GSK1247303 Eerste keer in menselijk onderzoek

Inclusiecriteria:

• Het onderwerp is gezond. Gezond zoals bepaald door een verantwoordelijke arts, op basis van een medische evaluatie inclusief medische geschiedenis, lichamelijk onderzoek, laboratoriumtests en 12-afleidingen ECG. Een proefpersoon met een klinische afwijking of laboratoriumparameters buiten het referentiebereik voor de bestudeerde populatie mag alleen worden opgenomen als de onderzoeker en de GSK Medical Monitor het erover eens zijn dat de bevinding waarschijnlijk geen extra risicofactoren zal introduceren en de onderzoeksprocedures niet zal verstoren.
• Man of vrouw tussen de 18 en 50 jaar.
• Een vrouwelijke proefpersoon komt in aanmerking voor deelname als ze niet vruchtbaar is (d.w.z. fysiologisch niet in staat om zwanger te worden):
• Een man komt in aanmerking voor deelname aan het onderzoek als hij chirurgisch onvruchtbaar is OF als hij ermee instemt zich te onthouden van geslachtsgemeenschap met een vrouwelijke partner of ermee instemt een condoom/zaaddodend middel te gebruiken, naast dat zijn vrouwelijke partner een andere vorm van anticonceptie zoals beschreven in rubriek 8.1.
• Lichaamsgewicht >=50 kg (110 lbs.) voor mannen en >= 45 kg (99 lbs) voor vrouwen en body mass index (BMI) binnen het bereik van 18,5-31,0 kg/m2 (inclusief).
• Voorafgaand aan de screening wordt een ondertekende en gedateerde schriftelijke geïnformeerde toestemming verkregen van de proefpersoon of de wettelijke vertegenwoordiger van de proefpersoon.
• De proefpersoon moet in staat zijn om schriftelijke geïnformeerde toestemming te geven, waaronder naleving van de vereisten en beperkingen vermeld in het toestemmingsformulier.

Uitsluitingscriteria:

• Als resultaat van het medisch interview, lichamelijk onderzoek of screeningsonderzoek beschouwt de onderzoeker de proefpersoon als ongeschikt voor het onderzoek.
• De systolische bloeddruk van de patiënt ligt buiten het bereik van 90-140 mmHg, of de diastolische bloeddruk ligt buiten het bereik van 45-90 mmHg of de hartslag ligt buiten het bereik van 50-100 spm voor vrouwelijke proefpersonen of 45-100 spm voor mannelijke proefpersonen.
• Voorgeschiedenis/bewijs van symptomatische aritmie, angina pectoris/ischemie, coronaire bypassoperatie of percutane transluminale coronaire angioplastiek of een klinisch significante hartaandoening.
• Geschiedenis / bewijs van klinisch significante longziekte.
• Heeft een positief Hepatitis B-oppervlakte-antigeen vóór de studie; positief hepatitis C (HCV)-antilichaam of detecteerbaar HCV-ribonucleïnezuur (RNA); of positief hiv-1-antilichaamresultaat.
• Heeft een voorgeschiedenis van regelmatig alcoholgebruik van gemiddeld >7 drankjes/week voor vrouwen of >14 drankjes/week voor mannen binnen 6 maanden na het screeningsbezoek.

Opmerking: 1 drankje is gelijk aan 12 g alcohol = 5 ons (150 ml) wijn of 12 ons (360 ml) bier of 1,5 ons (45 ml) 80 proof gedistilleerde dranken.

• Niet bereid zijn zich te onthouden van alcohol gedurende 48 uur voorafgaand aan de start van de dosering tot het verzamelen van het uiteindelijke farmacokinetische monster tijdens elke behandelingsperiode.
• Heeft een voorgeschiedenis van regelmatig gebruik van tabaks- of nicotinebevattende producten binnen 3 maanden na het screeningsbezoek.
• De proefpersoon heeft een positieve drugs- en/of alcoholscreening voorafgaand aan het onderzoek.
• Niet bereid om af te zien van het gebruik van illegale drugs en zich te houden aan andere in het protocol vermelde beperkingen tijdens deelname aan het onderzoek.
• De proefpersoon heeft een onderzoeksgeneesmiddel gekregen of heeft deelgenomen aan een andere onderzoeksstudie binnen 30 dagen of 5 halfwaardetijden, of tweemaal de duur van het biologische effect van een geneesmiddel (welke van de twee het langst is) voorafgaand aan de eerste dosis van de huidige studiemedicatie.
• Deelname aan het onderzoek zou resulteren in een donatie van meer dan 500 ml bloed binnen een periode van 56 dagen. Let op: dit is exclusief plasmadonatie.
• Voorgeschiedenis of aanwezigheid van allergie of intolerantie voor het onderzoeksgeneesmiddel of zijn componenten of geneesmiddelen van zijn klasse, of een voorgeschiedenis van geneesmiddel- of andere allergie die, naar de mening van de verantwoordelijke arts, hun deelname contra-indiceert. Bovendien, als heparine wordt gebruikt tijdens PK-afname, mogen proefpersonen met een voorgeschiedenis van gevoeligheid voor heparine of door heparine geïnduceerde trombocytopenie niet worden opgenomen. Opmerking: geneesmiddelen voor "onderzoek" of "onderzoek" omvatten GSK1247303 of placebo.
• Gebruik van geneesmiddelen op recept of zonder recept, waaronder maagzuurremmers, vitamines, kruiden- en voedingssupplementen (inclusief sint-janskruid en ijzersupplementen) binnen 7 dagen (of 14 dagen als het geneesmiddel een potentiële enzyminductor is) of 5 halfwaardetijden (afhankelijk van welke langer is) voorafgaand aan de eerste dosis onderzoeksmedicatie, tenzij naar de mening van de onderzoeker en sponsor de medicatie de onderzoeksprocedures niet verstoort of de veiligheid van de proefpersoon in gevaar brengt.
• Aspartaataminotransferase (AST), alanineaminotransferase (ALT) of totale bilirubinewaarden hoger dan de bovengrens van normaal. Een enkele herhaling is toegestaan ​​om te bepalen of u in aanmerking komt.
• Proefpersonen met een reeds bestaande aandoening die interfereert met de normale gastro-intestinale anatomie of motiliteit, lever- en/of nierfunctie, die de absorptie, het metabolisme en/of de uitscheiding van de onderzoeksgeneesmiddelen zou kunnen verstoren. Proefpersonen met een voorgeschiedenis van cholecystectomie moeten worden uitgesloten.
• Geschiedenis van significante nier- of leveraandoeningen.
• Geschiedenis van het syndroom van Gilbert.
• Uitsluitingscriteria voor 24-uurs screeningsholter volgens protocol.
• Uitsluitingscriteria voor screening ECG volgens protocol (een enkele herhaling is toegestaan ​​om te bepalen of u in aanmerking komt).