GSK1247303 Primeira Vez em Estudo Humano

Critério de inclusão:

• O sujeito é saudável. Saudável conforme determinado por um médico responsável, com base em uma avaliação médica, incluindo histórico médico, exame físico, exames laboratoriais e ECG de 12 derivações. Um indivíduo com uma anormalidade clínica ou parâmetros laboratoriais fora do intervalo de referência para a população em estudo pode ser incluído apenas se o investigador e o monitor médico da GSK concordarem que é improvável que o achado introduza fatores de risco adicionais e não interfira nos procedimentos do estudo.
• Homem ou mulher entre 18 e 50 anos.
• Uma mulher é elegível para participar se não tiver potencial para engravidar (isto é, fisiologicamente incapaz de engravidar):
• Um homem é elegível para entrar e participar do estudo se for cirurgicamente estéril OU se concordar em se abster de relações sexuais com uma parceira ou concordar em usar preservativo/espermicida, além de fazer sua parceira usar outra forma de contracepção conforme descrito na Seção 8.1.
• Peso corporal >= 50 kg (110 lbs.) para homens e >= 45 kg (99 lbs) para mulheres e índice de massa corporal (IMC) dentro da faixa de 18,5-31,0 kg/m2 (inclusive).
• Um consentimento informado assinado e datado é obtido do sujeito ou do representante legal do sujeito antes da triagem.
• O sujeito deve ser capaz de dar consentimento informado por escrito, o que inclui a conformidade com os requisitos e restrições listados no formulário de consentimento.

Critério de exclusão:

• Como resultado da entrevista médica, exame físico ou investigações de triagem, o Investigador considera o sujeito inapto para o estudo.
• A pressão arterial sistólica do indivíduo está fora do intervalo de 90-140 mmHg, ou a pressão arterial diastólica está fora do intervalo de 45-90 mmHg ou a frequência cardíaca está fora do intervalo de 50-100 bpm para indivíduos do sexo feminino ou 45-100 bpm para indivíduos do sexo masculino.
• História/evidência de arritmia sintomática, angina/isquemia, cirurgia de revascularização do miocárdio ou angioplastia coronária transluminal percutânea ou qualquer doença cardíaca clinicamente significativa.
• História/evidência de doença pulmonar clinicamente significativa.
• Tem um antígeno de superfície de hepatite B pré-estudo positivo; anticorpo positivo para hepatite C (HCV) ou ácido ribonucleico (RNA) HCV detectável; ou resultado de anticorpo HIV-1 positivo.
• Tem um histórico de consumo regular de álcool em média > 7 drinques/semana para mulheres ou > 14 drinques/semana para homens dentro de 6 meses da visita de triagem.

Observação: 1 bebida equivale a 12 g de álcool = 5 onças (150 ml) de vinho ou 12 onças (360 ml) de cerveja ou 1,5 onças (45 ml) de destilados 80 proof.

• Não deseja abster-se de álcool por 48 horas antes do início da dosagem até a coleta da amostra farmacocinética final durante cada período de tratamento.
• Tem um histórico de uso regular de produtos contendo tabaco ou nicotina dentro de 3 meses da consulta de triagem.
• O sujeito tem uma triagem positiva para drogas e/ou álcool pré-estudo.
• Não querer abster-se do uso de drogas ilícitas e aderir a outras restrições estabelecidas pelo protocolo durante a participação no estudo.
• O sujeito recebeu um medicamento experimental ou participou de qualquer outro estudo de pesquisa dentro de 30 dias ou 5 meias-vidas, ou duas vezes a duração do efeito biológico de qualquer medicamento (o que for mais longo) antes da primeira dose do medicamento do estudo atual.
• A participação no estudo resultaria em doação de sangue superior a 500 mL em um período de 56 dias. Nota: Não inclui doação de plasma.
• Histórico ou presença de alergia ou intolerância ao medicamento do estudo ou seus componentes ou medicamentos de sua classe, ou histórico de medicamento ou outra alergia que, na opinião do médico responsável, contraindique sua participação. Além disso, se a heparina for usada durante a amostragem farmacocinética, os indivíduos com histórico de sensibilidade à heparina ou trombocitopenia induzida por heparina não devem ser incluídos. Observação: medicamentos de "estudo" ou "em investigação" incluem GSK1247303 ou placebo.
• Uso de medicamentos prescritos ou não prescritos, incluindo antiácidos, vitaminas, ervas e suplementos dietéticos (incluindo erva de São João e suplementos de ferro) dentro de 7 dias (ou 14 dias se o medicamento for um potencial indutor enzimático) ou 5 meias-vidas (o que for é mais longo) antes da primeira dose da medicação do estudo, a menos que na opinião do investigador e do patrocinador a medicação não interfira nos procedimentos do estudo ou comprometa a segurança do sujeito.
• Valores de aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT) ou bilirrubina total acima do limite superior do normal. Uma única repetição é permitida para determinação de elegibilidade.
• Indivíduos com uma condição pré-existente que interfere na anatomia ou motilidade gastrointestinal normal, função hepática e/ou renal, que pode interferir na absorção, metabolismo e/ou excreção dos medicamentos do estudo. Indivíduos com histórico de colecistectomia devem ser excluídos.
• História de doenças renais ou hepáticas significativas.
• História da síndrome de Gilbert.
• Critérios de Exclusão para Holter de Triagem de 24 Horas conforme protocolo.
• Critérios de exclusão para triagem de ECG de acordo com o protocolo (uma única repetição é permitida para determinação de elegibilidade).