GSK1247303 Erstmals in einer Humanstudie

Einschlusskriterien:

• Das Thema ist gesund. Gesund, wie von einem verantwortlichen Arzt auf der Grundlage einer medizinischen Untersuchung einschließlich Anamnese, körperlicher Untersuchung, Labortests und 12-Kanal-EKG festgestellt. Ein Proband mit einer klinischen Anomalie oder Laborparametern außerhalb des Referenzbereichs für die untersuchte Population kann nur dann eingeschlossen werden, wenn der Prüfer und der medizinische GSK-Monitor übereinstimmen, dass der Befund wahrscheinlich keine zusätzlichen Risikofaktoren mit sich bringt und die Studienabläufe nicht beeinträchtigt.
• Mann oder Frau im Alter zwischen 18 und 50 Jahren.
• Eine weibliche Testperson ist zur Teilnahme berechtigt, wenn sie nicht gebärfähig ist (d. h. physiologisch nicht in der Lage ist, schwanger zu werden):
• Ein Mann ist zur Teilnahme an der Studie berechtigt, wenn er chirurgisch unfruchtbar ist ODER wenn er entweder zustimmt, auf den Geschlechtsverkehr mit einer Partnerin zu verzichten oder sich bereit erklärt, ein Kondom/Spermizid zu verwenden, zusätzlich dazu, dass seine Partnerin eine andere Form davon verwendet Empfängnisverhütung gemäß Abschnitt 8.1.
• Körpergewicht >= 50 kg (110 lbs.) für Männer und >= 45 kg (99 lbs) für Frauen und Body-Mass-Index (BMI) im Bereich 18,5-31,0 kg/m2 (inklusive).
• Vor dem Screening wird vom Probanden oder seinem gesetzlichen Vertreter eine unterzeichnete und datierte schriftliche Einverständniserklärung eingeholt.
• Der Proband muss in der Lage sein, eine schriftliche Einverständniserklärung abzugeben, was die Einhaltung der im Einwilligungsformular aufgeführten Anforderungen und Einschränkungen einschließt.

Ausschlusskriterien:

• Aufgrund des medizinischen Interviews, der körperlichen Untersuchung oder der Screening-Untersuchungen hält der Prüfer die Person für ungeeignet für die Studie.
• Der systolische Blutdruck des Probanden liegt außerhalb des Bereichs von 90–140 mmHg oder der diastolische Blutdruck liegt außerhalb des Bereichs von 45–90 mmHg oder die Herzfrequenz liegt außerhalb des Bereichs von 50–100 Schlägen pro Minute bei weiblichen Probanden bzw. 45–100 Schlägen pro Minute bei männlichen Probanden.
• Anamnese/Anzeichen einer symptomatischen Arrhythmie, Angina pectoris/Ischämie, einer Koronararterien-Bypass-Operation oder einer perkutanen transluminalen Koronarangioplastie oder einer klinisch signifikanten Herzerkrankung.
• Anamnese/Anzeichen einer klinisch signifikanten Lungenerkrankung.
• Hat vor der Studie ein positives Hepatitis-B-Oberflächenantigen; positiver Hepatitis C (HCV)-Antikörper oder nachweisbare HCV-Ribonukleinsäure (RNA); oder positives HIV-1-Antikörperergebnis.
• Hat in der Vergangenheit innerhalb von 6 Monaten nach dem Screening-Besuch regelmäßigen Alkoholkonsum von durchschnittlich >7 Getränken/Woche bei Frauen bzw. >14 Getränken/Woche bei Männern.

Hinweis: 1 Getränk entspricht 12 g Alkohol = 5 Unzen (150 ml) Wein oder 12 Unzen (360 ml) Bier oder 1,5 Unzen (45 ml) 80-prozentige destillierte Spirituosen.

• Nicht bereit, 48 Stunden vor Beginn der Dosierung bis zur Entnahme der letzten pharmakokinetischen Probe während jedes Behandlungszeitraums auf Alkohol zu verzichten.
• Hat innerhalb von 3 Monaten nach dem Screening-Besuch in der Vergangenheit regelmäßig tabak- oder nikotinhaltige Produkte konsumiert.
• Der Proband hat vor dem Studium ein positives Drogen- und/oder Alkoholscreening.
• Nicht bereit, während der Teilnahme an der Studie auf den Konsum illegaler Drogen zu verzichten und andere im Protokoll festgelegte Einschränkungen einzuhalten.
• Der Proband hat innerhalb von 30 Tagen oder 5 Halbwertszeiten oder der doppelten Dauer der biologischen Wirkung eines Arzneimittels (je nachdem, welcher Zeitraum länger ist) vor der ersten Dosis der aktuellen Studienmedikation ein Prüfpräparat erhalten oder an einer anderen Forschungsstudie teilgenommen.
• Die Teilnahme an der Studie würde zu einer Blutspende von mehr als 500 ml innerhalb eines Zeitraums von 56 Tagen führen. Hinweis: Plasmaspenden sind hiervon nicht umfasst.
• Vorgeschichte oder Vorliegen einer Allergie oder Unverträglichkeit gegenüber dem Studienmedikament oder seinen Bestandteilen oder Arzneimitteln seiner Klasse oder eine Vorgeschichte von Arzneimittel- oder anderen Allergien, die nach Ansicht des verantwortlichen Arztes eine Kontraindikation für die Teilnahme darstellen. Wenn während der PK-Probenahme Heparin verwendet wird, sollten darüber hinaus Personen mit einer Vorgeschichte einer Empfindlichkeit gegenüber Heparin oder einer Heparin-induzierten Thrombozytopenie nicht eingeschlossen werden. Hinweis: „Studien-“ oder „Prüfpräparate“ umfassen GSK1247303 oder Placebo.
• Einnahme von verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Medikamenten, einschließlich Antazida, Vitaminen, Kräuter- und Nahrungsergänzungsmitteln (einschließlich Johanniskraut und Eisenpräparaten), innerhalb von 7 Tagen (oder 14 Tagen, wenn das Medikament ein potenzieller Enzyminduktor ist) oder 5 Halbwertszeiten (je nachdem, was auch immer gilt). ist länger) vor der ersten Dosis der Studienmedikation, es sei denn, nach Ansicht des Prüfarztes und Sponsors beeinträchtigt das Medikament nicht die Studienabläufe oder beeinträchtigt die Sicherheit des Probanden.
• Aspartataminotransferase (AST), Alaninaminotransferase (ALT) oder Gesamtbilirubinwerte über der Obergrenze des Normalwerts. Für die Feststellung der Eignung ist eine einmalige Wiederholung zulässig.
• Personen mit einer Vorerkrankung, die die normale Anatomie oder Motilität des Magen-Darm-Trakts sowie die Leber- und/oder Nierenfunktion beeinträchtigt und die Absorption, den Metabolismus und/oder die Ausscheidung der Studienmedikamente beeinträchtigen könnte. Personen mit einer Cholezystektomie in der Vorgeschichte sollten ausgeschlossen werden.
• Vorgeschichte schwerwiegender Nieren- oder Lebererkrankungen.
• Geschichte des Gilbert-Syndroms.
• Ausschlusskriterien für das 24-Stunden-Screening-Holter gemäß Protokoll.
• Ausschlusskriterien für das EKG-Screening gemäß Protokoll (eine einzige Wiederholung ist zur Feststellung der Eignung zulässig).