GSK1247303 Első alkalommal az emberi tanulmányban

Bevételi kritériumok:

• Az alany egészséges. Egészséges, a felelős orvos által meghatározott orvosi értékelés alapján, beleértve a kórelőzményt, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és 12 elvezetéses EKG-t. A vizsgált populáció referencia-tartományán kívül eső klinikai eltéréssel vagy laboratóriumi paraméterekkel rendelkező alany csak akkor vehető be, ha a vizsgáló és a GSK Medical Monitor egyetértenek abban, hogy a lelet valószínűleg nem vezet további kockázati tényezőket, és nem zavarja a vizsgálati eljárásokat.
• 18 és 50 év közötti férfi vagy nő.
• Egy női alany akkor vehet részt a részvételen, ha nem fogamzóképes (azaz fiziológiailag nem képes teherbe esni):
• Egy férfi jogosult a vizsgálatban részt venni és abban részt venni, ha műtétileg steril VAGY beleegyezik abba, hogy tartózkodik a női partnerrel való szexuális érintkezéstől, vagy beleegyezik, hogy óvszert/spermicidet használ, amellett, hogy nőpartnere másfajta fogamzásgátlás a 8.1. pontban leírtak szerint.
• Testtömeg >=50 kg (110 font) férfiaknál és >= 45 kg (99 font) nőknél és testtömeg-index (BMI) a 18,5-31,0 tartományban kg/m2 (beleértve).
• A szűrést megelőzően a vizsgálati alanytól vagy törvényes képviselőjétől aláírt és keltezett írásos, tájékozott hozzájárulást kell beszerezni.
• Az alanynak képesnek kell lennie arra, hogy írásos beleegyezését adja, amely magában foglalja a hozzájárulási űrlapon felsorolt ​​követelmények és korlátozások betartását.

Kizárási kritériumok:

• Az orvosi interjú, fizikális vizsgálat vagy szűrővizsgálatok eredményeként a vizsgáló az alanyt a vizsgálatra alkalmatlannak ítéli.
• Az alany szisztolés vérnyomása a 90-140 Hgmm tartományon kívül van, a diasztolés vérnyomás a 45-90 Hgmm tartományon, vagy a pulzusszám kívül esik az 50-100 ütés/perc tartományon női alanyoknál vagy 45-100 ütés/perc tartományon férfiaknál.
• Tüneti arrhythmia, angina/ischaemia, koszorúér bypass műtét vagy perkután transzluminális coronaria angioplasztika vagy bármely klinikailag jelentős szívbetegség anamnézisében/bizonyítékaiban.
• Klinikailag jelentős tüdőbetegség anamnézisében/bizonyítékaiban.
• Pozitív a vizsgálat előtti Hepatitis B felületi antigénje; pozitív hepatitis C (HCV) antitest vagy kimutatható HCV ribonukleinsav (RNS); vagy pozitív HIV-1 antitest eredmény.
• A szűrővizsgálatot követő 6 hónapon belül rendszeresen fogyasztott alkoholt, átlagosan >7 ital/hét nőknél vagy >14 ital/hét férfiaknál.

Megjegyzés: 1 ital megfelel 12 g alkoholnak = 5 uncia (150 ml) bor vagy 12 uncia (360 ml) sör vagy 1,5 uncia (45 ml) 80 proof desztillált szeszes ital.

• Nem hajlandó tartózkodni az alkoholtól az adagolás megkezdése előtt 48 órában a végső farmakokinetikai minta begyűjtéséig az egyes kezelési időszakokban.
• A szűrővizsgálattól számított 3 hónapon belül rendszeresen fogyasztott dohány- vagy nikotintartalmú termékeket.
• Az alany pozitív vizsgálat előtti drog- és/vagy alkoholszűréssel rendelkezik.
• Nem hajlandó tartózkodni a tiltott kábítószerek használatától, és betartani a protokollban rögzített egyéb korlátozásokat, miközben részt vesz a vizsgálatban.
• Az alany a jelenlegi vizsgálati gyógyszer első adagja előtt 30 napon vagy 5 felezési időn belül, vagy bármely gyógyszer biológiai hatásának kétszeresén (amelyik hosszabb) kapott vizsgálati gyógyszert vagy vett részt bármilyen más kutatási kísérletben.
• A vizsgálatban való részvétel 500 ml-t meghaladó véradást eredményezne 56 napon belül. Megjegyzés: Ez nem tartalmazza a plazmaadást.
• A vizsgálati gyógyszerrel vagy annak összetevőivel vagy az osztályába tartozó gyógyszerekkel szembeni allergia vagy intolerancia anamnézisében vagy jelenléte, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a felelős orvos véleménye szerint ellenjavallt a részvételüknek. Ezen túlmenően, ha a PK mintavétel során heparint használnak, nem szabad bevonni azokat az alanyokat, akiknek a kórtörténetében heparinérzékenység vagy heparin által kiváltott thrombocytopenia szerepel. Megjegyzés: A „tanulmányi” vagy „vizsgálati” gyógyszerek közé tartozik a GSK1247303 vagy a placebo.
• Vényköteles vagy vény nélkül kapható gyógyszerek, beleértve a savlekötőket, vitaminokat, gyógynövény- és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet és a vas-kiegészítőket) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyiktől függően) hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt, kivéve, ha a vizsgáló és a szponzor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat, és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Az aszpartát-aminotranszferáz (AST), alanin-aminotranszferáz (ALT) vagy az összbilirubin értéke meghaladja a normálérték felső határát. A jogosultság megállapításához egyetlen ismétlés megengedett.
• Olyan alanyok, akiknek már fennálló állapota megzavarja a normál gyomor-bélrendszeri anatómiát vagy motilitást, a máj- és/vagy vesefunkciót, és amely megzavarhatja a vizsgált gyógyszerek felszívódását, metabolizmusát és/vagy kiválasztódását. Azokat az alanyokat, akiknek a kórtörténetében kolecisztektómia szerepel, ki kell zárni.
• Jelentős vese- vagy májbetegségek anamnézisében.
• Gilbert-szindróma története.
• Kizárási kritériumok a 24 órás Holter szűréshez a protokoll szerint.
• Kizárási kritériumok az EKG szűrésére a protokoll szerint (egyetlen ismétlés megengedett a jogosultság meghatározásához).