GSK1247303 Primera vez en estudio humano

Criterios de inclusión:

• El sujeto es saludable. Saludable según lo determinado por un médico responsable, basado en una evaluación médica que incluye historial médico, examen físico, pruebas de laboratorio y ECG de 12 derivaciones. Un sujeto con una anomalía clínica o parámetros de laboratorio fuera del rango de referencia para la población que se está estudiando puede incluirse solo si el investigador y el monitor médico de GSK están de acuerdo en que es poco probable que el hallazgo introduzca factores de riesgo adicionales y no interfiera con los procedimientos del estudio.
• Hombre o mujer entre 18 y 50 años de edad.
• Un sujeto femenino es elegible para participar si no tiene potencial fértil (es decir, fisiológicamente incapaz de quedar embarazada):
• Un hombre es elegible para ingresar y participar en el estudio si es esterilizado quirúrgicamente O si acepta abstenerse de tener relaciones sexuales con una pareja femenina o acepta usar un condón/espermicida, además de que su pareja femenina use otra forma de anticoncepción como se describe en la Sección 8.1.
• Peso corporal >=50 kg (110 lbs.) para hombres y >= 45 kg (99 lbs) para mujeres e índice de masa corporal (IMC) dentro del rango de 18,5 a 31,0 kg/m2 (incluido).
• Se obtiene un consentimiento informado por escrito firmado y fechado del sujeto o del representante legal del sujeto antes de la selección.
• El sujeto debe ser capaz de dar su consentimiento informado por escrito, lo que incluye el cumplimiento de los requisitos y restricciones enumerados en el formulario de consentimiento.

Criterio de exclusión:

• Como resultado de la entrevista médica, el examen físico o las investigaciones de detección, el investigador considera que el sujeto no es apto para el estudio.
• La presión arterial sistólica del sujeto está fuera del rango de 90-140 mmHg, o la presión arterial diastólica está fuera del rango de 45-90 mmHg o la frecuencia cardíaca está fuera del rango de 50-100 lpm para sujetos femeninos o 45-100 lpm para sujetos masculinos.
• Antecedentes/evidencia de arritmia sintomática, angina/isquemia, cirugía de injerto de derivación de arteria coronaria o angioplastia coronaria transluminal percutánea o cualquier enfermedad cardíaca clínicamente significativa.
• Antecedentes/evidencia de enfermedad pulmonar clínicamente significativa.
• Tiene un antígeno de superficie de hepatitis B positivo previo al estudio; anticuerpos contra la hepatitis C (VHC) positivos o ácido ribonucleico (ARN) del VHC detectable; o resultado positivo de anticuerpos contra el VIH-1.
• Tiene un historial de consumo regular de alcohol con un promedio de >7 tragos/semana para mujeres o >14 tragos/semana para hombres dentro de los 6 meses previos a la visita de selección.

Nota: 1 bebida equivale a 12 g de alcohol = 5 onzas (150 ml) de vino o 12 onzas (360 ml) de cerveza o 1,5 onzas (45 ml) de licor destilado de 80 grados.

• No estar dispuesto a abstenerse de consumir alcohol durante las 48 horas previas al inicio de la dosificación hasta la recolección de la muestra farmacocinética final durante cada período de tratamiento.
• Tiene un historial de uso regular de productos que contienen tabaco o nicotina dentro de los 3 meses anteriores a la visita de selección.
• El sujeto tiene una prueba de detección de drogas y/o alcohol previa al estudio positiva.
• No estar dispuesto a abstenerse del uso de drogas ilícitas y adherirse a otras restricciones establecidas en el protocolo mientras participa en el estudio.
• El sujeto ha recibido un fármaco en investigación o ha participado en cualquier otro ensayo de investigación dentro de los 30 días o 5 vidas medias, o el doble de la duración del efecto biológico de cualquier fármaco (lo que sea más largo) antes de la primera dosis del medicamento del estudio actual.
• La participación en el estudio daría como resultado una donación de sangre superior a 500 ml en un período de 56 días. Nota: Esto no incluye la donación de plasma.
• Antecedentes o presencia de alergia o intolerancia al fármaco del estudio oa sus componentes o fármacos de su clase, o antecedentes de fármaco u otra alergia que, a juicio del médico responsable, contraindique su participación. Además, si se usa heparina durante el muestreo farmacocinético, no se deben inscribir sujetos con antecedentes de sensibilidad a la heparina o trombocitopenia inducida por heparina. Nota: Los medicamentos de "estudio" o "de investigación" incluyen GSK1247303 o placebo.
• Uso de medicamentos recetados o de venta libre, incluidos antiácidos, vitaminas, suplementos herbales y dietéticos (incluidos la hierba de San Juan y los suplementos de hierro) dentro de los 7 días (o 14 días si el medicamento es un inductor enzimático potencial) o 5 semividas (lo que sea es más largo) antes de la primera dosis del medicamento del estudio, a menos que, en opinión del investigador y del patrocinador, el medicamento no interfiera con los procedimientos del estudio ni comprometa la seguridad del sujeto.
• Valores de aspartato aminotransferasa (AST), alanina aminotransferasa (ALT) o bilirrubina total superiores al límite superior normal. Se permite una sola repetición para determinar la elegibilidad.
• Sujetos con una condición preexistente que interfiere con la anatomía o motilidad gastrointestinal normal, la función hepática y/o renal, que podría interferir con la absorción, el metabolismo y/o la excreción de los fármacos del estudio. Deben excluirse los sujetos con antecedentes de colecistectomía.
• Antecedentes de enfermedades renales o hepáticas significativas.
• Historia del síndrome de Gilbert.
• Criterios de exclusión para Holter de tamizaje de 24 horas según protocolo.
• Criterios de exclusión para la detección de ECG según el protocolo (se permite una sola repetición para determinar la elegibilidad).