schwangerschaftstest vorliegen
8. Negativer Urintest auf Missbrauchssubstanzen, einschließlich Opiate, gemäß den Standards der klinisch-pharmakologischen Einheit beim Screening und Klinik-Check-in.
9. Negative serologische Tests auf HIV, Hepatitis-B-Oberflächenantigen und Hepatitis-C-Virus-Antikörper.
10. Gewicht > 50 kg und ein Body-Mass-Index (BMI) von 18,0 bis 32,0 kg/m (einschließlich).
11. Nichtraucher von Tabak für mindestens die letzten 3 Monate und negativer Urinkontinintest.

Ausschlusskriterien:

1. Mundtemperatur > 38°C oder aktuelle Krankheit.
2. Vorgeschichte von Krampfanfällen, Epilepsie oder anerkanntem erhöhtem Risiko für Krampfanfälle (z. B. Kopftrauma, Stoffwechselstörungen, Alkohol- oder Drogenentzug).
3. Zirrhose in der Anamnese oder Labornachweis einer Lebererkrankung.
4. Nach Entfernung der Gallenblase.
5. Alkoholkonsum innerhalb von 24 Stunden von Tag -1 bis zum Ende der Studie; und Grapefruit, mit Grapefruit verwandte Zitrusfrüchte (z. B. Sevilla-Orangen, Pampelmusen) oder Grapefruitsaft oder mit Grapefruit verwandte Säfte innerhalb von 7 Tagen nach Verabreichung des Studienmedikaments und bis zum Ende der Studie.
6. Vorgeschichte einer früheren Anaphylaxie, schwere allergische Reaktion auf Tramadol, Codein oder andere Opioid-Medikamente.
7. Jede andere instabile akute oder chronische Krankheit, die die Bewertung der Sicherheit des Studienmedikaments beeinträchtigen könnte, wie vom Hauptprüfarzt im Dialog mit dem medizinischen Monitor des Sponsors festgelegt.
8. Frauen dürfen derzeit nicht schwanger sein oder stillen.
9. Es ist unwahrscheinlich, dass das Studienprotokoll eingehalten wird.
10. Bekannter oder vermuteter Alkohol- oder Drogenmissbrauch innerhalb der letzten 6 Monate.
11. Innerhalb von 4 Wochen nach Tag -1 oder innerhalb von fünf Halbwertszeiten von Tag -1, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist, einen anderen Prüfagenten erhalten; oder Erhalt eines anderen Prüfpräparats während dieser Studie.
12. Alle gleichzeitig auftretenden Krankheiten oder Zustände, die nach Ansicht des Prüfarztes die Fähigkeit des Probanden beeinträchtigen, die Studie abzuschließen. Psychologische, familiäre, soziologische, geografische oder medizinische Bedingungen, die nach Ansicht des Prüfarztes die Einhaltung der Ziele und Verfahren dieses Protokolls beeinträchtigen oder die Interpretation der Studiendaten verschleiern könnten.